Нитропруссид натрия формула химическая. Лекарственный справочник гэотар. Ограничения к применению

Фармакологическое действие - антигипертензивное, артериодилатирующее.
 Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие.
 Содержит нитрозогруппу (соединена через группы CN с атомом железа), которая в организме трансформируется в оксид азота (NO), активирующий гуанилатциклазу. Увеличивает образование цГМФ и его концентрацию в гладкомышечных клетках сосудистой стенки и вызывает вазодилатацию. В механизме сосудорасширяющего действия не исключается прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы или нарушение фосфорилирования миозина.
 Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает ОПСС и венозный тонус, уменьшает АД, пост- и преднагрузку на миокард. Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе. Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением ЧСС и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
 У больных с острым инфарктом миокарда улучшает перфузию миокарда вследствие расширения коронарных сосудов, уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода (снижает пред- и постнагрузку), способствует уменьшению размера зоны инфаркта. У больных с сердечной недостаточностью с сАД выше 100 мм и повышенным давлением в левом желудочке может вызывать увеличение сердечного выброса без чрезмерной гипотензии. Гипотензивное действие наступает в течение 1–2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1–10 мин после ее окончания. Показана эффективность в качестве вспомогательного средства при инфаркте миокарда (в тч у пациентов с артериальной гипертензией и стойкими болями в грудной клетке или недостаточностью левого желудочка) и регургитации крови на фоне недостаточности клапанов сердца.
 Исследования по изучению канцерогенности и мутагенности у человека и животных не проводились.
 Адекватные и строго контролируемые исследования влияния на течение беременности и репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Данных по изучению тератогенного эффекта у животных нет, однако в 3-х исследованиях на беременных овцах было показано, что нитропруссид проходит через плаценту, концентрации цианида у плода зависят от доз, полученных матерью, а при введении с высокой скоростью нитропруссида беременным овцам можно создать у плода смертельные концентрации цианида.
 Биотрансформируется путем внутриэритроцитарной реакции с гемоглобином с образованием цианметгемоглобина и цианид-иона. Цианид-ионы частично выводятся из организма в виде выдыхаемого гидроцианида, но главным образом превращаются в тиоцианат, который выводится с мочой (в реакции участвует митохондриальный фермент печени роданаза - тиосульфатцианид-сератрансфераза - и донаторы серы, в первую очередь тиосульфат, цистин и цистеин). Скорость превращения цианид-иона в тиоцианат (клиренс цианида) составляет 1 мкг/кг/мин и соответствует скорости метаболизма натрия нитропруссида (при достижении стабильной концентрации) в случае инфузии со скоростью, несколько превышающей 2 мкг/кг/мин (при большей скорости инфузии цианид начинает накапливаться). Цианид, не выведенный из организма легкими (в виде гидроцианида) и почками (в виде тиоцианата) связывается с митохондриальными цитохромами и нарушает окислительный метаболизм (клетки переходят на анаэробный метаболизм или гибнут от гипоксии).
 Метаболизм нитропруссида приводит к образованию метгемоглобина как в результате диссоциации цианметгемоглобина, получающегося в ходе первоначальной реакции нитропруссида с гемоглобином, так и вследствие прямого окисления гемоглобина при высвобождении нитрозогрупп.
 Т1/2 нитропруссида из плазмы крови - около 2 мин, Т1/2 тиосульфата (после в/в инфузии) - около 20 мин, тиоцианата - около 3 дней (при недостаточности почек может увеличиваться в 2–3 раза).

Натрия Нитропруссид относится к категории вазодилататоров быстрого действия. Препарат снижает артериальное давление, уменьшает тонус сосудов и нагрузку на работу сердца.

Медикамент отличается краткосрочным действием и в большинстве случаев используется для экстренного облегчения состояния пациента. Натрия Нитропруссид назначается при обострении гипертонического криза, сердечной недостаточности и при спазмах сосудов.

Дозировка препарата всегда рассчитывается индивидуально. Медикамент имеет определенные противопоказания и возрастные ограничения.

Инструкция по применению на Натрия Нитропруссид

В инструкции содержится полная информация о фармакологических свойствах медикамента, его составе и показаниях для назначения.

