Симбикорт порошок для ингаляций. Симбикорт Турбухалер: область использования, ограничения и нежелательные реакции. Сроки и условия хранения

Оценка статьи

Препарат Симбикорт обладает противовоспалительными и бронхолитическими свойствами. Он применяется пациентами для борьбы с бронхиальной астмой. В его состав входят 2 активных вещества – это будесонид и формотерол. Каждый из них имеет свой механизм воздействия на организм человека, который проявляется как аддитивный эффект по подавлению частоты обострения бронхиальной астмы (БА).

Но иногда случается так, что препарат Симбикорт не подошел пациенту, и тогда возникает вопрос, какой аналог можно использовать, чтобы заменить данное средство? На сегодняшний день, в аптеках России продаются как минимум 5 лекарств, которые будут стоить дешевле, но проявят не меньшую активность, чем Симбикорт.

Серетид

Первый дешевый аналог, которым можно заменить препарат Симбикорт – это Серетид. Выпускается он в форме аэрозоля с определёнными дозировками для ингаляций. В качестве активных веществ, здесь применяются флутиказон и салметерол, оба компонента наделяют препарат Серетид глюкокортикоидными, противоастматическими и бронходилатирующими свойствами.

При каких заболеваниях использовать Серетид?

Как и Симбикорт, дешевый аналог Серетид помогает пациентам справиться с такими заболеваниями как:

1. Недостаточный контроль патологии во время постоянной монотерапии ингаляционными ГКС (глюкокортикостероиды).
2. В качестве поддержки при стартовом лечении пациентов с персистирующей БА (бронхиальная астма) для взятия под контроль патологии до того, как будет назначено ГКС.
3. Применяется больными, у которых наблюдается адекватный контроль патологии.

Также препарат Серетид используется для поддержания стабильного течения болезни при хроническом обструктивном заболевании легких.

Противопоказания к применению

Препарат Серетид запрещён для детей в возрасте до 4 лет и пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов лекарства. Как и Симбикорт, аналог нельзя назначать себе самостоятельно, так как он может спровоцировать ряд сложных побочных эффектов.

Обратите внимание! Лекарство с особой осторожностью должны принимать пациенты, страдающие от глаукомы, острого туберкулёза легких, остеопороза и катаракты.

Пульмикорт

Судя по отзывам пациентов, Пульмикорт, это еще один эффективный и в то же время дешевый аналог, заменяющий препарат Симбикорт. Цена лекарства в российских аптеках составит 740-770 рублей. На первый взгляд трудно определить, что лучше – Пульмикорт или Симбикорт. Большинство людей отдают предпочтение первому варианту, так как он более дешевый. Также стоит учесть, что препарат выпускается в форме суспензии, что может подойти не каждому пациенту.

Кому нельзя принимать Пульмикорт?

Как и Симбикорт, дешевый Пульмикорт имеет свои противопоказания. Препарат не применяется для тетей, не достигших возраста 7 месяцев, а также пациентами с индивидуальной непереносимостью активных веществ лекарства.

Если у больного наблюдается грибковые или бактериальные заболевания дыхательных путей (верхних), активная форма туберкулёза или цирроз печени, аналог принимается только под строгим наблюдением врача.

Могут ли возникать побочные эффекты?

При определённых обстоятельствах, дешевый препарат Пульмикорт может спровоцировать следующие побочные эффекты:

1. Головная боль.
2. Раздражение слизистой оболочки горла.
3. Кашель.
4. Кандидоз ротоглотки.
5. Контактный дерматит, сыпь, крапивница.
6. Бронхоспазм.
7. Ангионевротический отек.

Беродуал

Беродуал практически самый дешевый аналог, которым можно заменить Симбикорт. Препарат выпускается в виде раствора и применяется для расширения бронхиального просвета, суженных за счет спазмов мышц. Цена лекарства всего 265 рублей, но не смотря на дешевизну, данный аналог Симбикорта является наилучшим профилактическим средством от бронхиальной астмы или эмфизематозного бронхита.

Кому противопоказан Беродуал?

Дешевый аналог не принимают пациенты, которые могут пострадать от гиперчувствительности к фенотеролу или бромиду. Также категорически запрещается использовать препарат, если человек болен тахикардией или обструктивной кардиомиопатией.

Какие могут быть побочные эффекты?

Как и Симбикорт, дешевый аналог Беродуал может спровоцировать ряд побочных действий, таких как:

• отклонение от нормы глазного давления;
• крапивница;
• тошнота;
• сыпь по телу;
• рвота;
• тахикардия или аритмия;
• общая слабость и судороги;
• головокружение и головные боли.

Вероятность проявления побочных эффектов напрямую будет зависеть от пациента, который пренебрегает наблюдениями у врача.

Фостер

Аналог Фостер, это одно из самых достойных лекарств, которым российские пациенты могут заменить препарат Симбикорт. Это не самый дешевый аналог, его цена 2000-2100 рублей. Производитель выпускает его в виде ингаляционного аэрозоля с 120 и 180 дозами. Для астматиков – это один из лучших заменителей Симбикорта.

Показания к применению

Такая цена лекарства обусловлена сильными активными веществами, это беклометазон и формотерол. Основная патология с которой борется аналог Фостер – бронхиальная астма, которая сопровождается применением глюкокортикоида и В2-адреномиметика продолжительного воздействия в составе комбинированного средства.

Кому нельзя принимать Фостер?

Поскольку данный аналог имеет в своём составе такой же активный компонент, как и Симбикорт, а именно формотерол, они имеют схожие противопоказания. Врачи не назначают данное лекарство, какими бы хорошими свойствами оно не обладало, пациентам со следующими заболеваниями:

1. Туберкулёз.
2. Аневризма.
3. Феохромоцитома.
4. Серьёзные заболевания, связанные с сердечно-сосудистой системой.
5. Тяжелая форма артериальной гипертензии.
6. Тиреотоксикоз.
7. Сахарный диабет.

Важно! Аналог категорически противопоказан матерям кормящим грудью и женщинам в период беременности.

