Раздражающие вещества фармакология. Раздражающие средства: фармакологическая характеристика. Б) Комбинированные препараты

Раздражающие средства -- лекарственные средства, фармакологическое действие которых обусловлено главным образом возбуждающим влиянием на окончания афферентных нервов кожи и слизистых оболочек.

Раздражающие средства, воздействуя на определенные рецепторные зоны кожи и слизистых оболочек, возбуждают чувствительные нервные окончания, вызывая поток импульсов в спинной и головной мозг, что сопровождается рядом местных, а затем и рефлекторных эффектов (спазм и расширение сосудов, изменение трофики и функции органов и т.д.). Улучшение трофики внутренних органов при воздействии раздражающих средств может осуществляться путем кожно-висцеральных рефлексов. На месте действия раздражающего препарата освобождаются из связанного состояния биологически активные вещества (гистамин, кинины, простагландины и др.), возникает гиперемия, улучшается кровоснабжение, трофика тканей, их регенерация.

Раздражающие средства часто называют "отвлекающими", так как они уменьшают болевые ощущения в пораженном органе. Возможно, этот эффект связан с интерференцией на разных уровнях центральной нервной системы афферентных потоков импульсов из очага патологии и участков кожи, на которые нанесли раздражающий препарат. Кроме того, раздражающие средства способствуют высвобождению в центральной нервной системе энкефалинов и эндорфинов, являющихся нейромодуляторами боли.

При нанесении раздражающих средств на ткани наряду с местной реакцией (жжение, покраснение и т.д.), возникают рефлексы, изменяющие функции тех органов, которые получают иннервацию из того же сегмента спинного мозга. В восточной медицине издавна широко используется метод раздражения определенных точек (иглоукалывание) для воздействия на те или иные функции организма. Этим же пользуется современная рефлексотерапия. Рефлекторное действие раздражающих средств способствует инволюции воспаления, перераспределению крови (например, раздражая кожу ног, можно уменьшить кровенаполнение мозговых сосудов, уменьшить венозный возврат к сердцу и т.д.). Однако чрезмерное раздражение кожи и слизистых оболочек может вызвать не стимуляцию, а угнетение центров спинного и головного мозга. Например, при вдыхании большой концентрации раздражающих средств может наблюдаться рефлекторная остановка дыхания и урежение сердечного ритма. При длительном контакте с тканями может наблюдаться их повреждение с появлением сильных болей и воспаления, эрозий и язв на слизистых оболочках. В качестве раздражающих средств используются препараты, содержащие эфирные масла - летучие вещества со специфическим запахом и высокой липофильностью.

Горчичные эфирные масла, являющиеся действующим началом горчичников, образуются при смачивании (активация соответствующего фермента) теплой (не выше 40°С) водой. Горчичники часто применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, при невралгиях, миалгиях, стенокардиях, артритах.

Масло терпентинное очищенное (скипидар) получают из сосны. Нанесенное на неповрежденную кожу, оно проникает через эпидермис (высокая липофильность), раздражая окончания чувствительных нервов. Используют его для растирания при артритах, миалгиях, невралгиях. Так же действуют камфорный спирт, финалгон, яды пчел и змей (апизартрон и др.), перцовый пластырь.

Раздражающие свойства аммиака раствора (нашатырного спирта) используются для оказания неотложной помощи при обмороках. Воздействуя на чувствительные нервные окончания дыхательных путей, он рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, в результате углубляется и учащается дыхание, повышается кровяное давление.

Ментол - основной компонент эфирного масла, содержащегося в листьях мяты перечной. Избирательно раздражая холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, жжения, покалывания с последующим небольшим понижением чувствительности. Ментол суживает поверхностные сосуды и рефлекторно расширяет сосуды внутренних органов, обладает слабым успокаивающим и спазмолитическим действием. Назначают его при заболеваниях верхних дыхательных путей (в виде капель, ингаляций), мигрени (ментоловый карандаш), при артритах, миозитах, невралгиях (в виде растираний). Ментол является действующим началом валидола - препарата, применяемого (подъязычно) при болях в области сердца (стенокардия). Раздражая холодовые рецепторы в подъязычной области, он расширяет коронарные сосуды и снимает боли.