В отдельных пунктах представлены данные о противопоказаниях, особых указаниях и схеме применения. В инструкции приведены примерные дозировки препарата, которые могут быть изменены врачом на основании индивидуальных особенностей состояния пациента.

Дополнительно производитель указывает нюансы лекарственного взаимодействия Натрия Нитропруссида с другими фармацевтическими средствами.

Фармакологическое действие

Препарат входит в группу смешанных вазодилататоров. Действие медикамента направлено на расслабление гладких мышц артерий и вен.

Последствием приема препарата является значительное снижение нагрузки на сердце. Дополнительное воздействие лекарственного средства направлено на устранение венозного застоя в легких. После приема медикамента нормализуется легочное давление.

Фармакологические свойства:

• снижение артериального давления;
• облегчение состояния при инфаркте миокарда;
• уменьшение нагрузки на миокард;
• повышение активности ренина;
• понижение венозного тонуса;
• расширение коронарных сосудов;
• улучшение внутрисердечной гемодинамики;
• уменьшение частоты сердечных сокращений;
• обогащение миокарда кислородом.

Показания к применению

Натрия Нитропруссид назначается в составе комплексной терапии сердечной недостаточности хронического или острого типа. Хорошей эффективностью препарат обладает при использовании для лечения гипертонического криза.

В некоторых случаях медикамент используется при проведении оперативного вмешательства для исключения рисков сбоя в работе сердечно-сосудистой системы.

Другие показания:

• управляемая гипотензия;
• спазмы сосудов;
• последствия отравления средствами на основе спорыньи;
• левожелудочковая недостаточность в период обострения.

Способ применения

При приготовлении раствора для инфузий нельзя использовать в качестве растворителя другие препараты. В противном случае могут не только снизиться терапевтические свойства медикамента, но и возникнуть побочные симптомы.

Приготовленный раствор нельзя хранить. Жидкость должна иметь коричневый оттенок. При наличии ее окрашивании в другие цвета препарат подлежит утилизации.

Схема использования:

• порошок смешивается в раствором для инфузий (процедура может подразумевать дополнительное смешивание приготовленного раствора с натрия хлоридом);
• инфузии проводятся с помощью инфузионного насоса (при осуществлении процедуры необходим постоянный контроль артериального давления);
• стандартная дозировка составляет 3 мкг/кг/мин (при необходимости последующие дозировки могут быть увеличены до 8-10 мкг/кг/мин).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде лиофилизированного порошка оранжевого цвета.

Некоторые производители дополняют препарат готовыми растворителями или растворами для инфузий (в первом случае жидкость будет прозрачной, во втором - коричневой).

Порошок помещается в ампулу объемом 30 мг. Активным действующим компонентом в препарате является натрия нитропруссид.

Дополнен состав натрия цитратом дигидратом. Других веществ в порошке не содержится.

Взаимодействие с другими препаратами

Натрия Нитропруссид хорошо сочетается с фармацевтическими средствами иных групп (исключением является их смешивание). Рекомендуется дополнять терапию препаратами на основе диптиазема.

Вещество повышает фармакологические свойства медикамента и ускоряет тенденцию к восстановлению работы сердца.

Побочные действия

При неправильном использовании, нарушении режима дозирования или применении при наличии непереносимости препарата, Натрия Нитропруссид может спровоцировать серьезные побочные эффекты. Последствиями чрезмерной чувствительности становятся головокружения, резкая головная боль, мышечные спазмы, отклонения в составе крови и аллергические реакции.

В тяжелых случаях возникает риск уменьшения агрегации тромбоцитов, гипотиреоз и повышение внутричерепного давления.

Другие побочные действия:

• шум в ушах;
• тревожные состояния и нервозность;
• чрезмерная потливость;
• аллергические проявления;
• непроходимость кишечника;
• признаки брадикардии или тахикардии ;
• тяжелые формы гипертензии.

Передозировка

Последствием передозировки Натрием Нитропруссидом может стать критичное отклонение кровоснабжения жизненно важных органов. В редких случаях возникают необратимые ишемические нарушения.