Сальбутамол

Сальбутамол – последний и самый дешевый препарат, которым можно заменить Симбикорт. Цена лекарства едва доходит до 100 рублей, так как его создали отечественные специалисты. Не смотря на дешевизну, средство проявляет достаточную активность при борьбе с астматическими приступами и бронхоспазмами.

Могут ли проявится побочные эффекты?

Каждый аналог, включая Симбикорт, могут при неправильном применении спровоцировать некоторые побочные эффекты, в данном случае это могут быть:

• кашель;
• тахикардия;
• болевые ощущения в груди;
• тошнота;
• постоянная сухость во рту;
• раздражение слизистой оболочки глотки;
• дерматиты;
• головные боли;
• общая слабость и сонливость.

Противопоказания к применению

Если пациент решает заменить Симбикорт и использовать дешевый препарат Сальбутамол, ему стоит учесть следующие противопоказания:

1. Гиперчувствительность к активным веществам.
2. Сахарный диабет.
3. Глаукома.
4. Дети до двухлетнего возраста.
5. Беременные и кормящие грудью женщины.
6. Гипертензия.

Заключение

Перед тем, как использовать какие-либо аналоги Симбикорта, обязательно стоит сходить на приём к врачу. Любой дешевый или дорогой препарат (цена не играет роли в этом случае) при неправильном использовании вызовет подобные действия, от которых не всегда легко избавиться.

Симбикорт Турбухалер(пор.д/инг.доз. 80мкг+4,5мкг/доза N 60доз) Швеция АстраЗенека АБ

МНН Будесонид+Формотерол&

Торговое название Симбикорт Турбухалер

РегНомер П N013167/01

Дата регистрации 16.06.2006

Производитель АстраЗенека АБ - Швеция

Упаковки:

№ п/п Упаковка НД EAN

1 порошок для ингаляций дозированный 0.16 мг+4.5 мкг/доза 120 доз, ингаляторы дозирующие "Турбухалер" (1) - пачки картонные НД 42-11648-05 7321838732004

2 порошок для ингаляций дозированный 0.16 мг+4.5 мкг/доза 60 доз, ингаляторы дозирующие "Турбухалер" (1) - пачки картонные НД 42-11648-05 7321838731960

3 порошок для ингаляций дозированный 80 мкг+4.5 мкг/доза 120 доз, ингаляторы дозирующие "Турбухалер" (1) - пачки картонные НД 42-11648-05 7321838731991

4 порошок для ингаляций дозированный 80 мкг+4.5 мкг/доза 60 доз, ингаляторы дозирующие "Турбухалер" (1) - пачки картонные НД 42-11648-05 7321838731953

Описание (Видаль 2006)

СИМБИКОРТ ТУРБУХАЛЕР

(SIMBICORT TURBUHALER)

Представительство:

АСТРАЗЕНЕКА

Владелец регистрационного удостоверения:

budesonide + formoterol

код ATX: R03BX

Форма выпуска, состав и упаковкаПорошок для ингаляций дозированный 1 доза (доставленная)

будезонид* 80 мкг

Порошок для ингаляций дозированный 1 доза (доставленная)

будезонид* 160 мкг

формотерола фумарата дигидрат 4.5 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

60 доз - турбухалеры (1) - коробки картонные.

120 доз - турбухалеры (1) - коробки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования - будесонид.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием

Регистрационные №№:

порошок д/ингаляций дозир. 80 мкг+4.5 мкг/1 доза: турбухалеры 60 или 120 доз. - П №013167/01, 16.06.06

порошок д/ингаляций дозир. 160 мкг+4.5 мкг/1 доза: турбухалеры 60 или 120 доз. - П №013167/01, 16.06.06

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Будесонид - ГКС для ингаляционного применения. При применении в рекомендованных дозах, оказывает противовоспалительное действие в легких, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Формотерол - селективный агонист?2-адренорецепторов. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после приема разовой дозы.

В клинических исследованиях установлено, что при комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Препарат обладает хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в течение 12 недель (две ингаляции по 80/4.5 мкг/1 доза два раза в день) у детей в возрасте от 6 до 11 лет улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата.

У пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола на показатель объема форсированного выдоха (ОФВ1).

Фармакокинетика

Всасывание

Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не влияет на клиническую безопасность Симбикорта Турбухалера. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют. Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера.

При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина Cmax была выше; Cmax формотерола совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax через 30 мин. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax через 10 мин после проведения ингаляции. В исследованиях было показано, что средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность - около 61% от доставленной дозы.

Распределение и метаболизм

С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Vd формотерола составляет около 4 л/кг, будесонида - 3 л/кг. Формотерол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, но в основном - инактивированных конъюгатов. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при "первом прохождении" через печень, преимущественно с участием фермента CYP3A4 с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов - 6-?-гидроксибудесонида и 16-?-гидроксипреднизолона - не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Выведение

После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин.); T1/2 составляет в среднем 17 ч.

Будесонид выводится с мочой в виде метаболитов (конъюгатов) и лишь в небольшом количестве в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин); T1/2 после в/в введения в среднем составляет 4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена.

Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и ингаляционных бета2-адреномиметиков короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и?2-адреномиметиками длительного действия);

Симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) (ОФВ<50% от предполагаемого расчетного уровня) и с повторяющимися обострениями в анамнезе, которые имеют выраженные симптомы заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия.

Режим дозирования

Симбикорт Турбухалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего течения.

Подбор дозы препаратов, входящих в состав Симбикорта Турбухалера, проводится индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении дозы препарата. В том случае, если отдельным пациентам требуется дозировка, выходящая за пределы рекомендованного режима терапии, следует назначить отдельно бета2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.

Симбикорт Турбухалер с содержанием в 1 дозе будезонида 80 мкг и формотерола 4.5 мкг не показан пациентам с тяжелой бронхиальной астмой.

При бронхиальной астме взрослым (18 лет и старше) назначают Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата 2 раза/сут возможно снижение дозы до наименьшей эффективной, вплоть до приема 1 раз/сут.

Подросткам (12-17 лет) назначают Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет назначают Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут.

