Сублингвально – это под язык. Именно так переводится с латыни это выражение, ставшее фармакологическим термином. Сублингвально я, к примеру, принимаю валидол, когда щемит сердце...

Чем сублингвальный прием лекарств отличается от орального (ну, и термины)?

Тем, что при приеме лекарственного препарата под язык, оно быстрее проникает в кровь. Лекарственное вещество мгновенно вступает в контакт со слизистой оболочкой подъязыковой полости рта, где множество кровеносных сосудов, причем, очень близко к поверхности. Посредством их, лекарство и поступает в общее кровообращение, проходит через сердце, а потом проникает и в весь организм. А оральный способ предполагает прохождение лекарственного вещества сначала через кишечник, где лекарство потеряет ряд своих лучших и действенных свойств; и вступление его в процесс обмена веществ, производимый печенью, которая довольно ощутимо разложит лекарство и тоже отнимет его лечащий эффект. И только пото-о-ом это вещество, то есть то, что от него осталось, рассасывается по всему организму. Поэтому некоторые лекарства надлежит принимать только сублингвально, дабы сохранить их эффективность и ускорить процесс.

А какие это лекарства?

По большей части, посредством метода «под язык» вводятся препараты, помогающие сердцу и сосудам. Стероиды и барбитураты, некоторые энзимы (белки, ускоряющие химические реакции), витамины и минералы также вводятся в организм сублингвально.

Форма таких препаратов может быть любой. Лишь бы она растворялась в слюне. Это таблетки, порошки, капли, аэрозоли даже. Правда, на здоровье зубов такие лекарства влияют не самым положительным образом, ну, так ради здоровья и зуб-другой отдать не жалко.

Мало того, сублингвально принимаются и некоторые психоактивные вещества. Разбушевался, к примеру, какой-нибудь псих в Желтом доме. Требует к себе, скотина, консула Венесуэлы и заявляет, что он – сын Никиты Хрущева и параллельно – маркграф бранденбургский. Увещевания, естественно, не помогают. Тут к психу подходит врач с закатанными по локоть рукавами, берет эту самую аэрозольку с известным веществом и, дождавшись, когда маркграф Хрущев раскроет рот в очередном требовании, ловко впшикивает ему психоуспокоительное. Псих закатывает глаза, медленно валится на койку, и его ласково, по-матерински, прикрывает одеялом врач с закатанными рукавами.

ЛСД, морфин, метамфетаним (раньше он звался первитин – помните?), алпразолам против тревоги и мятежности; клоназепам (от эпилепсии) и прочие наркотические препараты, равно как и психоделические триптамины, тоже вводятся сублингвально. Бывают они в виде порошка и высыпаются больному под язык, чтобы нужное вещество не только скорее проникло в кровь, но и «обработало» мозг.

Но и это еще не все! Сублингвально могут употребляться также и аллергены, в общем процессе иммунотерапии. Однако, будем надеяться, что всех нас минует чаша сия, наполненная клоназепамами, матемфетанимами, энзимами и прочими алпразолами. Аминь.

