Золофт и лечение зубов. Золофт инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Побочные эффекты Золофта

Состав

В одной таблетке содержится:

активное вещество: 50 мг или 100 мг сертралина (в форме сертралина гидрохлорида); вспомогательные вещества", кальция гидрофосфат (Е341), микрокристаллическая целлюлоза (Е460), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), натрия крахмалгликолят, магния стеарат (Е470), Опадри белый (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521), полисорбат 80 (Е433), диоксид титана (Е171)), Опадри прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521)).

Описание

Белые, покрытые оболочкой таблетки без риски, капсуловидной формы с пометкой «PFIZER» на одной стороне и «ZLT 50» или «ZLT 100» на другой.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Сертралин - мощный и селективный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах (5-НТ) in vitro, усиливающий эффекты 5-НТ у животных. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью у животных. В контролируемых испытаниях у здоровых добровольцев сертралин не давал седативного эффекта и не изменял психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты.

Сертралин не проявил тенденции к формированию зависимости. В плацебо контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании, в ходе которого сравнивался потенциал к злоупотреблению сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у людей; сертралин не вызывал положительные субъективные эффекты, указывающие на потенциальную возможность злоупотребления. В отличие от сертралина, альпрозалам и d-амфетамин демонстрировали большие по сравнению с плацебо показатели по привыканию к препарату, эйфории и потенциальной возможности к злоупотреблению. Сертралин, в отличие от d-амфетамина, не оказывал стимулирующий эффект и не приводил к состоянию тревоги; а также не приводил к успокаивающему эффекту и психомоторным нарушениям, которые наблюдаются при приеме альпрозалама. Сертралин не потенциирует макак резус, натренированных к самостоятельному приему кокаина, также он не являлся заменителем дискриминативного стимула для d-амфетамина или пентобарбитала у макак резус.

Клинические исследования

Основные депрессивные расстройства:

Было проведено исследование с участием амбулаторных пациентов, страдающих депрессией, которые на начало 8-недельной открытой фазы терапии получали 50-200 мг/сутки сертралина. Данные пациенты (N=295) были избраны методом случайной выборки для продолжения 44 недельного двойного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки против плацебо. По сравнению с группой плацебо у пациентов, принимавших сертралин, была отмечена статистически значительно более низкая частота рецидивов. Средняя доза составляла 70 мг/сутки. Обсессивно-компульсивное расстройство ЮКР):

В ходе длительного исследования из 224 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для ОКР, с положительной реакцией в течение 52-недельного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28- недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.

Панические расстройства

В ходе длительного исследования из 183 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для панических расстройств, с положительной реакцией в течение 52-недельного открытого исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.

Посттравматический стресс

В ходе длительного исследования из 96 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для посттравматического стресса, с положительной реакцией в течение 24-недельного открытого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.

Социальная Фобия

В ходе тестирования по предотвращению рецидива социальной фобии пациенты с положительным ответом, принимавшие дозу сертралина 50-200 мг/сутки в конце 20-недельного мультицентрического исследования гибкой дозы под контролем плацебо, методом случайной выборки были отобраны для дополнительного 24-недельного исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина и плацебо, причем пациенты, получавшие плацебо, продолжили его прием. В ходе данного дополнительного срока у пациентов, получавших сертралин, уровень рецидивов социальной фобии в течение 24 недель был статистически значительно ниже, чем у пациентов, продолжавших получать плацебо.

Фармакокинетика

В интервале от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы. У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала максимума (Стах) через 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетические профили как у подростков, так и у пожилых людей незначительно.

Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная аккумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Исследования у животных демонстрируют большой очевидный объем распределения сертралина. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР схожа с взрослыми (хотя у детей сертралин метаболизируется с немного большей эффективностью). Тем не менее, для детей рекомендуется использовать меньшие дозы, с учетом их меньшего веса (особенно у детей от 6 до 12 лет), для того, чтобы избежать чрезвычайно высокого уровня в плазме.

Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин, значительно уступает по

активности сертралину (примерно в 20 раз) in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина в таблетках.

Доклинические сведения о безопасности

Многочисленные испытания безопасности на животных с многократным приемом препарата показали, что сертралин обычно хорошо переносится в дозах, которые в несколько раз превышают терапевтические. Также было доказано отсутствие мутагенного действия сертралина.

Исследования на животных не выявили влияния на фертильность.

Показания к применению

Сертралин показан для лечения симптомов депрессии, в том числе, сопровождающейся чувством тревоги при наличии или отсутствии у пациентов маниакального синдрома в анамнезе. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения сертралином эффективно при предупреждении рецидива начального приступа или повторного проявления последующих депрессивных симптомов.

Сертралин показан для лечения ОКР - обсессивно-компульсивного расстройства (навязчивого состояния) у взрослых и детей в возрасте 6-17 лет. После получения удовлетворительного эффекта последующее применение сертралина было эффективным в предупреждении рецидива начального приступа ОКР.

Сертралин показан для лечения панического расстройства с или без агорафобии. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа панического расстройства.

Сертралин показан для лечения посттравматического стресса (ПС). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа посттравматического стресса.

Сертралин показан для лечения социальной фобии (социальное тревожное расстройство). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа социальной фобии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сертралину.

Одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО)

Одновременный прием с пимозидом

Беременность и период лактации

Беременность

Хорошо контролируемых клинических исследований применения сертралина у беременных женщин не проводилось. Тем не менее, результаты анализа большого количества доступной информации не указывают на то, что прием сертралина может вызывать врожденные пороки развития. Исследования на животных показали возможность влияния препарата на репродуктивную функцию в результате его токсичного влияния со стороны матери или/и фармакодинамического воздействия сертралина непосредственно на плод.

При применении сертралина во время беременности и/или лактации следует учитывать результаты постмаркетинговых исследований, в ходе которых у некоторых младенцев, чьи матери принимали антидепрессанты из группы ингибиторов обратного захвата серотонина, включая сертралин, имели место симптомы, ассоциируемые с отменой препарата. Лечение сертралином не рекомендуется во время беременности и принимать его следует лишь в том случае, если ожидаемая польза лечения перевешивает его возможный риск.

В случае, если беременная женщина принимала сертралин на поздних стадиях беременности, особенно в третьем триместре, рекомендуется осуществлять мониторинг состояния новорожденных. У таких младенцев могут отмечаться следующие симптомы: дыхательная недостаточность, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, раздражительность, заторможенность, постоянный плач, сонливость и трудности в засыпании. Такие симптомы могут быть обусловлены серотонинэргическими эффектами, либо являться симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения проявляются сразу или очень скоро (<24 часов,) после родов. Эпидемиологические данные подтверждают, что использование ИОЗС при беременности, особенно на поздних сроках, может стать причиной повышенного риска развития хронической легочной гипертензии у новорожденных. Уровень риска составляет примерно 5 случаев на 1000 беременностей (в общей популяции 1-2 случая на 1000 беременностей).