Пациентам следует регулярно посещать врача для контроля оптимальной дозы препарата. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до наименьшей эффективной, вплоть до приема 1 раз/сут, в тех случаях, когда по мнению врача пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататорами длительного действия.

При ХОБЛ взрослым назначают Симбикорт Турбухалер 160/4.5 мкг/доза по 2 ингаляции 2 раза/сут.

Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.

Нет данных о применении Симбикорта Турбухалера пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол выводятся, главным образом почками, при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.

Инструкции для использования турбухалера

Механизм действия турбухалера таков, что когда пациент вдыхает через мундштук, потоки воздуха увлекают за собой лекарственное вещество в дыхательные пути.

Пациент должен:

Внимательно изучить "Инструкцию по применению", которая находится в упаковке вместе с каждым турбухалером;

Вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие;

Никогда не выдыхать через мундштук;

Для того, чтобы минимизировать возможность развития грибкового поражения ротоглотки, полоскать рот водой после каждой ингаляции.

Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

Побочное действие

На фоне совместного назначения двух препаратов не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для бета2-адреномиметиков нежелательные побочные явления, как тремор и тахикардия, которые обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения.

В ходе применения будесонида при ХОБЛ кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10% и 6% соответственно, по сравнению с 4% и 3% в группе с плацебо (р>0.001 и р>0.01 соответственно).

Со стороны ЦНС: часто (>1/100, но <1/10) - головная боль; менее часто (>1/1000, но <1/100) - психомоторное возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна; очень редко (<1/10 000) - депрессия, нарушения поведения (главным образом, у детей), нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, но <1/10) - сердцебиение; менее часто (>1/1000, но <1/100) - тахикардия; редко (>1/10 000, но <1/1000) - фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия; очень редко (<1/10 000) - стенокардия, колебания АД.

Со стороны костно-мышечной системы: часто (>1/100, но <1/10) - тремор; менее часто (>1/1000, но <1/100) - мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы: часто (>1/100, но <1/10) - кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, легкое раздражение в горле, кашель, хрипота; редко (>1/10 000, но <1/1000) - бронхоспазм.

Дерматологические реакции: менее часто (>1/1000, но <1/100) - кровоподтеки; редко (>1/10 000, но <1/1000) - экзантема, крапивница, зуд, дерматиты, ангионевротический отек.

Метаболические нарушения: редко (>1/10 000, но <1/1000) - гипокалиемия; очень редко (<1/10 000) - гипергликемия, симптомы системного действия ГКС (включая гипофункцию надпочечников).

Системное действие ингаляционных ГКС может встречаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.

Применение бета2-адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола, кетоновых производных.

Противопоказания

Детский возраст до 6 лет;

Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе.

Беременность и лактация

Нет клинических данных о применении Симбикорта Турбухалера или комбинированного применения формотерола и будесонида при беременности.

При беременности Симбикорт Турбухалер следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует применять будесонид в наименьшей эффективной дозе, необходимой для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Неизвестно, проникают ли формотерол и будесонид в грудное молоко. Симбикорт Турбухалер может быть назначен кормящим женщинам, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении Симбикорт Турбухалера у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

Симбикорт Турбухалер следует назначать с осторожностью пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, неконтролируемой гипокалиемией, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой любой локализации или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с удлиненным QTс-интервалом, т.к. формотерол может вызвать дальнейшее удлинение QTс-интервала.

С особой осторожностью следует применять препарат при обострении тяжелой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии. В период лечения обострения тяжелой бронхиальной астмы рекомендуется мониторировать содержание калия в сыворотке.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует дополнительно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Увеличение частоты приема бронходилататоров в качестве препаратов неотложной помощи указывает на ухудшение течения основного заболевания и служит основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы ГКС, или добавления системной противовоспалительной терапии (например, курса пероральных ГКС), или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции.

Лечение Симбикортом Турбухалером не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы препарата. При развитии тяжелой реакции следует пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.

Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных ГКС. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома. Особое внимание следует уделять пациентам пожилого возраста с ХОБЛ и с пониженной минеральной плотностью костной ткани из-за возможного воздействия на костную ткань. Поэтому очень важно использовать наименьшую эффективную дозу ингаляционных ГКС, которая обеспечивает оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы.

Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, длительно получающих ингаляционные ГКС. В случае установленной задержки роста, следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингалируемого ГКС. Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества терапии ГКС к возможному риску задержки роста. При выборе терапии рекомендуется консультация детского пульмонолога.

Основываясь на ограниченных данных исследований о длительном приеме ГКС, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем сообщалось о незначительной (около 1 см), кратковременной задержке роста, в основном в первый год.

Из-за потенциально возможного действия ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим препарат в высоких дозах в течение длительного времени с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг или у взрослых в средней суточной дозе 800 мкг не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия высоких доз препарата на минеральную плотность костной ткани.

Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом Турбухалером.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных ГКС, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приеме высоких доз ГКС, также могут находиться в этой группе риска. В экстремальных случаях и любых ситуациях, которые могут вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности остаточного нарушения функции надпочечников у таких пациентов. В таких ситуациях необходимо предусмотреть адекватное лечение ГКС. В зависимости от степени нарушения функции надпочечников может потребоваться консультация специалиста до проведения рекомендуемых процедур.

Симбикорт Турбухалер содержит лактозу (менее 1 мг/доза). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

Использование в педиатрии

У детей младше 6 лет эффективность и безопасность препарата полностью не изучены. Симбикорт Турбухалер не рекомендован для применения у этой категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Симбикорт Турбухалер не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при развитии побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: при передозировке формотерола наиболее вероятно появление реакций, типичных для агонистов?2-адренорецепторов: тремор, головная боль, тахикардия. Также может наблюдаться гипокалиемия, удлинение интервала QTc-интервала, аритмии, тошнота, рвота и гипергликемия.

При острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При хроническом приеме будесонида в чрезмерных дозах может проявиться системное действие ГКС.

При острой бронхиальной обструкции прием формотерола в дозе 90 мкг в течение 3 ч был безопасен.