ЧТО ТАКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ СПРЕЕВ СУБЛИНГВАЛЬНО И ПОЧЕМУ СУБЛИНГВАЛЬНЫЙ МЕТОД ПРИМЕНЕНИЯ САМЫЙ ЭФФЕКТИВНЫЙ. Применение спреев сублингвально - это распыление под язык. Просто приподнимаете язык и распыляете. Когда спрей вступает в контакт со слизистой оболочкой полости рта, то он сразу всасывается в эпителий внизу языка. На этом участке языка высокая плотность кровеносных сосудов и, как результат, путём проникновения вещество быстро вводится в венозное кровообращение, которое возвращает кровь в сердце и затем идёт в артериальное кровообращение по всему организму. И, напротив, вещества, проходящие через кишечник, подвержены «первому этапу обмена веществ» при их обработке в печени до того, как они разойдутся по всему телу. Сублингвальный способ имеет преимущество над обычным способом приёма препаратов. Этот путь БЫСТРЕЕ, и ввод спрея в организм сублингвально гарантирует лишь, что вещество до поступления в кровоток вступит в контакт с ферментами в слюне. Все, что мы просто глотаем попадает в экстремально неблагоприятную среду в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Это значит, что высокий процент оригинального вещества будет разрушен большим числом ферментов в ЖКТ и сильным кислотам, содержащимся в ней. Вдобавок, после всасывания ЖКТ, лекарство отправляется в печень, где оно будет существенно разложено. Это известно как «эффект первого прохода» средства в обмене веществ. Из-за снижения лечебного эффекта при проходе спреями желудка и кишечника или растворении в ЖКТ, спреи включают сублингвальный способ приёма и должны быть поглощёны слизистой оболочкой. Желательно не курить за час до приема спреев. Это значительно сузит сосуды, в том числе и под языком, и эффективность спреев уменьшится. Не спешите полоскать рот, так как остатки средства могут продолжать всасываться слизистой. Подведем итоги: Во-первых, исключается контакт действующего вещества препарата с агрессивной средой желудочного сока. Попросту говоря, не наступает разрушения полезных веществ находящихся в спреях в соляной кислоте. Во-вторых, в подъязычном пространстве имеется густая сеть капилляров, благодаря чему лекарство способно проникать прямо в кровоток, минуя всасывание через слизистую пищеварительного тракта и метаболическую первичную дезактивацию печенью. Соответственно, действующего вещества останется больше, что и проявится хорошей концентрацией его в месте назначения. В-третьих, с учетом непосредственного попадания в системный кровоток скорость наступления эффекта в несколько раз превышает скорость при приеме аналогичного лекарства перорально. Сублингвально – это как укол, только без прокола. Единственное, что ограничивает данный метод, так это то, что не каждое средство можно ввести именно таким простым способом. Он особенно эффективен когда необходима экстренная и адекватная помощь По всем вопросам пишите в личку,звоните в скайп alenastreltsova, WhatsApp +375447040657 Стрельцова Алла

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

• быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
• быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
• вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.

Мало кто знает, что означает принимать лекарства трансбуккально. Такой способ применения препаратов часто указан в инструкциях, но подробных объяснений в них не дают.

Есть несколько основных способов введения медикаментов в организм. Это во многом зависит от специфики их действия и лекарственной формы. Большинство таблеток, капсул, микстур, порошков употребляют перорально, проглатывая и запивая водой. В лечении маленьких детей или пациентов с нарушениями пищеварения нередко используют ректальный способ – введение в анальное отверстие суппозиториев. В редких случаях рекомендуют не проглатывать, а трансбуккально принимать таблетки или пастилки.

В переводе с латыни части этого слова означают «через щеку». Теперь все становится ясным: таблетку необходимо поместить в ротовую полость за щеку.

Конкретный способ, как будет происходить прием лекарственного средства, значения не имеет, так как таблетку можно:

• просто удерживать во рту до полного растворения;
• слегка придерживать языком с внутренней стороны щеки;
• разместить между десной верхней челюсти и губой.

Главное, что доставка лекарственных веществ происходит одинаково – путем всасывания с поверхности слизистой. Немаловажную роль в этом способе играет и слюна, которая помогает лекарству раствориться и попасть в кровь.

Перед приемом таблеток в течение нескольких часов нельзя курить. Дым сужает кровеносные сосуды, что отрицательно сказывается на эффективности всасывания.

Основные преимущества и недостатки метода

Преимущества метода:

1. Простота и удобство применения.
2. Лекарственные компоненты незамедлительно поступают в кровь, минуя желудочно-кишечный тракт и печень. Воздействие ферментов в большинстве случае разрушает часть поступаемых внутрь фармацевтических препаратов.
3. Всасывание активных веществ происходит быстро, что обеспечивает почти мгновенный эффект. При патологических состояниях, требующих неотложной помощи, такой путь введения может предотвратить немало тяжелых последствий.