Женщины детородного возраста во время лечения сертралином должны использовать адекватные методы контрацепции.

В сыворотке младенцев они обнаруживались на незначительном уровне, за исключением одного младенца, у которого их содержание составляло примерно 50% от содержания в материнской сыворотке. К настоящему времени о возникновении побочных реакций у младенцев, матери которых в период грудного вскармливания принимали сертралин, не сообщалось, однако риск их проявления не может быть исключен. Применение препарата у кормящих матерей не рекомендуется за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, польза перевешивает возможный риск.

Способ применения и дозы

Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечере сертралина можно принимать независимо от приема.

Депрессия и ОКР: сертралин назначается в дозе 50 мг в сутки;

Паническое расстройство. ПС и социальная фобия: лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, как выяснилось, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, характерных для панического расстройства.

Если при лечении депрессии. ОКР. панического расстройства и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Изменения дозировки должны проводиться с минимальным интервалом в 1 неделю, вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки. Изменение дозировки следует производить не чаще 1 раза в неделю с учетом 24- часового периода полувыведения сертралина.

Начальный эффект может наблюдаться уже в течение 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.

Поддерживающая терапия: дозировка при длительном лечении должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта

Применение у детей с ОКР: Применение сертралина у детей с ОКР в возрасте от 13 до 17 лет следует начинать с 50 мг в сутки. Лечение пациентов с ОКР в возрасте от 6 до 12 лет следует начинать с 25 мг в сутки с увеличением дозы до 50 мг в сутки через 1 неделю. Последующие дозы могут быть увеличены в случае отсутствия желаемого результата до 200 мг в сутки. В ходе клинического исследования, в котором участвовали пациенты в возрасте от 6 до 17 лет с депрессией или ОКР, выяснилось, что сертралин обладает таким же фармакокинетическим профилем, что и у взрослых пациентов. Тем не менее, как правило, следует принимать во внимание меньшую массу тела детей в сравнении с взрослыми при принятии решения увеличить дозировку сверх 50 мг.

Эффективность сертралина у детей с тяжелой депрессией не установлена.

Данные о применении сертралина у детей младше 6 лет отсутствуют (см. также раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Титрование у детей и подростков : период полувыведения сертралина составляет примерно один день; изменение дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю.

Применение у пожилых людей : в пожилом возрасте препарат может применяться в тех же дозах, что и у более молодых людей. Более 700 пожилых пациентов (старше 65 лет) принимали участие в клиническом исследовании, которое продемонстрировало эффективность сертралина у данной группы пациентов. Характер и частотность неблагоприятных побочных эффектов у пожилых людей схожи с таковыми у более молодых пациентов.

Применение у пациентов с нарушением функции почек:

биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. По причине низкой почечной экскреции сертралина выбор дозы не должен зависеть от степени почечной недостаточности (см. Особые указания и меры предосторожности при применении).

Следует избегать внезапного прекращения лечения сертралином. Дозу препарата следует снижать постепенно на протяжении не менее 1-2 недель для того, чтобы снизить риск проявления реакций отмены (см. разделы Особые указания и меры предосторожности при применении и Побочное действие). При возникновении симптомов непереносимости в результате снижения дозы или после прекращения лечения препаратом, следует рассмотреть возможность возобновления приема сертралина в предписанной ранее дозе. Затем врач может продолжить снижение дозы, однако осуществлять его следует постепенно на протяжении более длительного периода времени.

Побочное действие

Данные клинических исследований:

Тошнота является наиболее частой побочной реакцией на лечение сертралином. При терапии социальной фобии сексуальная дисфункция (проблемы с эякуляцией) развивалась у 14% мужчин, принимавших сетралин, в сравнении с 0% в группе плацебо. Указанные побочные эффекты носили дозозависимый характер и часто проходили при продолжении лечения.

Профиль побочных эффектов, которые наблюдались в двойных слепых плацебо контролируемых исследованиях с пациентами с ОКР, паническими расстройствами, ПС и социальной фобией был схож с побочными эффектами, наблюдаемыми в ходе клинических исследований с участием пациентов с депрессией.

Ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся в постмаркетинговый период (частота неизвестна) и в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (2542 человека, принимавших сертралин, 2145 - плацебо) пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПС и социальной фобией.

Частота определялась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), не часто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до 1/1000), очень редко (<1/10000).

Часто: фарингит

Нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, ринит Редко: дивертикулит, гастроэнтерит, отит среднего отдыха

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Редко: новообразование

Нарушения СО стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: лейкопения, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, аллергические реакции, аллергия Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: анорексия, повышенный аппетит

Редко: гиперхолистеринемия, гипогликемия

Частота неизвестна: гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия

Нарушения психики

Очень часто: бессонница (19%)

Часто: депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, тревожность, ажитация, нервозность, понижение либидо, бруксизм

Нечасто: галлюцинации, эйфория, апатия, нарушение мышления

Редко: конверсионное расстройство, лекарственная зависимость, психическое расстройство, агрессивные реакции, паранойя, мысли о суициде/суицидальное поведение, хождение во сне, преждевременная эякуляция Частота неизвестна: болезненные сновидения

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение (11%), бессонница (13%), головная боль (21%)

Часто: парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушения внимания

Нечасто: конвульсии, непроизвольные сокращение мускулатуры, нарушения координации, гиперкинезия, амнезия, гипостезия, нарушения речи, постуральное головокружение, мигрень Редко: кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, нарушения чувствительности Частота неизвестна: нарушения движений (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежетание зубами или нарушения походки), синкопа. Также были отмечены признаки и симптомы, ассоциируемые с серотониновым синдромом, в некоторых случаях с совместным приемом серотонинергических препаратов: чувство волнения, смущения, диафорез, диарея, жар, гипертензия, ригидность и тахикардия. Акатизия и психомоторная неустойчивость

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушение зрения

Редко: глаукома, нарушения слезотечения, скотома, диплопия, светобоязнь, гифема, мидриаз* Частота неизвестна: анормальное зрение

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто: шум в ушах

Нечасто: боль в ушах

Нарушения со стороны сердца

Часто: сильное сердцебиение

Нечасто: тахикардия

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: гипертензия, гиперемия Редко: периферическая ишемия

Частота неизвестна: аномальные кровотечения (включая эпистаксис, желудочно-кишечное кровотечение или гематурию)

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: зевота

Нечасто: бронхоспазм, диспноэ, эпистаксис

Редко: ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея (18%), тошнота (24%), сухость во рту (14%)

Часто: боли в животе, рвота, запоры, диспепсия, метеоризм

Нечасто: эзофагит, дисфагия, геморрой, повышенно слюноотделение, заболевания языка, отрыжка Редко: мелена, кровавый стул, стоматит, образование язв на языке, заболевания зубов, глоссит, образование язв во рту Частота неизвестна: панкреатит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: нарушения функции печени