Лечение: показано поддерживающее и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме внутрь кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и будесонида в дозе 3 мг концентрация будесонида в плазме увеличивается в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с будесонидом при ингаляционном введении отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Поскольку в настоящее время нет данных для рекомендаций по подбору доз, следует избегать указанной комбинации препаратов. Если это невозможно, то интервалы между приемами кетоконазола и будесонида необходимо максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно увеличивать содержание будесонида в плазме.

Блокаторы?-адренорецепторов могут ослаблять или ингибировать действие формотерола. Симбикорт Турбухалер не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев крайней необходимости.

При одновременном применении Симбикорта Турбухалера и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов возможно удлинение интервала QT и увеличение риска возникновения желудочковых аритмий.

L-допа, L-тироксин, окситоцин и этанол могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета2-адреномиметикам.

При одновременном назначении ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин), возможно развитие гипертензивных реакций.

При проведении анестезии препаратами галогенизированных углеводородов на фоне применения Симбикорта Турбухалера существует повышенный риск развития аритмий у пациентов.

При одновременном приеме других агонистов?-адренорецепторов возможно аддитивное действие.

Гипокалиемическое действие может быть усилено при одновременном назначении производных ксантина, стероидов и диуретиков. Гипокалиемия усиливает предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих гликозиды наперстянки.

Не отмечено взаимодействия будесонида с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Симбикорт выпускается в форме порошка для ингаляций, который применяется для терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких. Активные компоненты: будесонид и формотерол. Применяется у детей старше 6 лет. Использование у беременных не рекомендовано.

Лекарственная форма

Симбикорт выпускается в виде порошка для ингаляций. В картонной пачке содержится дозатор, сосуд для хранения порошка, резервуар для десиканта, мундштук и навинчивающаяся крышка.

Описание и состав

В составе порошка присутствуют будесонид и дигидрат фумарата формотерола. Вспомогательным веществом выступает моногидрат лактозы.

Порошок представляет собой гранулы белого или практически белого цвета.

Фармакологическая группа

Среди действий, которыми обладает препарат, особо отличаются противоастматическое и глюкокортикоидное.

Показания к применению

Средство используется для купирования симптомов заболеваний дыхательной сферы.

для взрослых

Показаниями для взрослых являются:

• бронхиальная астма (для поддержания терапии и купирования клинических проявлений);
• ХОБЛ.

для детей

Средство противопоказано детям до 12 лет. В форме выпуска с низкой дозировкой возможно использование у детей, начиная с 6 лет.

Применение у детей ведется для терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

Достаточного клинического подтверждения безопасности применения у беременных и в период лактации не существует. Поэтому Симбикорт не рекомендован к использованию указанными группами пациенток.

В очень редких случаях применение возможно по рекомендации врача.

Противопоказания

К противопоказаниям в первую очередь относят непереносимость компонентов Симбикорта. Также Симбикорт в низкой дозировке (80+4,5 и 160+4,5) нельзя принимать детям до 6 лет. Для более высокой дозировки действует возрастное ограничение в 12 лет.

Вследствие присутствия в средстве лактозы, пациентам с дефицитом лактаза, а также глюкозо-галактазной мальабсорбцией не рекомендовано принимать Симбикорт.

Есть ряд заболеваний, при которых прием нужно вести с большой осторожностью, к ним относятся:

• туберкулез легких;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• инфекционные поражения органов дыхательной сферы;
• гипокалиемия неконтролируемой формы;
• тиреотоксикоз;
• аневризм;
• феохромоцитома;
• гипертония;
• другие тяжелые нарушения сердечно-сосудистой сферы;

Применения и дозы

Средство показано для ингаляционного применения.

Более подробные указания касательно способа применения медикамента можно получить у лечащего врача.

для взрослых

Взрослым пациентам для поддерживающего лечения необходимо от 1 до 2 ингаляций в день. Возможно удвоение кратности по рекомендации врача.

для детей

Для детей старше 6 лет и подростков используется только Симбикорт в низкой дозировке. Этим группам пациентов назначают от 1 до 2 ингаляций дважды в день.

для беременных и в период лактации

Побочные действия

На фоне применения Симбикорта могут возникнуть побочные явления:

• головная боль;
• тремор кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки;
• сердцебиение;
• кашель;
• легкое раздражение в горле;
• осиплость голоса;
• мышечные судороги;
• тахикардия;
• беспокойство;
• психомоторное возбуждение;
• головокружение;
• тошнота;
• кровоподтеки;
• нарушения сна;
• экзантема;
• дерматиты;
• анафилактические реакции;
• ангиоэдема;
• гипокалиемия;
• бронхоспазм;
• суправентрикулярная тахикардия;
• фибрилляция предсердий;
• депрессия;
• экстрасистолия гипергликемия;
• нарушение вкуса;
• стенокардия;
• нарушения поведения;
• колебания АД.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кетоконазол увеличивает концентрацию будесонида.

Блокаторы β-адренергических рецепторов способны к ослаблению эффекта формотерола.

Симбикорт Турбухалер не нужно предписывать совместно с β-адреноблокаторами.

Комбинированное назначение Симбикорта и хинидина, прокаинамида, дизопирамида, фенотиазинов, ингибиторов МАО, антигистаминных медикаментов, трициклических антидепрессантов увеличивает вероятность появления желудочковых аритмий.

Одновременное использование с ингибиторами МАО, а также средствами, которые имеют схожие свойства, вызывает гипертонию.

При комбинированном приеме Симбикорта и иных β-адренергических медикаментозных препаратов может возникнуть интенсификация побочного действия формотерола.

В результате использования β2-адреномиметиков может появиться гипокалиемия.

Особые указания

После ингаляций нужно проводить полоскание ротовой полости чистой водой.

У пациентов с дожжен проводиться контроль уровня глюкозы.

Воздействия на способность управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности нет.

Передозировка

Симптомы передозировки:

• головная боль;
• тремор;
• учащенное сердцебиение;
• гипергликемия;
• тахикардия;
• удлинение интервала QTc;
• гипокалиемия;
• тошноте;
• аритмия;

Условия хранения

Хранить средство нужно в темном и сухом месте при температуре не выше 30 °С. Держать в ограниченном доступе от детей. Срок годности – 2 года.