Вкусовые вещества (перец, горчица и т.д.) и горечи, раздражая вкусовые рецепторы, стимулируют деятельность пищеварительных желез и повышают аппетит. На раздражении отдельных рефлексогенных зон основано действие многих лекарственных средств (отхаркивающих, рвотных, слабительных, желчегонных и др.).

Рефлекторно стимулирующие отхаркивание. При употреблении данной подгруппы препаратов происходит раздражающее воздействие на слизистую желудка, что в свою очередь вызывает раздражение кашлевого и рвотного центра расположенных в продолговатом мозге. Повышение его активности приводит к усилению синтеза жидкого бронхиального секрета, и усиления выраженности кашлевого рефлекса. Время действия препарата относительно короткое, при повышении дозы помимо кашлевого центра активируется и рвотный, у больного возникает сильная тошнота, возможна рвота. Примерами таких препаратов являются: корень солодки, термопсис, натрия бензоат, эфирные масла (эвкалиптовое, терпеновое).

Еще по теме Фармакологические эффекты раздражающих средств и их механизмы:

1. Фармакологическая характеристика раздражающих средств
2. Фармакологическая характеристика холинергических лекарственных средств
3. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА КУПИРОВАНИЯ БОЛЕВОГО СИНДРОМА
4. Фармакологические средства профилактики ПЕРЕУТОМЛЕНИЯ И ВОССТАНОВЛЕНИЯ РАБОТОСПОСОБНОСТИ
5. Фармакологическая характеристика средств, включаемых в состав комбинированных препаратов
6. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ПРЕДУПРЕЖДАЮЩИЕ ТРОМБООБРАЗОВАНИЕ И УЛУЧШАЮЩИЕ РЕОЛОГИЮ КРОВИ
7. Фармакологические средства, используемые в целях оптимизации процессов постнагрузочного восстановления и повышения физическойработоспособности

Раздражающие средства, воздействуя на определенные рецепторные зоны кожи и слизистых оболочек, возбуждают чувствительные нервные окончания, вызывая поток импульсов в спинной и головной мозг, что сопровождается рядом местных, а затем и рефлекторных эффектов (спазм и расширение сосудов, изменение трофики и функции органов и т.д.). Улучшение трофики внутренних органов при воздействии раздражающих средств может осуществляться путем кожно-висцеральных рефлексов. На месте действия раздражающего препарата освобождаются из связанного состояния биологически активные вещества (гистамин , кинины, простагландины и др.), возникает гиперемия, улучшается кровоснабжение, трофика тканей, их регенерация. Раздражающие средства часто называют "отвлекающими ", так как они уменьшают болевые ощущения в пораженном органе. Возможно, этот эффект связан с интерференцией на разных уровнях центральной нервной системы афферентных потоков импульсов из очага патологии и участков кожи, на которые нанесли раздражающий препарат. Кроме того, раздражающие средства способствуют высвобождению в центральной нервной системе энкефалинов и эндорфинов, являющихся нейромодуляторами боли.

При нанесении раздражающих средств на ткани наряду с местной реакцией (жжение, покраснение и т.д.), возникают рефлексы, изменяющие функции тех органов, которые получают иннервацию из того же сегмента спинного мозга. В восточной медицине издавна широко используется метод раздражения определенных точек (иглоукалывание) для воздействия на те или иные функции организма. Этим же пользуется современная рефлексотерапия.

Рефлекторное действие раздражающих средств способствует инволюции воспаления, перераспределению крови (например, раздражая кожу ног, можно уменьшить кровенаполнение мозговых сосудов, уменьшить венозный возврат к сердцу и т.д.). Однако чрезмерное раздражение кожи и слизистых оболочек может вызвать не стимуляцию, а угнетение центров спинного и головного мозга. Например, при вдыхании большой концентрации раздражающих средств может наблюдаться рефлекторная остановка дыхания и урежение сердечного ритма. При длительном контакте с тканями может наблюдаться их повреждение с появлением сильных болей и воспаления, эрозий и язв на слизистых оболочках.