Частота неизвестна: серьезные заболевания печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь, гипергидроз

Нечасто: периорбитальные отеки, зуд, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница Редко: дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение текстуры волос, анормальный запах кожи

Частота неизвестна: редкие случаи тяжелых эксфолиативных кожных расстройств, например, синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некроз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, кожные реакции, зуд

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: миалгия

Нечасто: остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивания мышц Редко: заболевания костей

Частота неизвестна: артралгия, мышечные спазмы Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушения мочеиспускания Редко: олигурия, недержание мочи при напряжении, задержка мочеиспускания

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто: нарушения эякуляции (14%)

Часто: сексуальная дисфункция у мужчин, эректильная дисфункция Нечасто: вагинальное кровотечение, сексуальная дисфункция у женщин

Редко: меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, секреция из половых органов,

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: утомляемость (10%)

Часто: боль в груди

Нечасто: недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда

Редко: грыжа, фиброз в месте введения, пониженная толерантность к лекарственному препарату, нарушения походки, события, не поддающиеся оценке Частота неизвестна: периферический отек

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Нечасто: снижение массы тела, повышение массы тела

Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, аномальный уровень выделения спермы

Частота неизвестна: изменение результатов клинических лабораторных анализов, изменение показателей тромбоцитов, повышенный уровень холестерина в сыворотке

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

Редко: травма

Хирургические и терапевтические манипуляции

Редко: процедура по расширению кровеносных сосудов

Один случай новообразования был сообщен для пациента, принимавшего сертралин, при этом в группе плацебо таких случаев зафиксировано не было.

* данные побочные реакции были зафиксированы в постмаркетинговый период

** для расчета использовалось общее количество пациентов щести групп: сертралин - 1118 мужчин и 1424 женщин, плацебо - 926 мужчин и 1219 женщин (для ОКР исследования были краткосрочными (1-12 недель))

♦♦♦сообщалось о случаях суицидального поведения и попыток суицида в период лечения сертралином или в короткий период после его прекращения (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином

При прекращении лечения сертралином у пациентов зачастую развиваются симптомы отмены, особенно в случае его внезапного прекращения (см. разделы Особые указания и меры предосторожности при применении и Способ применения и дозы).

Пожилые пациенты

Прием ИОЗС или ИОЗСН, включая сертралин, может становиться причиной возникновения гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые являются группой повышенного риска развития данной побочной реакции (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Пациенты детского и подросткового возраста

При анализе данных клинических исследований, полученных для 600 пациентов детского и подросткового возраста, принимавших сертралин, профиль побочных реакций в целом был схож с таковым для взрослых пациентов. Следующие побочные реакции были зафиксированы при проведении контролируемых клинических исследований (п=281 для пациентов, принимавших сертралин):

Очень часто (>1/10): головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%) и тошнота (15%).

Часто (от >1/100 до <1/10): боль в груди, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессия, ажитация, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение з, ночные кошмары, утомляемость, недержание мочи при напряжении.

Кошмары, утомляемость, недержание мочи при напряжении, кровотечение, метеоризм.

Нечасто (от >1/1000 до <1/100): удлиненный интревал QT на ЭКГ, попытка самоубийства, конвульсии, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессивный синдром, галлюцинация, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушения функции печени, повышенный уровень аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение массы тела, подергивание мышц, ночные кошмары, апатия, протеинурия, поллакиурия, полиурия, боль в грудных железах, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, воспаление кожи, плохой запах от кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия.

Частота неизвестна: энурез

Побочные реакции

Эпидемиологические исследования, проведенные в основном на группе пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышенный риск развития переломов у пациентов, принимавших СИОЗС и ТСА. Механизм данного явления неизвестен.

Передозировка

Имеющиеся данные свидетельствуют о значительном пределе безопасности сертралина. Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина, в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения. Симптомы передозировки включают в себя следующие побочные эффекты серотонина: бессонница, гастроинтестинальные нарушения (такие как тошнота, рвота), тахикардия, тремор, чувство волнения и тревоги и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.

Антидоты сертралина отсутствуют. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Активированный уголь, который можно использовать в сочетании с сорбитолом, может оказаться таким же эффективным или более эффективным, чем рвота или промывание желудка, поэтому при передозировке следует учитывать возможность его применения. Не рекомендуется вызывать рвоту. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие меры. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли дадут какой-либо эффект.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пимозид

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы МАО

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие (селегилин) ингибиторы МАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол

Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)

При их совместном назначении с сертралином отмечается не значительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Особенности применения

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.

Другие серотонинергические средства

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/гипомании

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симтоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах.
Препарат: ЗОЛОФТ™

Активное вещество препарата: sertraline
Кодировка АТХ: N06AB06
КФГ: Антидепрессант
Рег. номер: П №013622/01-2002
Дата регистрации: 18.07.08
Владелец рег. удост.: PFIZER {Италия}

Форма выпуска Золофт, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью «Pfizer» с одной стороны, с риской и выдавленной надписью «ZLT50» — с другой стороны таблетки.
1 таб.

50 мг

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью «Pfizer» с одной стороны и «ZLT100» — с другой стороны таблетки.
1 таб.
сертралин (в форме гидрохлорида)
100 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (E171).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Золофт

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Абсорбируется полностью, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, Cmax увеличивается на 25% и Tmax уменьшается.

У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

До наступления равновесного состояния через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут) наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата.

Метаболизм

Сертралин подвергается активной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.

Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.

Выведение

Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Показано, что

Фармакокинетика препарата.

сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в 2 группах не было.

У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы.

Показания к применению:

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

Панические расстройства;

Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);

Социальная фобия.

Дозировка и способ применения препарата.

Золофт назначают 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение Золофтом следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

В пожилом возрасте препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

У пациентов с нарушениями функции печени следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы с учетом выраженности почечной недостаточности не требуется.

Побочное действие Золофт:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, бессонница (редко — сонливость), тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, нарушение зрения, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизия), парестезии, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи развития синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Со стороны организма в целом: повышенное потоотделение, снижение или увеличение массы тела, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, сухость во рту, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе.

Со стороны половой системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение либидо, снижение потенции, аноргазмия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение кожи или приливы крови к лицу, кровотечения (в т.ч. носовые), сердцебиение.

Аллергические реакции: крапивница, зуд.

Дерматологические реакции: кожная сыпь; редко — синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, галакторея, гиперпролактинемия.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторная гипонатриемия (чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ); редко (при длительном применении) — асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (отмена препарата приводит к нормализации активности ферментов).

Противопоказания к препарату:

Одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский возраст до 6 лет;

Повышенная чувствительность к сертралину.

С осторожностью — при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.