Аналоги

У Симбикорта есть как прямые, так и непрямые аналоги.

Данный препарат является непрямым аналогом, но частично его состав действующих составляющих совпадает с таковым Симбикорта. Помимо формотерола, в этом средстве также есть флютиказон. Используется для терапии бронхиальной астмы у пациентов старше 16 лет.

Бронхорил

Этот медикамент реализуется в форме сиропа. Он применяется для симптоматической терапии застойных явлений в дыхательных сфере при бронхиальной астме, синусите, хроническом , эмфиземе, кашле, аллергическом и вазомоторном рините, а также респираторных инфекционных поражениях. Беременность и считаются противопоказания к использованию средства.

Цена

Стоимость Симбикорта составляет в среднем 1715 рублей. Цены колеблются от 544 до 2999 рублей.

Симбикорт Турбухалер – комбинированный препарат с бронхолитическим и противовоспалительным действием, содержащий глюкокортикостероид и селективный агонист бета 2 -адренорецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Симбикорта Турбухалера – дозированный порошок для ингаляций, представляющий собой гранулы преимущественно округлой формы, белого или почти белого цвета (80/4,5 и 160/4,5 мкг – по 60 или 120 доз в пластиковых ингаляторах «турбухалер», в картонной пачке 1 ингалятор; 320/9 мкг – по 60 доз в пластиковых ингаляторах «турбухалер», в картонной пачке 1 ингалятор).

Действующие вещества препарата (в 1 дозе):

• Будесонид микронизированный – 80, 160 или 320 мкг;
• Формотерола фумарата дигидрат – 4,5 или 9 мкг.

Вспомогательный компонент – лактозы моногидрат.

Показания к применению

• Бронхиальная астма (адекватно контролируемая ингаляционными формами бета2-адреномиметиков и глюкокортикостероидов (ГКС) длительного действия; недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия – в качестве терапии по требованию). Симбикорт Турбухалер в дозе 80/4,5 и 160/4,5 мкг может применяться не только для поддерживающей терапии, но и для купирования приступов;
• Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) – симптоматическое лечение заболевания, характеризующегося тяжелым течением и повторяющимися обострениями либо выраженными симптомами, несмотря на применение бронходилататоров длительного действия.

Противопоказания

Абсолютные:

• Детский возраст до 6 лет – для всех форм выпуска Симбикорта Турбухалера;
• Детский возраст до 12 лет – для препарата в дозе 320/9 мкг;
• Повышенная чувствительность к активным компонентам препарата или ингалируемой лактозе.

Относительные (требуется особое наблюдение в период лечения): вирусные, грибковые или бактериальные инфекции органов дыхания, туберкулез легких (в активной или неактивной форме), тиреотоксикоз, сахарный диабет, феохромоцитома, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. тяжелая артериальная гипертензия или сердечная недостаточность, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца), аневризма вне зависимости от локализации, удлинение интервала QT, неконтролируемая гипокалиемия.

В качестве поддерживающей терапии и одновременно для купирования приступов Симбикорт Турбухалер 80/4,5 и 160/4,5 мкг не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Подбор дозы активных веществ, входящих в состав Симбикорта Турбухалера, осуществляется индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, которую следует учитывать как на начальном этапе лечения, так и при необходимости изменения дозы.

Чтобы подобрать адекватную дозу, пациенты должны постоянно находиться под контролем врача. Препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе, которая позволяет контролировать бронхиальную астму. Если при применении минимальной рекомендуемой дозы симптомы заболевания удается взять под полный контроль, на следующем этапе терапии рекомендуется попробовать провести монотерапию ингаляционным ГКС.

К лечению Симбикортом Турбухалером бронхиальной астмы есть 2 подхода:

1. Постоянная поддерживающая терапия в комбинации с бета 2 -адреностимулятором короткого действия, применяемым для купирования приступов;
2. Постоянная поддерживающая терапия и купирование приступов при появлении симптомов.

При применении препарата в качестве поддерживающей терапии пациенту для своевременного купирования приступов необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с бета 2 -адреностимулятором короткого действия.

• Взрослые (старше 18 лет) – 1-2 ингаляции 80/4,5 или 160/4,5 мкг, при необходимости дозу увеличивают до 4 ингаляций;
• Подростки (12-17 лет) – 1-2 ингаляции 80/4,5 или 160/4,5 мкг;
• Дети старше 6 лет – 1-2 ингаляции 80/4,5 мкг.

После достижения оптимального контроля симптомов заболевания при применении препарата 2 раза в сутки дозу титруют до наименьшей эффективной, плоть до осуществления ингаляции 1 раз в сутки, если, по мнению врача, требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататорами длительного действия.

Увеличение кратности применения бета 2 -адреностимуляторов короткого действия свидетельствует об ухудшении общего контроля над заболеванием и является поводом для пересмотра противоастматической терапии.

В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов Симбикорт Турбухалер назначают взрослым старше 18 лет в дозах 80/4,5 и 160/4,5 мкг, как правило, по 1 ингаляции 2 раза в сутки (1 утром и 1 вечером) или 2 ингаляции 1 раз в сутки (только утром или только вечером). В отдельных случаях может потребоваться увеличение поддерживающей дозы до 2 ингаляций 160/4,5 мкг 2 раза/сутки. При появлении симптомов бронхиальной астмы необходимо проведение 1 дополнительной ингаляции. В случае дальнейшего нарастания симптомов в течение нескольких минут показана еще 1 ингаляция. Максимальное количество ингаляций для купирования приступа – 6.

Обычно в сутки достаточно 8 ингаляций, однако в тяжелых случаях их количество может быть увеличено до 12, но при условии непродолжительной терапии. Пациентам, которым требуется более 8 ингаляций в сутки, рекомендуется обратиться к врачу для пересмотра терапии.

При хронической обструктивной болезни легких у взрослых назначают Симбикорт Турбухалер 160/4,5 мкг – по 2 ингаляции 2 раза в сутки или 320/9 мкг – по 1 ингаляции 2 раза/сутки.