Тяжелыми последствиями нарушения режима дозирования становятся кома и метаболический ацидоз. В случае передозировки пациенту необходима квалифицированная медицинская помощь. Самолечение должно быть исключено.

Другие последствия передозировки:

• отсутствие рефлексов;
• звон или шум в ушах;
• поверхностное дыхание;
• повышение громкости сердечных сокращений;
• одышка и другие нарушения дыхательной функции;
• нарушения со стороны органов зрения;
• потеря сознания.

Противопоказания

С осторожностью используется при беременности и в лактационный период (в большинстве случаев специалисты отдают предпочтение более безопасным лекарственным средствам).

При почечной и печеночной недостаточности решение о возможности применения медикамента должен принимать врач.

Относительными противопоказаниями для назначения препарата являются повышенное внутричерепное давление, критичные нарушения коронарного кровообращения и дыхательной функции.

Другие противопоказания:

• атрофия зрительных нервов врожденного типа;
• повышенная чувствительность к медикаменту;
• артериовенозный шунт;
• гипертензия компенсаторного типа;
• застойная сердечная недостаточность;
• дефицит витамина В12;
• аортальный стеноз;
• критичные нарушения мозгового кровообращения;
• глаукома;
• табачная амблиопия.

При беременности

Компоненты из состава Натрия Нитропруссида создают угрозу для развития плода.

Такая особенность препарата является основанием для его использования при беременности только в случае экстренной необходимости. В лактационный период грудное вскармливание на период терапии должно быть прекращено.

Данные о способности медикамента проникать в молоко женщины отсутствуют, но специалисты не исключают потенциальные риски для организма новорожденного ребенка.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами

После проведения инфузии необходимо исключить вождение автомобиля или управление опасными механизмами. Натрия Нитропруссид может спровоцировать побочные реакции организма, заключающиеся в нарушении остроты зрения, отклонений со стороны центральной нервной системы и другие состояния, снижающие уровень концентрации внимания.

Беременность и лактация

Лекарство используется при беременности только в случае экстренной необходимости (если возникает угроза жизни женщины). С грудным вскармливанием препарат не совместим. У новорожденного ребенка медикамент может спровоцировать серьезную побочную симптоматику.

Применение в педиатрии

Опыт использования Натрия Нитропруссида в педиатрической практике ограничен. Препарат может быть использован только в случае экстренной необходимости.

При дисфункциях печени

Запрещено использовать для лечения пациентов с печеночной недостаточностью. В случае побочной симптоматики препарат может спровоцировать обострение заболевания.

При нарушении работы почек

Почечная недостаточность является противопоказанием для использования Натрия Нитропруссида. При возникновении угрозы жизни пациента данное ограничение может быть относительным.

Условия отпуска из аптек

В аптечных пунктах Натрия Нитропруссид реализуется по рецепту.

Условия и сроки хранения

Срок годности Натрия Нитропруссида составляет пять лет. При хранении раствор и порошок нельзя замораживать.

Оптимальный температурный режим не должен превышать 25 градусов.

Цена

Минимальная стоимость Натрия Нитропруссида в России составляет 220 рублей (цены медикаментов от разных производителей могут отличаться).

Примерная стоимость Натрия Нитропруссида в Украине составляет 90 гривен.

Аналоги

Натрия Нитропруссид имеет несколько торговых названий. Составы таких медикаментов не отличаются. В упаковке содержится лиофилизированный порошок и растворитель (или вода для инъекций). Если у пациента имеется непереносимость активного компонента, то подбирать аналоги следует по фармакологическим свойствам.

Примеры аналогов:

• Ниприд (490 рублей);
• Нанипрус (1300 рублей);
• Нипрус (от 900 рублей);
• Гипотен (от 400 рублей).

Входит в состав препаратов

C.02.D.D.01 Нитропруссид натрия

- острая и хроническая (IIБ-III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность;

- гипертонический криз;

- управляемая гипотензия во время хирургических операций;

- спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей;

- пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I30-I52.I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

XIX.T36-T50 Отравления лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

XXI.Z40-Z54.Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

- врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия;

- компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании;

- острая застойная сердечная недостаточность;

- нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

- недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и другое);

- нарушение функции печени, почек и легких;

- гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);

- гиповитаминоз B 12 ;

- анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии);

- беременность и период грудного вскармливания;

- пожилой возраст.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

В организме нитропруссид натрия метаболизируется ферментами эритроцитов в цианиды, которые при участии ронидазы печени превращаются в тиоцианат.