Из недостатков следует упомянуть тот факт, что во время рассасывания больной будет ощущать вкус препарата, а он часто бывает довольно неприятным. Некоторых больных может подташнивать и даже рвать. К счастью, один из самых распространенных препаратов – Глицин, который имеет приятный сладковатый вкус, поэтому его с удовольствием рассасывают даже дети.

Если во рту есть ранки или язвочки, то при попадании компонентов лекарства на поврежденную область человек может ощущать боль и раздражение. Также некоторые фармпрепараты могут оказывать негативное воздействие на зубную эмаль.

Какие препараты назначают трансбуккально

Таким способом можно вводить только высокоактивные лекарства в небольших дозах. Это обусловлено тем, что всасывающая поверхность слизистой оболочки сравнительно небольшая.

Группы средств, прием которых происходит таким способом:

1. Сосудистые. Самый распространенный препарат из них – Глицин. Сфера его действия довольно широка: он улучшает обменные процессы в головном мозге, быстро ликвидирует психоэмоциональное напряжение, снижает риск возникновения мозговых расстройств.
2. Стероидные гормоны. Помогают моментально поднять уровень необходимых гормонов в крови.
3. Местные средства для лечения ангины. Яркий пример – Септефрил. Наверное, каждый знаком с этими сладковатыми таблетками, которые часто назначают при воспалительном процессе в горле.
4. Сердечные препараты. Сердечники хорошо знают, как быстро Нитроглицерин снимает приступы стенокардии.
5. Обезболивающие лекарства. Один из примеров – Анальгин, который помогает быстро купировать приступ острой зубной боли.

С таким способом применения лекарств особенно хорошо знакомы пациенты стоматологических и отоларингологических кабинетов.

Больной должен знать правила приема. Ему необходимо:

• вымыть руки антибактериальным мылом и вытереть одноразовым полотенцем;
• прополоскать ротовую полость водой;
• положить таблетку в рот;
• удерживать лекарство во рту до полного растворения (на это уходит 2-3 минуты).

После рассасывания не стоит сразу же полоскать рот или пить воду, даже если на языке остался неприятный привкус. Нужно немного потерпеть, чтобы лекарство полностью растворилось и впиталось без остатка.

Если лекарство нужно ввести малышу, может возникнуть проблема, так как в раннем возрасте не все могут понять, что от них хотят мама с папой. В таком случае средство нужно измельчить до порошка и небольшими порциями очень аккуратно закладывать за десну.

В чем отличие от сублингвальной методики

Многие интересуются, есть ли разница между приемом таблеток сублингвально или трансбуккально. Сублингвальный способ подразумевает, что лекарство нужно поместить именно под язык. Причина довольно проста: именно там находится важнейший сосуд ротовой полости – подъязычная артерия, которая снабжает кровью весь язык. Поэтому активные вещества быстро попадают в кровь и производят лекарственный эффект.

Этот способ имеет преимущество перед трансбуккальным приемом, если пациент без сознания или находится в полуобморочном состоянии. Если таблетку просто положить на язык или за щеку, она может случайно попасть в дыхательные пути, что еще более усугубит ситуацию. Размещение лекарства под языком намного снижает вероятность ее вдыхания.

С этой методикой приема препаратов лучше всего знакомы люди, которым приходится постоянно купировать приступы стенокардии.

Ничего необычного в приеме препаратов таким способами нет. Все очень просто. Сложности возникают только из-за сложного названия, которое мало кому понятно.

Существующие способы введения лекарственных веществ подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт).

От способа введения лекарственного препарата во многом зависит его попадание в определённое место (например, в очаг воспаления), скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность, а также действенность лечения в целом. В отдельных случаях способ введения препарата определяется характером действия лекарств. В качестве примера можно привести таблетки Диклофенака с кишечнорастворимой оболочкой и инъекции того же препарата: таблетки начинают действовать, как правило, через 2-4 ч, а препарат, введённый путём инъекции, уже через 10-20 мин.