Для получения одной дозы необходимо последовательно выполнить следующие действия:

1. Отвинтить и снять колпачок;
2. Чтобы отмерить дозу, повернуть дозатор сначала в одну сторону до упора, затем в противоположную (будет слышен щелчок);
3. Выдохнуть;
4. Осторожно поместить мундштук между зубами, сжать губы, сильно и глубоко вдохнуть через рот. Мундштук не сжимать зубами и не жевать!
5. Вынуть ингалятор изо рта и только потом выдохнуть;
6. Для проведения более чем 1 ингаляции, повторить пункты 2-5;
7. Закрыть турбухалер колпачком;
8. Прополоскать рот водой не глотая.

Побочные действия

• Дерматологические реакции: менее часто – кровоподтеки; редко – зуд, дерматиты, экзантема;
• Аллергические реакции: редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
• Центральная нервная система: часто – головная боль; менее часто – беспокойство, головокружение, тошнота, нарушения сна, психомоторное возбуждение; очень редко – нарушения вкуса, депрессия, нарушения поведения (преимущественно у детей);
• Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; менее часто – тахикардия; редко – экстрасистолия, суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий; очень редко – колебания артериального давления, стенокардия;
• Костно-мышечная система: часто – тремор; менее часто – мышечные судороги;
• Дыхательная система: часто – легкое раздражение в горле, хрипота, кашель, кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки; редко – бронхоспазм;
• Метаболические нарушения: редко – гипокалиемия; очень редко – гипергликемия, симптомы системного действия ГКС (в т.ч. гипофункция надпочечников).

Особые указания

Симбикорт Турбухалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы легкого персистирующего и интермиттирующего течения. Препарат не следует назначать в период обострения или значительного ухудшения течения заболевания.

В случаях, когда требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в данном препарате, следует назначать отдельно ГКС и/или бета 2 -адреномиметики.

Как и при проведении любой ингаляционной терапии, после приема дозы есть вероятность развития парадоксального бронхоспазма с быстрым усилением хрипов. В этом случае лечение Симбикортом Турбухалером следует прекратить и пересмотреть схему, при необходимости назначить альтернативную терапию.

Следует помнить, что ГКС могут вызывать задержку роста, поэтому рекомендуется контролировать рост детей, которые получают ингаляционные ГКС в течение длительного времени. При выборе оптимальной тактики терапии нужно проконсультироваться с детским пульмонологом.

У больных сахарным диабетом в период лечения необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Особые меры предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, которые для снятия приступов при обострении заболевания тяжелого течения применяют бронходилататоры короткого действия, т.к. при гипоксии и других состояниях, способствующих развитию симптомов гипокалиемического действия, возрастает риск развития гипокалиемии. В этих случаях необходим контроль содержания калия в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы бета-адренорецепторов могут ослаблять или подавлять действие формотерола, поэтому такая комбинация нежелательна, за исключением случаев крайней необходимости.

При одновременном применении хинидина, прокаинамида, дизопирамида, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов, фенотиазинов возможно удлинение интервала QT с и увеличение риска развития желудочковых аритмий. Вероятность возникновения аритмий возрастает при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов у пациентов, проходящих курс лечения Симбикортом Турбухалером.

Этанол, окситоцин, леводопа и левотироксин могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета 2 -адреномиметикам.

Ингибиторы МАО и препараты, обладающие подобными свойствами (например, прокарбазин и фуразолидон), могут повышать артериальное давление.

Другие агонисты β-адренорецепторов могут усиливать побочные действия формотерола, а минеральные производные ГКС, производные ксантина и диуретики – гипокалиемическое действие бета 2 -адреномиметиков. Гипокалиемия повышает риск развития аритмий у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

При одновременном приеме внутрь кетоконазола и будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивается примерно в 6 раз, при приеме с интервалами 12 часов – в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при применении будесонида в ингаляционной форме отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае его концентрация в плазме повысится. Если же применение такой комбинации все же необходимо, нужно увеличить интервалы между приемами и рассмотреть необходимость снижения дозы будесонида. Аналогичной реакции следует ожидать и при одновременном применении других мощных ингибиторов CYP3A4. Поэтому пациентам, получающим такие препараты, не рекомендуется назначать Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