Применение при беременности и лактации.

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение Золофта в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Золофт.

Золофт можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Ингибиторы МАО также можно назначать не ранее, чем через 14 дней после отмены Золофта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Золофта с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин или 5-HT-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

С осторожностью следует применять Золофт с препаратами, угнетающими ЦНС. Употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих этанол, во время лечения сертралином запрещено.

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Во время клинических исследований гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применять Золофт у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью; необходимо провести коррекцию режима дозирования.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

Передозировка препаратом:

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление.

Симптомы: проявления серотонинового синдрома: тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие Золофт с другими препаратами.

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО, включая избирательно действующие (селегилин) и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, который в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

При совместном назначении варфарина с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, диазепамом и толбутамидом).

Одновременное применение с циметидином в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных средств, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства класса IC — пропафенон, флекаинид).

Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментами CYP3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются.

Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.

Однако при одновременном приеме сертралин снижает клиренс толбутамида — необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика препарата.

лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина.

При совместном введении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола.

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.

Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей корректировкой доз фенитоина.

Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Золофт.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.

Золофт – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Золофта – покрытые оболочкой таблетки.

Действующее вещество препарата – сертралин­ (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке его может содержаться 50 или 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальций фосфорнокислый, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбаты, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Реализуются таблетки по 14 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в упаковке.

Показания к применению

Золофт применяется для лечения:

• Панических расстройств;
• Социальной фобии;
• Депрессии различной этиологии (а также для ее профилактики);
• Посттравматических стрессорных расстройств (ПТСР);
• Обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).

Противопоказания

Применение Золофта противопоказано:

• Детям до 6 лет;
• Во время беременности;
• Кормящим грудью женщинам;
• Пациентам, которые принимают пимозид;
• Одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены;
• При повышенной чувствительности к сертралину или вспомогательным компонентам.

Возможно применение препарата, но под тщательным медицинским наблюдением при:

• Эпилепсии;
• Органических заболеваниях головного мозга, включая задержку умственного развития;
• Выраженном снижении массы тела;
• Почечной/печеночной недостаточности;
• Необходимости применения других препаратов, связывающихся белками плазмы крови (например, с толбутамидом или диазепамом);
• Назначении пациенту средств, влияющих на серотонинергическую передачу (например, препаратов лития).

Способ применения и дозировка

Золофт следует принимать один раз в сутки (утром или вечером) вне зависимости от приема пищи.

Начальная суточная доза при панических расстройствах, социальной фобии и ПТСР составляет 25 мг, спустя 7 дней ее увеличивают до 50 мг. Такой режим дозирования предпочтителен, т.к. позволяет снизить частоту развития побочных эффектов, характерных для лечения панического расстройства.

Терапию депрессии и ОКР начинают с суточной дозы 50 мг.

Если 50 мг/сутки недостаточно для достижения необходимого терапевтического эффекта, дозу постепенно, не чаще 1 раза в неделю, повышают. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 200 мг. При этом важно учитывать, что первая положительная динамика может наблюдаться уже спустя неделю после начала приема Золофта, однако выраженный эффект достигается к концу 2-4 недели, а иногда еще позже (например, при ОРК).

При проведении поддерживающей терапии лекарственное средство назначают в минимальной эффективной дозе. При необходимости ее корректируют в зависимости от клинического эффекта.

При ОРК у детей в возрасте 6-12 лет препарат назначают в стартовой дозе 25 мг/сутки и только спустя 7 дней увеличивают до 50 мг. По мере необходимости (в случае недостаточного эффекта) дозировку и дальше постепенно увеличивают до максимальной допустимой, составляющей 200 мг. Чтобы избежать передозировки, при назначении дозы свыше 50 мг следует учитывать меньшую по сравнению с взрослым человеком массу тела ребенка.

Лечение ОРК у подростков старше 13 лет сразу начинают с суточной дозы 50 мг.

Побочные действия

При применении Золофта могут отмечаться побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительной системы относительно часто возникают тошнота и/или рвота, запор или диарея, метеоризм, сухость во рту, панкреатит, гепатит, боль в животе, желтуха, снижение аппетита вплоть до анорексии, печеночная недостаточность. Редко возможно повышение аппетита, в редких случаях длительного применения – обратимое асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови;
• Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, проявляющиеся артериальной гипертензией, тахикардией, ощущением сердцебиения;
• Нарушения со стороны центральной и периферической нервной систем, выражающиеся экстрапирамидными расстройствами (нарушением походки, скрежетом зубов, акатизиями, дискинезией), непроизвольными мышечными сокращениями, обмороком, парестезиями, сонливостью или бессонницей, головной болью, мигренью, тремором, головокружением, манией, гипоманией, ажитацией, эйфорией, галлюцинациями, психозом, ночными кошмарами, снижением либидо, попытками суицида, комой;
• Реакции со стороны костно-мышечной системы, такие как мышечные судороги и артралгия;
• Патологии со стороны дыхательной системы, проявляющиеся зевотой и бронхоспазмом;
• Со стороны мочевыделительной системы возможны задержка или недержание мочи, энурез;
• Нарушения органов чувств: звон в ушах, мидриаз, нарушения зрения;
• Расстройства эндокринной системы, выражающиеся гипотиреозом, гиперпролактинемией, неадекватной секрецией АДГ;
• Реакции со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, галакторея, снижение потенции, задержка эякуляции, приапизм, нарушение менструального цикла;
• Реакции со стороны системы кроветворения (есть риск развития лейкопении, тромбоцитопении);
• Прочие побочные эффекты: увеличение или снижение массы тела, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, слабость, периферический отек, кровотечения (в т.ч. желудочно-кишечные, носовые, гематурия);
• Дерматологические реакции: алопеция, повышенное потоотделение, пурпура, приливы крови к лицу или покраснение кожи, фотосенсибилизация;
• Аллергические реакции, проявляющиеся зудом, крапивницей, периорбитальным отеком, ангионевротическим отеком, отеком лица, анафилактоидными реакциями. Известны отдельные случаи эпидермального некролиза и синдрома Стивенса-Джонсона.

При резком прекращении приема Золофта есть риск развития синдрома отмены, выражающегося галлюцинациями, симптомами психоза и депрессии, гипестезиями, парестезиями, агрессивными реакциями, беспокойством – признаками, которые невозможно отличить от симптоматики основного заболевания.

Передозировка сертралина, как правило, не сопровождается развитием тяжелых симптомов. Однако при одновременном применении Золофта с другими препаратами и алкогольными напитками может возникать тяжелое отравление, в некоторых случаях приводящее к коме и летальному исходу. В некоторых случаях передозировка препарата чревата развитием серотонинового синдрома, проявляющегося тошнотой, рвотой, ажитацией, тахикардией, сонливостью, диареей, психомоторным возбуждением, повышенным потоотделением, гиперрефлексией, миоклонусом. Специфического антидота сертралина нет. Пациентам, принявшим высокую дозу Золофта, требуется интенсивная терапия, направленная на поддержание жизненно важных систем и функций. Вызывать рвоту не рекомендуется. Прием активированного угля считается более предпочтительным, нежели промывание желудка. Важно поддерживать проходимость дыхательных путей.