Другой пример - антибиотики. При пероральном применении антибиотиков желательно по возможности использовать капсулы, а не таблетки, поскольку препарат из капсулы всасывается гораздо быстрее. Ещё быстрее проявляется лечебный эффект при инъекциях антибиотиков, кроме того, при таком способе введения удаётся избежать многих побочных эффектов со стрроны желудочно-кишечного тракта и печени, которые возникают при приёме внутрь.

К энтеральным способам относится введение лекарственных препаратов через рот (перорально), под язык (сублингвально), за щеку (буккально), в прямую кишку (ректально) и некоторые другие. Преимущества энтерального способа введения - его удобство (не требуется помощь медицинского персонала), а также сравнительная безопасность и отсутствие осложнений, характерных для парентерального применения.

Лекарственные препараты, вводимые энтерально, могут оказывать как местное (некоторые противомикробные, противогрибковые и противоглистные средства), так и системное (общее) действие на организм. Энтеральным способом вводится большинство лекарственных препаратов.

Пероральный способ введения

• Наиболее простой и распространённый способ приёма лекарственных препаратов.
• Перорально принимают большинство препаратов (таблетки, капсулы, микрокапсулы, драже, пилюли, порошки, растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, настои, отвары и т. д.). Содержащееся в препарате действующее вещество поступает в кровь, всасываясь из желудочно-кишечного тракта.
• Чтобы предотвратить раздражение, возникающее из-за контакта препарата со слизистой оболочкой рта и желудка, а также чтобы избежать разрушительного действия желудочного сока на сам препарат, используют лекарственные формы (таблетки, капсулы, пилюли, драже), покрытые оболочками, устойчивыми к действию желудочного сока, но распадающимися в щелочной среде кишечника. Их следует проглатывать, не разжёвывая, если в инструкции не оговорено иное.
• Для перорального способа применения характерно относительно медленное начало действия препарата (через несколько десятков минут, редко - спустя несколько минут после приёма), что, кроме того, зависит от индивидуальных особенностей (состояние желудка и кишечника, режим приёма пищи и воды и др.). Однако это свойство используется при создании препаратов пролонгированного (длительного) действия. В их описании присутствует слово "ретард" (например, таблетки ретард, капсулы ретард). Ретардные лекарственные формы не подлежат дроблению, если на них отсутствует разделительная полоска, т. к. при этом утрачиваются их свойства. Например, таблетки, содержащие пищеварительный фермент панкреатин (Фестал, Мексаза, Панзинорм и др.), никогда нельзя делить на части, поскольку при нарушении целостности покрытия таблетки уже в ротовой полости и затем в желудке происходит инактивация панкреатина слюной и кислым содержимым желудка.
• Некоторые вещества, такие, как инсулин и стрептомицин, разрушаются в желудочно-кишечном тракте, поэтому принимать их перорально нельзя.
• Наиболее рационально принимать препараты внутрь натощак, за 20-30 мин до еды. В это время пищеварительные соки почти не выделяются, и вероятность потери активности препарата за счёт их разрушительного действия минимальна. А для того чтобы снизить раздражающее воздействие самого препарата на слизистую оболочку желудка, лекарство следует запивать водой. Однако необходимо помнить, что для каждого препарата существуют свои рекомендации по приёму, которые указаны в инструкции к нему.

Сублингвальный и буккальный способы введения

При введении лекарственного препарата сублингвально и буккально его действие начинается довольно быстро, т. к. слизистая оболочка рта обильно снабжается кровью, и вещества всасываются в неё быстрее.