В качестве раздражающих средств используются препараты, содержащие эфирные масла - летучие вещества со специфическим запахом и высокой липофильностью.

Горчичные эфирные масла , являющиеся действующим началом горчичников , образуются при смачивании (активация соответствующего фермента) теплой (не выше 40°С) водой. Горчичники часто применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, при невралгиях, миалгиях , стенокардиях, артритах.

Раздражающие свойства аммиака раствора (нашатырного спирта ) используются для оказания неотложной помощи при обмороках. Воздействуя на чувствительные нервные окончания дыхательных путей, он рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, в результате углубляется и учащается дыхание, повышается кровяное давление.

Ментол -основной компонент эфирного масла, содержащегося в листьях мяты перечной. Избирательно раздражая холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, жжения, покалывания с последующим небольшим понижением чувствительности. Ментол суживает поверхностные сосуды и рефлекторно расширяет сосуды внутренних органов, обладает слабым успокаивающим и спазмолитическим действием. Назначают его при заболеваниях верхних дыхательных путей (в виде капель, ингаляций), мигрени (ментоловый карандаш), при артритах, миозитах , невралгиях (в виде растираний).

Ментол является действующим началом

Раздражающие средства, вызывая деполяризацию чувствительных нервных окончаний, оказывают местное раздражающее действие, которое сопровождается рефлекторными реакциями (улучшаются кровоснабжение и трофика тканей, ослабляется боль).
Для препаратов этой группы характерны местный, рефлекторный и нейрогуморальный эффекты.
ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ Местное действие
Местное раздражение проявляется болью, гиперемией и отеком на месте нанесения препаратов. Раздражающие средства непосредственно возбуждают нервные окончания, а также освобождают гистамин, серотонин, брадикинин и простагландины. Эти аутакоиды обладают раздражающим эффектом и расширяют сосуды. Гиперемия развивается не только в области приложения раздражающих средств, но и распространяется на прилежащие участки кожи по механизму аксон- рефлекса.
При длительном контакте сильных раздражающих средств с кожей, попадании их на слизистые оболочки и поврежденные участки кожи появляются сильная боль и воспалительная реакция.
Рефлекторное действие

1. Сегментарно-рефлекторное (трофическое) влияние

1. Обезболивающее-отвлекающее влияние

1. Общее рефлекторное влияние

Раздражающие средства, вызывая деполяризацию чувствительные нервных окончаний, оказывают местное раздражающее действие, ко­торое сопровождается рефлекторными реакциями (улучшаются кровоснабжение и трофика тканей, ослабляется боль). Для препаратов этой группы характерны местный, рефлекторный; и нейрогуморальный эффекты.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ РАЗДРАЖАЮЩИХ СРЕДСТВ

Местное действие

Местное раздражение проявляется болью, гиперемией и отеком на месте нанесения препаратов.

Раздражающие средства непосредственно возбуждают нервные окончания, а также освобождают гистамин, серотонин, брадикинин и простагландины. Эти аутакоиды обладают раздражающим эффектом и расширяют сосуды. Гиперемия развивается не только в области при­ложения раздражающих средств, но и распространяется на прилежа­щие участки кожи по механизму аксон-рефлекса.

При длительном контакте сильных раздражающих средств с кожей, попадании их на слизистые оболочки и поврежденные участки кожи появляются сильная боль и воспалительная реакция.

Рефлекторное действие

1. Сегментарно -рефлекторное (трофическое) влияние

Болевые импульсы из зоны раздражения кожи поступают в задние рога нескольких сегментов спинного мозга, затем переключаются на боковые рога этих же сегментов, где возбуждают ядра преганглионарных волокон симпатических нервов. Симпатическая импульсация улучшает кровоснабжение легких и скелетных мышц, ослабляет вос­паление, усиливает процессы регенерации.