Особые указания

Сам по себе сертралин, как правило, не оказывает негативного влияния на психомоторные функции. Однако его применение в комбинации с другими препаратами может стать причиной нарушения внимания и/или координации движений. По этой причине в период лечения Золофтом не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды работ.

Пристальное внимание необходимо пациентам, которым Золофт назначен в комбинации с препаратами, угнетающими ЦНС.

В период лечения запрещено употреблять алкоголь и лекарственные средства, содержащие этанол.

Пациентам, которые принимают антикоагулянты непрямого действия (например, варфарин), необходим контроль протромбинового времени в начале лечения Золофтом и после его отмены.

Циметидин значительно снижает клиренс сертралина.

При длительном применении Золофта в суточной дозе 50 мг отмечается повышение концентрации в плазме крови лекарственных средств IС класса (пропафенона, флекаинида), антиаритмических препаратов, трициклических антидепрессантов.

При сочетанном применении сертралина и препаратов лития может появляться тремор.

При приеме сертралина в дозе 200 мг в комбинации с антипирином отмечается снижение периода полувыведения последнего.

Особое наблюдение требуется пациентам, которым Золофт назначен в период приема суматриптана, поскольку такое сочетание может привести к спутанности сознания, повышению сухожильных рефлексов, выраженной слабости, возбуждению и возникновению чувства тревоги.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются препараты Алевал, Асентра, Депрефолт, Сералин, Серената, Серлифт, Стимулотон, Торин.

Фармакодинамика. Сертралин — мощный и неспецифический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Очень слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не проявляет кардиотоксического эффекта в эксперименте.
В контролируемых испытаниях с участием здоровых добровольцев сертралин не оказывал седативного действия и не влиял на психомоторную активность. Соответственно своей селективности относительно угнетения обратного захвата (5-НТ), сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность.
Сертралин не проявляет сродство к мускариновым, серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМКергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности адренорецепторов головного мозга; подобный эффект проявляют другие антидепрессанты и антиобсессивные препараты.
Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости; не обладает стимулирующим и тревожным эффектами, характерными для d-амфетамина, или седативным действием и психомоторными нарушениями, характерными для алпразолама.
Фармакокинетика. В дозовом диапазоне 50-200 мг фармакокинетика сертралина дозозависима. При применении сертралина перорально в дозе 50-200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней концентрация препарата в плазме крови достигала максимального уровня через 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетический профиль у подростков и лиц пожилого возраста существенно не отличается от такового у взрослых пациентов в возрасте 18-65 лет. Период полувыведения сертралина у мужчин и женщин молодого и пожилого возраста составляет 22-36 ч.
В соответствии с показателями конечного периода полувыведения наблюдается удвоенная кумуляция при достижении равновесной концентрации, которая достигается через 1 нед лечения (применение 1 раз в сутки). Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Исследования на животных продемонстрировали наличие большого кажущегося объема распределения сертралина.
Фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивными расстройствами (ОКР) такая же, как и у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется несколько быстрее). Однако может быть целесообразным его применение у детей в более низких дозах, учитывая меньшую массу тела и необходимость предупреждения чрезмерных концентраций в плазме крови.
Сертралин подвергается биотрансформации при первичном прохождении через печень. Его основным метаболитом в плазме крови является Ν-дезметилсертралин, который обладает намного более низкой активностью (приблизительно в 20 раз), чем сертралин in vitro , и не проявляет активности на моделях депрессии in vivo .
Период полувыведения Ν-дезметилсертралина — 62-104 ч. Сертралин и Ν-дезметилсертралин подвергаются интенсивной биотрансформации в организме человека, а конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в эквивалентном количестве. Только незначительная часть сертралина (≤0,2%) выводится с мочой в неизмененном виде. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность сертралина.

Показания к применению препарата Золофт

Депрессия (в том числе сопровождающаяся чувством тревоги) при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
ОКР у взрослых и детей.
Панические расстройства, сопровождающиеся или не сопровождающиеся агорафобией.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).
При удовлетворительном результате лечения продолжение терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его развития в будущем; рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии.

Применение препарата Золофт

Внутрь 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи.
Начало лечения
При депрессии и ОКР : лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия : начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 нед дозу препарата повышают до 50 мг/сут. Такой дозовый режим снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.
Титрование дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР : если эффект от применения дозы 50 мг недостаточный, дозу можно повышать. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 нед лечения, титрационная доза — 50 мг в неделю. Доза не должна превышать 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще чем 1 раз в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, составляющий 24 ч.
Первые проявления клинического эффекта наблюдаются на протяжении 7 дней лечения. Однако для полного его развития необходим более длительный период, особенно при ОКР.
Поддерживающая доза
При проведении длительного лечения доза должна быть минимально эффективной; в дальнейшем ее корригируют в зависимости от реакции на лечение (терапевтического эффекта).
Применение у детей
Безопасность и эффективность сертралина установлены для детей и подростков с ОКР в возрасте 13-18 лет. Опыт применения сертралина у детей в возрасте до 6 лет, а также при другой патологии отсутствует. При применении сертралина у детей с ОКР (возраст 13-18 лет) следует применять дозу 50 мг/сут. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг/сут, при необходимости, возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг/сут. В ходе клинических испытаний у детей в возрасте от 13 до 18 лет с депрессией или ОКР фармакокинетическая характеристика сертралина была аналогична таковой у взрослых. Однако в педиатрии при повышении дозы 50 мг следует учитывать более низкую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.
Титрование дозы у детей
Период полувыведения сертралина — около суток. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю.
Применение у людей пожилого возраста
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) препарат применяют в тех же дозах, что и у лиц более молодого возраста (до 65 лет). Побочные эффекты и их частота были такими же, как у пациентов более молодого возраста.
Применение у больных с печеночной недостаточностью
У пациентов с заболеваниями печени сертралин применяют с осторожностью. У пациентов с печеночной недостаточностью доза или кратность приема должны быть снижены.
Применение у больных с почечной недостаточностью
Сертралин интенсивно метаболизируется в организме, поэтому в неизмененном состоянии с мочой выводится небольшое количество препарата. В связи с незначительной почечной экскрецией сертралина нет необходимости изменять дозу последнего у больных с почечной недостаточностью.

Противопоказания к применению препарата Золофт

Повышенная чувствительность к сертралину; одновременное применение с ингибиторами МАО и пимозидом.