Симбикорт содержит формотерол и будесонид (INN — budesonidum — будезонид), которые имеют различные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект относительно снижения обострений бронхиальной астмы. Специфические свойства будесонида и формотерола позволяют применять их комбинацию как для поддерживающей терапии и купирования симптомов, так и в качестве поддерживающего лечения при бронхиальной астме.
Будесонид — глюкокортикостероид, который при вдыхании оказывает быстрое (в пределах нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие в отношении дыхательных путей, что приводит к облегчению симптомов и уменьшению выраженности обострений бронхиальной астмы. Будесонид, применяемый в виде ингаляции, имеет менее тяжелые побочные эффекты, чем системные кортикостероиды. Точный механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов неизвестен.
Формотерол — селективный агонист β2-адренорецепторов. При вдыхании приводит к быстрому и длительному расслаблению гладких мышц бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатационный эффект дозозависимый, начало действия наступает на протяжении 1-3 мин. Продолжительность эффекта — минимум 12 ч после применения разовой дозы.
Симбикорт Турбухалер
Клиническая эффективность поддерживающей терапии Симбикортом при бронхиальной астме. Результаты клинических исследований показали, что добавление формотерола к будесониду уменьшало выраженность симптомов астмы, улучшало функцию легких и снижало частоту обострений. Влияние Симбикорта Турбухалера, назначаемого пациентам в поддерживающей дозе, на функцию легких соответстовало эффекту будесонида и формотерола в отдельных ингаляторах у взрослых и превышало эффект будесонида у взрослых и детей. Пациенты применяли агонисты β2-адренорецепторов короткого действия по требованию. Снижение антиастматического эффекта с течением времени не отмечали.
Клиническая эффективность при ХОБЛ. В двух исследованиях продолжительностью 12 мес, в которых принимали участие пациенты с ХОБЛ, эффективность применения Симбикорта Турбухалер превышала эффективность плацебо, формотерола и будесонида относительно функции легких. Также отмечено существенное снижение обострений по сравнению с плацебо и формотеролом. Лечение переносилось хорошо.
Абсорбция. Симбикорт Турбухалер продемонстрировал биоэквивалентность относительно системного влияния будесонида и формотерола. Признаков фармакокинетического взаимодействия между будесонидом и формотеролом не отмечали. Фармакокинетические параметры сравнивали после применения будесонида и формотерола в виде препаратов или в виде Симбикорта Турбухалера. Будесонид в форме аэрозоля быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 30 мин после ингаляции. Системная биодоступность составляет приблизительно 49% введенной дозы. У детей концентрация в плазме крови и депонирование в легких имеет такие же границы, как у взрослых. Формотерол в форме аэрозоля быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 10 мин после ингаляции. Системная биодоступность составляет приблизительно 61% введенной дозы.
Распределение и метаболизм. Связывание с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 50% для формотерола и 90% — будесонида. Объем распределения составляет приблизительно 4 л/кг для формотерола и 3 л/кг для будесонида. Формотерол инактивируется путем реакций конъюгации (образуются активные О-деметилированные и деформилированные метаболиты, которые главным образом отмечают в качестве инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается существенной (приблизительно 90%) биотрансформации первого прохождения в печени до метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью.
Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидрокси-преднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Симптомов метаболического взаимодействия или реакций замещения между формотеролом и будесонидом не отмечают.
Выведение. Основная часть дозы формотерола выводится путем метаболизма в печени с дальнейшим выведением через почки. После ингаляции 8-13% введенной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (приблизительно 1,4 л/мин), а его период полувыведения составляет в среднем 17 ч.
Будесонид выводится путем метаболизма, который в основном катализируется ферментом CYP 3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном виде или конъюгированной форме. В моче отмечают незначительное количество неизменного будесонида с высоким системным клиренсом (приблизительно 1,2 л/мин), периодом полувыведения из плазмы крови в среднем 4 ч.
У детей в возрасте 4-6 лет с бронхиальной астмой системный клиренс будесонида составляет приблизительно 0,5 л/мин. В перерасчете на 1 кг массы тела дети имеют клиренс приблизительно на 50% выше, чем клиренс взрослых. Период полувыведения будесонида у детей после ингаляции около 2,3 ч. Фармакокинетику формотерола у детей не изучали.
Фармакокинетика будесонида и формотерола у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не известна. Влияние будесонида и формотерола может повышаться у лиц с заболеваниями печени.

Показания к применению препарата Симбикорт турбухалер

Бронхиальная астма. Симбикорт Турбухалер показан в случае, когда необходимо применение комбинации ингаляционного кортикостероида и агониста β2-адренорецепторов длительного действия.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Симбикорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза и 320/9 мкг/доза показан для регулярного лечения пациентов с ХОБЛ умеренной и тяжелой степени тяжести с часто повторяющимися симптомами и обострениями в анамнезе.

Применение препарата Симбикорт турбухалер

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. После достижения контроля над симптомами заболевания дозу нужно откорректировать до наиболее низкой, при которой поддерживается эффективный контроль над симптомами.
Бронхиальная астма
Существуют два альтернативных способа терапии Симбикортом Турбухалером.
. Поддерживающая терапия и купирование симптомов с помощью Симбикорта Турбухалера. (Внимание! Назначается только взрослым старше 18 лет). Применяют в качестве постоянного поддерживающего лечения и для купирования симптомов. Ингаляции, применяемые по требованию, обеспечивают быстрое устранение симптомов и улучшают контроль б ронхиальной астмы. Пациентам рекомендовано иметь при себе Симбикорт Турбухалер в качестве средства первой помощи. Отдельный ингалятор с препаратом агонистом β2-адренорецепторов короткого действия при этом не требуется.
Поддерживающее лечение и купирование симптомов Симбикортом Турбухалером обеспечивает уменьшение тяжелых обострений при поддерживающем контроле симптомов по сравнению с поддерживающей терапией Симбикортом Турбухалером в комбинации с быстро действующим бронходилататором.
Рекомендуемые дозы:
В зависимости от степени тяжести б
Взрослые : 1 ингаляция 2 раза в сутки (утром и вечером), или 2 ингаляции однократно утром или вечером. Некоторым пациентам может быть рекомендовано 2 ингаляции 2 раза в сутки. При возникновении симптомов пациентам необходимо применять дополнительно 1 ингаляцию. Если через несколько минут симптомы сохраняются, ингаляцию нужно повторить. В любом случае можно применять не более 6 ингаляций подряд. Общая суточная доза обычно не превышает 8 ингаляций, однако временно можно применять общую суточную дозу до 12 ингаляций.
. Поддерживающая терапия Симбикортом Турбухалером:
Применяют как постоянное поддерживающее лечение в комбинации с отдельным быстродействующим бронходилататором, который используют как средство первой помощи. Пациентам рекомендовано всегда иметь при себе отдельный ингалятор с быстродействующим бронходилататором.
Рекомендуемые дозы: в зависимости от степени тяжести б ронхиальной астмы может применяться доза 80/4,5 мкг или 160/4,5 мкг.
Взрослые (старше 18 лет) : 1-2 ингаляции 2 раза в сутки. В отдельных случаях максимальная доза 4 ингаляции 2 раза в сутки необходима как поддерживающая доза или как временное мероприятие во время усиления приступов б ронхиальной астмы.
Подростки (12-17 лет) : 1-2 ингаляции 2 раза в сутки.
Дети и подростки (6-11 лет): Внимание! Рекомендуется только доза 80/4,5 мкг 2 раза в сутки.
Увеличение частоты использования отдельного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение состояния и требует пересмотра терапии астмы.
ХОБЛ
Взрослые: 2 ингаляции (по 160/4,5 мкг/доза) 2 раза в сутки.
Для достижения оптимального результата пациентов необходимо проинструктировать о необходимости применения поддерживающей дозы Симбикорта Турбухалера даже при отсутствии симптомов.
Нет специальных требований к дозированию для пациентов пожилого возраста.
Нет данных относительно применения Симбикорта у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Поскольку будесонид и формотерол главным образом выводятся путем печеночного метаболизма, у больных с тяжелым циррозом печени необходимо с осторожностью применять препарат.
Примечание. Важно проинструктировать пациента о необходимости придерживаться инструкции по применению; сильно и глубоко вдыхать через насадку для обеспечения попадания в легкие оптимальной дозы; никогда не выдыхать через насадку; после применения закрывать Симбикорт Турбухалер колпачком; полоскать рот водой после вдыхания поддерживающей дозы, чтобы минимизировать риск развития кандидоза ротовой полости.
При применении препарата пациент может не ощущать вкуса лекарственного средства, поскольку в организм попадает его небольшое количество.