2. Обезболивающее-отвлекающее влияние

В сегментах спинного мозга возникает интерференция болевых им­пульсов, поступающих из больного органа и места нанесения раздра­жения. Ликвидируется доминантный очаг, поддерживающий патологи­ческий процесс, состояние гиперальгезии и напряжение мышц.

3. Общее рефлекторное влияние

Общее рефлекторное действие направлено на тонизирование ды­хательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Например, раствор аммиака (нашатырный спирт) при вдыхании раз дражает окончания тройничного нерва в полости носа, афферентные | импульсы достигают центра этого нерва, а затем переключаются на дыхательный центр.

Нейрогуморальное действие

Нейрогуморальное влияние обусловлено резорбтивными эффек­тами биологически активных веществ, всасывающихся из зоны раз­дражения кожи, а также воздействием на головной и спинной мозг потока восходящих афферентных импульсов. При этом изменяется об­мен медиаторов головного мозга - освобождаются антиноцицептивные факторы (-эндорфин, энкефалины), уменьшается выделение ме­диаторов боли (субстанция Р, соматостатин, холецистокинин), возра­стает секреция рилизинг-гормонов гипоталамуса, адренокортикотропного и тиреотропного гормонов гипофиза. Гормоны гипофиза, повы­шая секрецию глюкокортикоидов, трийодтиронина и тироксина, подав­ляют воспалительную реакцию.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ РАЗДРАЖАЮЩИХ СРЕДСТВ

Раздражающие средства применяют при невралгии, радикулите, люмбаго, ишиасе, артрите, миозите, бурейте, тендовагините, травмах мышц и связок, нарушении периферического кровообращения, трахе­ите, бронхите. Иногда раздражающие средства втирают в кожу для разогревания мышц перед физическими упражнениями и спортивны­ми соревнованиями.

Раздражающие средства имеют растительное и синтетическое происхождение.

СРЕДСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

МЕНТОЛ - спирт терпенового ряда из мяты перечной. Оказыва­ет избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепто­ры, вызывает ощущение холода, сменяемое местной анестезией. Раздражение ментолом холодовых рецепторов полости рта сопро­вождается седативным, противорвотным эффектами и рефлектор­ным расширением коронарных сосудов при стенокардии. Препарат ментола ВАЛИДОЛ (25% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты) применяют при невротическом состоянии, истерии, морской и воздушной болезнях, для купирования нетяже­лого приступа стенокардии.

Ментол входит в состав мазей с раздражающим действием (БОМ-БЕНГЕ, БОРОМЕНТОЛ, ЭФКАМОН), препарата МЕНОВАЗИН.

ГОРЧИЧНИК - бумага, покрытая тонким слоем обезжиренной горчицы, содержащей гликозид синигрин. После смачивания горчичника водой при температуре 37-40 °С активируется фермент мирозин, расщепляющий синигрин с освобождением активного раздражающего вещества - эфирного горчичного масла (аллилизотиоцианат).

ПЛОДЫ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО, содержащие капсаицин, применяют в составе НАСТОЙКИ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО, ПЛАСТЫРЯ ПЕРЦОВОГО, крема НИКОФЛЕКС.

МАСЛО ТЕРПЕНТИНОВОЕ ОЧИЩЕННОЕ - продукт перегон живицы из сосны обыкновенной, содержит липофильное вещест терпеновой структуры - -пинен; входит в состав МАЗИ СКИПИДА НОЙ, линимента САНИТАС.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Мазь "ФИНАЛГОН" содержит кожный раздражитель нонивамид и cocyдорасширяющее средство этинилникотинат.

РАСТВОР АММИАКА (нашатырный спирт) используют для ингаляции г обмороке, опьянении,

МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ - метиловый эфир салициловой кислоты, применяют самостоятельно как втирание и в составе ЛИНИМЕНТА МЕТИЛСАЛИЦИЛата СЛОЖНОГО, препарата РЕНЕРВОЛЬ.