Побочные эффекты препарата Золофт

Со стороны ЖКТ: диарея/недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота.
Нарушения метаболизма: анорексия; повышение аппетита, гипонатриемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение , сонливость и тремор, кома, судороги, головная боль , гипоэстезия, мигрень , двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, спазмы челюстных мышц или нарушение походки), непроизвольные мышечные контрактуры, парестезия и потеря сознания. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях связанного с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитации, спутанности сознания, усиленного потовыделения, диареи, лихорадки, АГ (артериальная гипертензия), ригидности и тахикардии.
Психические нарушения: бессонница, агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары и психоз.
Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция (прежде всего задержка эякуляции у мужчин), галакторея, гинекомастия, нарушение регулярности менструального цикла и приапизм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: усиленное потовыделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, кожные реакции фотосенсибилизации, зуд, кожная сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных поражений кожи — синдром Стивенса — Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница.
Со стороны системы крови: лейкопения и тромбоцитопения .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация и тахикардия, патологические кровотечения (например носовое кровотечение , желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи) и АГ (артериальная гипертензия).
Со стороны органов слуха/вестибулярного аппарата: звон в ушах .
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия , гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма;
Со стороны органов зрения : мидриаз и нарушение зрения .
Организм в целом: астения, боль в груди, периферический отек, усталость, лихорадка, недомогание.
Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме крови (АлАТ и AсАT).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов , повышение концентрации ХС в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия и мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм и зевота.
Спектр побочных эффектов, которые чаще всего наблюдаются в исследованиях у больных с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, был аналогичен тем, которые наблюдаются в клинических исследованиях у больных с депрессией.
Прочие: проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение , головная боль , тошнота и парестезии.

Особые указания по применению препарата Золофт

Ингибиторы МАО. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда фатальных, у больных, применяющих сертралин сочетанно с МАО, в частности с селективным ингибитором МАО — селегилином и с обратимым ингибитором МАО — моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с появлением таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненно важных функций. Психические нарушения при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, которая прогрессирует до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после прекращения курса лечения этим классом препаратов. Также лечение ингибиторами МАО не следует начинать ранее чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.
Другие серотонинергические средства. Сочетанное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, должно проводиться осторожно и по возможности — быть исключено (учитывая риск фармакодинамического взаимодействия).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существует ограниченный контролируемый опыт расчета оптимального времени переключения с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует соблюдать осторожность во время перехода с приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и других антидепрессантов и антиобсессивных препаратов, особенно длительного действия (например флуоксетина), на прием сертралина. Длительность перерыва при переходе с лечения одним препаратом на другой не установлена.
Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений. Во время дорегистрационных испытаний сертралина усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений отмечались приблизительно у 0,4% больных. Отдельные случаи активизации мании/гипомании были описаны у больных со значительно выраженным аффективным расстройством, которые получали другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.
Судорожные припадки. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами или антиобсессивными препаратами. Судороги отмечали приблизительно у 0,08% пациентов, получавших лечение сертралином в период участия в программе по изучению терапии депрессии . При лечении сертралином панических расстройств случаев судорог не зарегистрировано. На протяжении лечения сертралином 1800 больных с ОКР только у 4 из них были зафиксированы судороги (около 0,2%). Трое из этих больных — дети, двое — с имеющейся судорожной патологией, а один — с семейным анамнезом судорожной патологии. При этом ни один из них не применял противосудорожные средства. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятна. Поскольку действие сертралина у пациентов с судорожным синдромом не изучали, его не следует применять у больных с неконтролируемой эпилепсией, а пациентов с контролируемой эпилепсией следует наблюдать во время лечения. В случае развития судорог препарат необходимо отменить.
Суициды. Больные с депрессией имеют склонность к суицидальным попыткам, которая сохраняется до наступления ремиссии. По этой причине в начале лечения больные должны находиться под наблюдением.
Учитывая установленный факт повышенной частоты одновременного развития ОКР и депрессии , панических расстройств и депрессии , ПТСР и депрессии , аналогичные меры предосторожности следует принимать при лечении больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР.
Применение при печеночной недостаточности. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным мультидозового фармакокинетического исследования при многократном применении сертралина у больных с компенсированным циррозом печени легкой степени наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата, увеличение почти в 3 раза AUC и повышение максимальной концентрации препарата в плазме крови по сравнению с этими же величинами у здоровых лиц. Существенного отличия в уровне связывания с белками плазмы крови у пациентов этих 2 групп не выявлено. Назначать сертралин пациентам с заболеваниями печени следует с осторожностью. При нарушении функции печени необходимо снизить дозу и уменьшить интервал между приемами препарата.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин подвергается активной биотрансформации в организме, поэтому в неизмененном виде с мочой выводится незначительная часть препарата. В исследованиях больных с незначительной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс препарата 30-60 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс препарата 10-29 мл/мин) основные фармакокинетические параметры сертралина при его многократном приеме у пациентов этих групп достоверно не отличались.
Период полураспада был таким же и никаких отличий в связывании с белками плазмы крови у пациентов исследуемых групп не выявлено. Данные исследований свидетельствуют, что, учитывая низкие показатели выведения сертралина почками, дозы препарата могут не корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек.
Дети: см. раздел .
Период беременности и кормления грудью. Сертралин можно применять в период беременности и кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода и новорожденного.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения необходимо применять эффективные средства контрацепции.
Способность влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больные должны быть осторожными при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции.