• Сублингвально принимают некоторые порошки, гранулы, драже, таблетки, капсулы, растворы и капли.
• При сублингвальном применении лекарственные препараты не подвергаются разрушительному воздействию желудочного сока и попадают в кровь, минуя печень.
• Особенно часто сублингвально применяют Нитроглицерин для купирования приступов стенокардии, Нифедипин и Клофелин при гипертензивных кризах и другие сосудорасширяющие препараты быстрого действия.
• Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Проглатывание нерастворившейся части лекарства со слюной снижает эффективность действия.
• Для буккального введения препаратов используют специальные лекарственные формы, которые, с одной стороны, обеспечивают быстроту всасывания в полости рта, а с другой - позволяют продлить всасывание для увеличения продолжительности действия препарата. Это, например, Тринитролонг - одна из лекарственных форм Нитроглицерина, представляющая собой пластинку из биополимерной основы, которую наклеивают на слизистую оболочку десны или щеки.
• Следует помнить, что при частом сублингвальном и буккальном применении лекарственных препаратов возможно раздражение слизистой оболочки ротовой полости

Ректальный, вагинальный и уретральный способы введения

• При ректальном введении действующие вещества быстрее, чем при приёме внутрь, всасываются в кровь, не подвергаясь разрушительному действию желудочного сока и ферментов печени.
• Ректально вводят свечи (ректальные суппозитории), мази, капсулы, суспензии, эмульсии и растворы с помощью микроклизм, а также клизм, не более 50-100 мл для взрослых; для детей - объёмом 10-30 мл. Следует помнить, что всасывание действующего вещества из суппозиториев осуществляется медленнее, чем из раствора.
• Главные недостатки ректального пути введения лекарств - неудобство в применении и индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания препаратов. Поэтому ректально в основном применяют лекарственные препараты в тех случаях, когда затруднено или неосуществимо их введение через рот (рвота, спазм и непроходимость пищевода) или когда требуется быстрое поступление препарата в кровь, а инъекционный способ нежелателен или неосуществим в связи с отсутствием необходимой лекарственной формы.
• Вагинально вводят суппозитории, таблетки, растворы, кремы, эмульсии и суспензии.
• Вагинальный и уретральный способы введения используют чаще всего для лечения инфекционного процесса в указанных органах или для диагностических целей - например, введение контрастных веществ (йодамид, триомбраст и др.).

Парентерально обычно вводят препараты подкожно, внутримышечно, внутривенно (иногда внутриартериально), но всегда с нарушением целостности кожи.

При парентеральных способах введения препарат поступает непосредственно в кровь. Это устраняет его побочное влияние на желудочно-кишечный тракт и печень. Парентеральными способами вводят лекарства, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта, раздражают его слизистую оболочку, а также те, которые разрушаются в желудке под действием пищеварительных ферментов.

Большинство из перечисленных парентеральных путей, введения препарата требует применения стерильного дополнительного оборудования (шприца). Стерильной должна быть и лекарственная форма, а инфузионные растворы (т. е. растворы, вводимые внутривенно в больших количествах - более 100 мл) должны быть, кроме того, обязательно апирогенными (т. е. не содержащими продуктов жизнедеятельности микроорганизмов). Все инфузии осуществляются капельным способом под строгим врачебным контролем.

Инъекции можно проводить амбулаторно (т. е. в поликлинике, медпункте), в стационаре (больнице) или же в домашних условиях, приглашая медсестру. Препараты инсулина, как правило, вводят сами больные с помощью особых однодозовых устройств - "пенфиллов".

Внутривенное введение

• Внутривенное введение лекарственного вещества обеспечивает быстрое достижение эффекта (от нескольких секунд до минут), точное дозирование.
• Способы внутривенного введения зависят от объёма инъекционного раствора: до 100 мл можно вводить при помощи шприца, более 100 мл (инфузия) - при помощи капельницы. Внутривенно лекарственные препараты вводят, как правило, медленно. Возможны также однократное, дробное, капельное введение.
• Запрещается вводить внутривенно:
  • нерастворимые соединения (суспензии - например, препараты инсулина, Бисмоверол, Зимозан и др., а также масляные растворы), т, к. при этом велика вероятность возникновения эмболии - закупорки сосуда, образования тромба;
  • средства с выраженным раздражающим действием (могут привести к развитию тромбоза, тромбофлебита). К примеру, концентрированный раствор спирта (более 20%);
  • препараты, вызывающие ускоренное свёртывание крови