Противопоказания к применению препарата Симбикорт турбухалер

Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или лактозе.

Побочные эффекты препарата Симбикорт турбухалер

Поскольку Симбикорт Турбухалер содержит будесонид и формотерол, могут возникнуть нежелательные эффекты разного типа и степени интенсивности, обусловленные этими веществами. После сопутствующего применения этих двух составляющих не отмечали повышения частоты возникновения побочных реакций. Наиболее распространены побочные эффекты, связанные с действием агонистов β2-адренорецепторов: тремор и тахикардия (как правило, умеренные и исчезают в течение нескольких дней после начала лечения).
Нежелательные реакции, связанные с применением будесонида или формотерола, приведены в таблице.

Особые указания по применению препарата Симбикорт турбухалер

При прекращении продолжительного лечения рекомендуется постепенно снижать дозу. Не следует резко прекращать лечение.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы или ХОБЛ представляет потенциальную угрозу для жизни, состояние пациента должно быть срочно оценено врачом. В таком случае необходимо рассмотреть необходимость усиленной терапии кортикостероидами, например курса пероральных кортикостероидов или лечение антибиотиками при наличии инфекции.
Не следует начинать применение Симбикорта Турбухалер для лечения тяжелых обострений заболевания.
Необходимо контролировать влияние на рост детей и подростков, которые на протяжении продолжительного времени принимают различные лекарственные формы кортикостероидов, и оценивать пользу терапии по сравнению с возможным риском угнетения роста.
Особого внимания требуют пациенты, которым отменяют лечение пероральными стероидами, поскольку у них на протяжении длительного времени может сохраняться риск развития недостаточности надпочечников. К группе риска могут относить и больных, нуждающихся в высоких дозах неотложной терапии кортикостероидами или длительно принимающих наиболее высокие рекомендованные дозы ингаляционных кортикостероидов. При сильном стрессе у таких пациентов могут возникать признаки и симптомы недостаточности надпочечников. Во время стресса или плановых хирургических вмешательств следует учитывать необходимость дополнительной системной компенсации кортикостероидами.
Симбикорт Турбухалер с осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями, включая нарушения сердечного ритма, с сахарным диабетом, нелеченной гипокалиемией или тиреотоксикозом.
Высокие дозы агонистов β2-адренорецепторов могут снижать уровень s-калия, приводя к перераспределению калия из внеклеточного во внутриклеточное пространство путем стимуляции Na+/K+-АТФазы в мышечных волокнах. Клиническая значимость этого эффекта точно не известна.
Симбикорт Турбухалер содержит лактозу (≤1 мг/ингаляцию),что обычно не опасно для лиц с непереносимостью лактозы.
Период беременности и кормления грудью. Не существует клинических данных относительно применения Симбикорта Турбухалер или сопутствующей терапии будесонидом и формотеролом в период беременности. Исследования токсического влияния этой комбинации на репродуктивную функцию животных не проводили.
Достаточных данных относительно применения формотерола в период беременности нет. Применение высоких системных доз формотерола у животных сопровождалось побочными эффектами со стороны репродуктивной функции.
Данные наблюдения женщин в период беременности (2500 случаев), применявших будесонид, не выявили повышения тератогенного риска, который бы ассоциировался с применением ингаляций будесонида.
Применять Симбикорт Турбухалер в период беременности, особенно в I триместр и незадолго до родов, можно лишь после тщательного анализа всех факторов. В период беременности применяют наиболее низкую эффективную дозу, необходимую для поддержания адекватного контроля астмы.
Не известно, проникает ли будесонид или формотерол в грудное молоко. В период кормления грудью Симбикорт применяют в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Не влияет на способность управления транспортными средствами и другими механизмами.

Взаимодействия препарата Симбикорт турбухалер

Фармакокинетические
Метаболизм будесонида опосредствован CYP 3A4, подсемейством цитохрома Р450. Ингибиторы этого фермента (кетоконазол) могут повышать системное влияние будесонида. Этот факт имеет ограниченную клиническую значимость для кратковременного (1-2 нед) лечения кетоконазолом, тем не менее его нужно учитывать во время длительного лечения кетоконазолом. Поддерживающая терапия и купирование симптомов не рекомендована пациентам, применяющим потенциальные ингибиторы CYP 3A4.
Фармакодинамические
Лекарственные средства с агонистами β2-адренорецепторов (включая глазные капли) могут ослаблять или ингибировать действие формотерола.
Взаимодействия будесонида и формотерола с любым другим препаратом, который применяли для лечения астмы, не отмечали.

Передозировка препарата Симбикорт турбухалер, симптомы и лечение

Применение формотерола в дозе 90 мкг на протяжении 3 ч пациентами с острой бронхиальной обструкцией было безопасным.
Острая передозировка будесонида при применении высоких доз маловероятна. При длительном применении высоких доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов.
Симптомы передозировки формотерола типичны для агонистов β2-адренорецепторов: тремор, головная боль , тахикардия. Может развиться гипотензия, метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипергликемия.
Лечение поддерживающее и симптоматическое.

Условия хранения препарата Симбикорт турбухалер

При температуре до 30 С.

Список аптек, где можно купить Симбикорт турбухалер:

• Санкт-Петербург