Взаимодействия препарата Золофт

Ингибиторы МАО. Противопоказано сочетанное применение сертралина с ингибиторами МАО (см. ).
Другие серотонинергические средства (см. ).
Переход с приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов (см. ).
Пимозид. В исследовании сочетанного применения низкой дозы пимозида (2 мг однократно) и сертралина в дозе 200 мг/сут отмечено повышение уровня пимозида в плазме крови без каких-либо изменений на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не установлен, а также с учетом узкого терапевтического индекса пимозида одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано.
Депрессанты ЦНС и алкоголь. Сочетанное применение сертралина (200 мг/сут) не потенцировало влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, тем не менее одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Литий. Сочетанный прием сертралина и лития достоверно не меняет фармакокинетику лития, однако при этом усиливался тремор, что может свидетельствовать о фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и препаратов лития, оказывающего влияние на серотонинергическую нейромедиацию, необходимо обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не приводит к клинически значимому угнетению метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентрации фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, сочетанное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.
Суматриптан. Имеются сообщения о единичных случаях развития общей слабости, гиперрефлексии, нарушений координации, спутанности сознания, тревоги и ажитации, которые наблюдались после одновременного применения сертралина и суматриптана. При необходимости одновременного назначения сертралина и суматриптана больной должен находиться под медицинским наблюдением.
Средства, которые связываются с белками плазмы крови. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы крови, необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы крови. Однако при проведении 3 исследований существенного влияния сертралина на связывание диазепама, толбутамида и варфарина с белками плазмы крови не выявлено.
Варфарин. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут с варфарином наблюдалось незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени; клиническое значение этого эффекта не известно. В связи с этим следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале терапии сертралином и после его отмены.
Взаимодействие с другими средствами. В ряде исследований изучено взаимодействие сертралина с различными препаратами. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут с диазепамом и толбутамидом приводило к незначительному, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров. Циметидин вызывал существенное снижение клиренса сертралина при их одновременном применении. Клиническое значение этих изменений не известно. Сертралин не влиял на β-адреноблокирующую активность атенолола. Признаков взаимодействия сертралина (в дозе 200 мг/сут) с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.
Электрошоковая терапия . В клинических исследованиях безопасность и эффективность комбинированного применения электросудорожной терапии и сертралина не изучали.
Средства, метаболизурующиеся при участии цитохрома Р450 CYP 2D6. Препараты антидепрессантов имеют различную способность угнетать активность изофермента 2D6 цитохрома Р450 CYP 2D6. Клиническая значимость этого зависит от степени угнетения и терапевтического индекса препарата, который назначают. Субстраты CYP 2D6 с низким терапевтическим индексом включают трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты Iс класса, такие как пропафенон, флекаинид. В ходе исследований по изучению взаимодействия препарата при длительном применении сертралина в дозе 50 мг/сут выявлено повышение (в среднем на 23-37%) стабильных уровней дезипрамина в плазме крови (маркер активности CYP 2D6).
Препараты, метаболизирующиеся другими изоферментами CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2).
CYP 3А3/4: в исследованиях in vivo по изучению взаимодействия препаратов было выявлено, что продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не угнетает CYP 3А3/4 зависимое 6-β-гидроксилирование эндогенного кортизола, метаболизм карбамазепина или терфенадина. Кроме того, продолжительное применение сертралина в дозе 50 мг/сут не угнетало CYP 3А3/4, участвующего в метаболизме алпразолама. Результаты этого исследования свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 3А3/4.
CYP 2C9: продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияло на концентрации в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина, что свидетельствует о том, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 2C9.
CYP 2C19: применение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияло на концентрацию диазепама в плазме крови, что свидетельствует о том, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 2C19.
CYP 1A2: исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин не влияет или незначительно влияет на активность CYP 1A2.

Передозировка препарата Золофт, симптомы и лечение

Сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г; летальные исходы при передозировке сертралина в основном отмечали при его сочетанном применении с другими лекарственными средствами и/или алкоголем. В случае передозировки необходимо проведение интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают серотонинобусловленные эффекты, такие как сонливость, нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация и головокружение . Очень редко развивается кома.
Лечение: специфического антидота не существует, лечение симптоматическое и поддерживающее. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватный уровень вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который может применяться в качестве слабительного средства, может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызывание рвоты не рекомендовано. Следует обеспечить мониторинг показателей сердечной деятельности и других жизненно важных показателей. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли будут эффективны.

Условия хранения препарата Золофт

При температуре не выше 30 °C.

Список аптек, где можно купить Золофт:

• Санкт-Петербург

Препарат Золофт содержит в качестве активного компонента сертралин и относится к фармакологической группе антидепрессантов. Медикамент устраняет ощущения тревоги, маниакальные состояния, панические, социальные тревожные расстройства и другие проявления нарушений психики. Золофт показан к применению взрослым, детям и подросткам в возрасте 13-17 лет для лечения обсессивно-компульсивных расстройств.

Лекарственный препарат имеет противопоказания к применению, вызывает передозировку лишь при одновременном использовании с другими медикаментами. Антидепрессант имеет несколько аналогов с одинаковым активным веществом и ряд препаратов, схожих по действию.

• Показать всё

  Состав и форма выпуска

  Препарат производится в таблетированной форме. Таблетки покрыты оболочкой. Содержание действующего компонента - 50 и 100 мг. В картонной упаковке находится 1-2 блистера с 14 таблетками. Активным веществом препарата выступает компонент сертралин в форме гидрохлорида.

  Среди дополнительных ингредиентов выделяют:

  • полисорбаты;
  • фосфорнокислый кальций;
  • титана диоксид;
  • гидроксипропилцеллюлозу;
  • полиэтиленгликоль;
  • магния стеарат;
  • натрия крахмал гликолят;
  • гидроксипропилметилцеллюлозу.

  Страны - производители препарата - Италия (Хаупт Фарма Латина) и США (Пфайзер Инкорпорейшн). Стоимость в аптеках России - около 800 рублей. Медикамент характеризуется антидепрессивным фармакологическим действием и отпускается по рецепту врача.

  

  Фармакологические свойства

  Основной компонент является мощным антидепрессантом со специфическим селективным ингибитором обратного захвата серотонина в нейронах. При приеме отмечается влияние на обратный захват норадреналина и допамина. Рекомендованные дозы сертралина направлены на блокировку захвата серотонина внутри тромбоцитов. Данный препарат не обладает антихолинергическим, седативным и стимулирующим свойствами, при его приеме не увеличивается адренергическая активность. Активное вещество не вызывает лекарственной зависимости и увеличения массы тела.

  Золофт характеризуется высокой и медленной абсорбцией. Биодоступность препарата увеличивается при применении лекарства во время пищи. Еда повышает максимальную концентрацию веществ, но снижает терапевтический эффект. Активное вещество связывается с белками на 98%.

  Сертралин подвергается биотрансформации в клетках печени, из-за чего возникает основной метаболит N-десметилсертралин, характеризующийся меньшей активностью. Период полувыведения действующего компонента составляет 24 часа, поэтому изменение дозы проводится через неделю. Ингредиенты медикамента выводятся из организма в составе кала и мочи.

  

  Показания к применению

  Показаниями к применению Золофта являются различные формы депрессивных состояний, социальная фобия. Врач назначает данный антидепрессант детям и подросткам при обсессивно-компульсивных нарушениях.

  Лекарственное средство устраняет признаки панических расстройств: тревогу, страх одиночества, смерти, посещения людных мест. Золофт применяют при посттравматических стрессовых нарушениях.

  Исходя из отзывов пациентов, при применении препарата отмечается его высокая эффективность. Недостаток состоит во времени лечения: улучшение после приема наступает медленно.

  

  Схема приема и дозировка

  Таблетки Золофт принимают независимо от приема пищи. Кратность приема составляет 1 раз в сутки в утреннее или вечернее время. Дозировка зависит от цели применения: при обсессивно-компульсивных расстройствах и депрессии доза начинается с 50 мг в день.

  Для лечения социальной фобии, панических расстройств и посттравматических стрессовых состояний прием начинают с 25 мг в день, увеличивая дозу через неделю на 25 мг. Подобная терапевтическая схема снижает частоту развития нежелательных последствий, которые особенно характерны для панических состояний.