Внутримышечное и подкожное введение

• Внутримышечные и подкожные инъекции обычно содержат до 10 мл лекарственного препарата. Лечебный эффект развивается медленнее, чем при внутривенном введении (растворимые действующие вещества всасываются в течение 10-30 мин). Внутримышечно препараты вводят, как правило, в ягодичную мышцу или в предплечье; подкожно - в предплечье или в область живота.
• Подкожные инъекции обычно проводятся (рис.2.) в подлопаточную область (А) или наружную поверхность плеча (В). Для самостоятельных подкожных инъекций рекомендовано использовать переднебоковую область живота (Г). Внутримышечные инъекции проводят в верхненаружный квадрант ягодицы (Б). Для самостоятельных внутримышечных инъекций удобно использовать переднебоковую поверхность бедра (Д).
• При внутримышечном введении препарата лечебный эффект наступает относительно быстро в том случае, если действующее вещество растворимо в воде. Однако при наличии масляного раствора процесс всасывания замедляется в связи с большей степенью его вязкости (по сравнению с водой).
• Для пролонгирования действия препарата лекарственные вещества вводят в мышцу в малорастворимом виде (суспензия или взвесь), в масле или других основах, задерживающих всасывание веществ из места введения.
• Таким образом, меняя растворитель или растворимость действующего вещества, создают препараты с его замедленным высвобождением и всасыванием в ткани организма. При введении такого лекарства в организме создаётся "депо" препарата (т. е. основная масса действующего вещества локализуется в каком-то одном месте организма). Из этого места препарат с определённой скоростью поступает в кровь, создавая в организме необходимую концентрацию действующего вещества.
• После внутримышечного введения могут появиться местная болезненность (покраснение кожи, зуд) и даже абсцессы - нагноения внутри мышечного слоя, которые в дальнейшем вскрывают хирургическим путём. Такое возможно, например, при введении масляных, суспензионных препаратов, которые довольно медленно всасываются (например, Бисмоверола, масла камфорного, гормональных средств: Синестрол, Диэтилстильбистрол пропионат и др.).
• Внутримышечно и подкожно не вводят вещества, оказывающие выраженное раздражающее действие, т. к. это может стать причиной воспалительных реакций, инфильтратов, образования уплотнений и нагноений и даже некроза (омертвения тканей).

Внутриартериальное введение

Внутрь артерий вводят лекарства, которые быстро распадаются в организме. При этом высокая концентрация препарата создаётся только в соответствующем органе, а общего воздействия на организм удаётся избежать.

Внутриартериально вводят лекарства при лечении некоторых заболеваний (печени, конечностей, сердца). Например, введение тромболитиков в коронарную артерию (инъекции Гепарина, Стрептокиназы и др.) позволяет уменьшить размер тромба (вплоть до его рассасывания) и тем самым снять воспалительный процесс.

Внутриартериально вводят также рентгеноконтрастные препараты, что позволяет точно определить локализацию опухоли, тромба, сужения сосуда, аневризмы. Например, введение рентгеноконтрастного вещества на основе изотопа йода позволяет определить локализацию камня в мочевыделительной системе и на основании этого использовать тот или иной вид лечения.

Для газообразных и летучих соединений основным является ингаляционный способ введения, для которого необходимо специальное устройство - ингалятор. Им обычно снабжается лекарственный препарат в аэрозольной упаковке, либо сама упаковка (аэрозольный баллончик) имеет клапанно-распылительное дозирующее устройство.

При ингаляционном введении действующие вещества быстро всасываются и оказывают как местное, так и системное действие на весь организм в зависимости от степени их дисперсности, т. е. измельчённости препарата. Лекарства могут проникать в альвеолы лёгких и поступать в кровь очень быстро, с чем связана необходимость их точной дозировки.

Ингаляционное введение лекарственных препаратов позволяет уменьшать время всасывания, вводить газообразные и летучие вещества, а также оказывает избирательное действие на дыхательную систему.

Источник : Энциклопедический справочник. Современные лекарства. - М.: Русское энциклопедическое товарищество, 2005; М.: ОЛМА-ПРЕСС, 2005