  Если эффект от препарата выражен неявно, тогда дозу увеличивают с 50 до 200 мг в сутки, но с периодичностью 1 раз в 7 дней. Результат применения медикамента отмечается через неделю после начала лечебного курса, но полный эффект достигается через месяц употребления. При обсессивно-компульсивных расстройствах результат достигается дольше.

  При необходимости длительной поддерживающей терапии медикамент назначают в минимальной эффективной дозе, которую врач корректирует в дальнейшем. Пациентам пожилого возраста дозировка назначается такая же, как и более молодым людям.

  Детям и подросткам

  Для пациентов возраста 13-17 лет для лечения обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР) Золофт назначают в количестве 50 мг в сутки. Для детей 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг, через неделю увеличивая до 50 мг. Так же, как и взрослым, дозу можно постепенно увеличивать до максимально допустимой - 200 мг в сутки, в том случае, если эффект от препарата проявляется недостаточно.

  Клинические исследования с участием детей 6-17 лет показали, что фармакокинетическое действие препарата на организм схоже со взрослым. Во избежание передозировки при увеличении дозы до 50 мг нужно принять во внимание меньшую массу тела ребенка в сравнении с весом взрослого человека.

  Противопоказания

  Антидепрессант не назначается пациентам, не достигшим 6-летнего возраста, и лицам, обладающим высокой степенью чувствительности к активному компоненту.

  Также противопоказаниями к применению являются:

  • грудное вскармливание;
  • беременность;
  • лечение Пимозидом;
  • терапия ингибиторами МАО.

  С осторожностью следует принимать Золофт пациентам со следующими состояниями и заболеваниями:

  • выраженном снижении массы тела;
  • органическими заболеваниями головного мозга;
  • эпилепсии;
  • печеночной и почечной недостаточностью. В этом случае следует уменьшить дозы в соответствии с рекомендациями лечащего врача либо увеличить интервал между приемами Золофта.

  Совместимость с алкоголем

  Применение Золофта и напитков, содержащих алкоголь, потенцирует угнетение центральной нервной системы. Принимать медикамент с этанолом запрещено.

  Неследование данной рекомендации оборачивается тяжелым состоянием, при возникновении которого следует сразу вызвать бригаду"скорой помощи" больному. Совместный прием с алкоголем может привести к коматозному состоянию и летальному исходу.

  Побочные эффекты

  Во время лекарственной терапии этим медикаментозным средством отмечаются побочные явления, связанные с функциями пищеварительного тракта, что проявляется диспепсическими расстройствами:

  • панкреатитом;
  • метеоризмом;
  • болями в животе;
  • тошнотой;
  • рвотой;
  • запорами;
  • диареей.

  Встречались случаи отклонения в работе зрительных органов, возможно развитие аллергических реакций, нарушений в нервной, сердечно-сосудистой, мочевыделительной, дыхательной и двигательной системах. На фоне внезапного прекращения приема Золофта возникает синдром отмены, который характеризуется рядом неприятных побочных симптомов:

  • парестезии;
  • психозов;
  • гипестезии;
  • беспокойства;
  • депрессии;
  • галлюцинаций;
  • психомоторного возбуждения;
  • агрессивных реакций.

  Среди наиболее часто встречающихся побочных эффектов выделяют бессонницу и сильную сонливость. В отзывах пациентов встречается информация про развитие заболеваний, связанных с работой печени и почек. Опасность проявления побочных действий заключается в осложнении постановки точного диагноза.

  Передозировка

  Преимущество препарата Золофт заключается в том, что во время приема даже высоких доз передозировки антидепрессантом не наступает.

  Согласно инструкции по применению состояние передозировки возникает лишь при совместном лечении другими препаратами и сопровождается появлением:

  • тошноты;
  • гиперрефлексии;
  • рвоты;
  • миоклонуса;
  • тахикардии;
  • ажитации;
  • диареи;
  • сонливости;
  • повышенной потливости;
  • головокружения;
  • психомоторного возбуждения.

  Лечение вышеперечисленных симптомов проводится с помощью симптоматической терапии с контролем функционирования всех систем организма, особенно дыхательной.

  Лекарственное взаимодействие

  Совместимость Пимозида с Золофтом не рекомендована, так как первый препарат имеет узкий терапевтический индекс. К развитию симптомов, опасных для жизни человека, приводит прием антидепрессанта и ингибиторов МАО. В данном случае могут развиться:

  • серотониновый синдром;
  • гипертермия;
  • лабильность вегетативной нервной системы;
  • миоклонус;
  • ригидность.

  Значительно снижает клиренс сертралина его сочетание с циметидином. Антиаритмические препараты (Флекаинид и Пропафенон) или трициклические антидепрессанты вместе с Золофтом приводят к взаимному повышению концентрации компонентов в организме. Соблюдать повышенную осторожность нужно при приеме препаратов с литием, так как увеличивается риск появления нарушений нервной системы, в частности тремора.

  Расстройства нервной системы и нарушения в работе печени вызывает одновременный прием сертралина и таких компонентов, как:

  • антипирин;
  • триптофан;
  • фенфлурамин.

  При продолжительном приеме Золофта и Фенитоина в дозах до 200 мг не отмечено возникновения каких-либо отрицательных эффектов. Но есть необходимость в контроле дозы и уровня Фенитоина в крови при каждой смене дозировки этих лекарств.

  Комбинация сертралина и суматриптана приводит к появлению слабости, состоянию повышенного возбуждения, развитию тревожности, нарушению сознания, повышению сухожильных рефлексов. Если у пациента имеются основания для совместного приема этих двух компонентов, то во время терапии нужно тщательно контролировать его состояние.

  Срок хранения и аналоги

  Препарат пригоден к употреблению в течение 5 лет от указанной на оригинальной упаковке даты. Таблетки Золофт хранят в месте, недоступном для детей, прохладном и сухом.

  К препаратам, имеющим похожее действие, относят: Актапароксетин, Плизил, Флуксен, Пароксин.

  Среди основных аналогов препарата по действующему веществу можно выделить наименования:

  • Серлифт;
  • Серената;
  • Асентра;
  • Торин;
  • Сертралина гидрохлорид;
  • Стимулотон;
  • Депрефолт.
  
  

  Популярным заменителем Золофта являются таблетки Асентра, которые запрещены к приему детям, не достигшим 6-летнего возраста. Нельзя принимать их при наличии маниакальных состояний.

  

  Антидепрессивный препарат Стимулотон быстро воздействует на организм: эффект начинает появляться в течение 7 дней после начала курса. Препарат назначается при повторяющихся депрессиях.

  
  

  Индийский аналог Золофта - Серлифт - разрешен к применению беременным женщинам только по показаниям врача. Механизм действия медикамента направлен на устранение невротических и соматоформных депрессий.