T 1/2 - 4 ч. Выводится почками (20% - в неизмененном виде) и с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выводится с грудным молоком.

Дозировка

Устанавливают индивидуально и корригируют в зависимости от динамики АД, ЧСС и клинических симптомов заболевания. Нитропруссид натрия вводят в/в капельно из расчета 1.0-1.5 мкг/кг/мин; при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин. При кратковременном вливании доза не должна превышать 3.5 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дилтиаземом возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении усиливается антигипертензивное действие каптоприла .

Беременность и лактация

Нитропруссид натрия противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: быстрое снижение АД, тахикардия.

Прочие: усиление потоотделения; при очень длительной инфузии (более 3 суток) и при применении в чрезмерно высоких дозах - развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия); при быстром прекращении инфузии - синдром "рикошета" .

Показания

Гипертонический криз, управляемая артериальная гипотензия, острая левожелудочковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, резистентная к лечению сердечными гликозидами, диуретиками, сосудистые спазмы, при отравлении препаратами спорыньи.

Противопоказания

Острое нарушение мозгового кровообращения, внутричерепная гипертензия, гипотиреоз, аортальный стеноз, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дефицит витамина B 12 , повышенная чувствительность к нитропруссиду натрия. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

Нитропруссид натрия – лекарственное средство с сосудорасширяющим и антигипертензивным эффектом.

Какой у медикамента Нитропруссид натрия cостав и форма выпуска?

Препарат Нитропруссид натрия производится в лиофилизате, который высушен за счет вакуумного замораживания. Лекарственная форма размещена в ампулы по 0,05 граммов, которые упакованы в картонные пачки с указанным сроком хранение медикамента.

Какое у лиофилизата Нитропруссид натрия действие?

Лекарственное средство Нитропруссид натрия обладает антигипертензивным действием, кроме того, оказывает сосудорасширяющее воздействие. Медикамент содержит нитрозогруппу, в организме она трансформируется в оксид азота, который активирующе воздействует на гуанилатциклазу.

Препарат расслабляет мускулатуру вен и артериол, понижает венозный тонус, снижает кровяное давление, а также улучшает функцию миокарда и понижает его потребность в кислороде. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Биотрансформируется за счет внутриэритроцитарного взаимодействия с гемоглобином, в результате образуется цианметгемоглобин и так называемые цианид-ионы. Период полувыведения нитропруссида из кровяного русла составляет две минуты, тиосульфата - 20 минут, а тиоцианата – примерно около трех дней.

Какие у ампул Нитропруссид натрия показания к применению?

Препарат Нитропруссид натрия показан к применению в следующих ситуациях:

Эффективно средство при сердечной недостаточности острой и хронической;

Назначают медикамент при гипертоническом кризе;

Назначают лекарственное средство при спазме кровеносных сосудов, спровоцированных отравлением спорыньей.

Кроме того, средство Нитропруссид натрия применяют при пароксизмальной гипертензии при проведении вмешательства по поводу наличия у больного феохромоцитомы.

Какие у препарата Нитропруссид натрия противопоказания к применению?

Медикамент Нитропруссид натрия инструкция по применению запрещает использовать в следующих ситуациях:

Гиперчувствительность к веществам лекарства;

Застойная сердечная недостаточность;

Атрофия зрительных нервов врожденного характера;

Компенсаторная гипертензия при артериовенозном шунтировании;

Критическое состояние больного, например, нарушение мозгового кровообращения.

Ограничения к использованию Нитропруссид натрия следующие: недостаточность коронарного кровообращения и мозгового, гиповитаминоз В12, повышение внутричерепного давления, нарушение функции легких, печени, почек, кроме того, гипотиреоз, анемия, беременность, гиповолемия, пожилой возраст, лактация. И мы на www.!

Какие у средства Нитропруссид натрия применение и дозировка?

Лекарство Нитропруссид натрия вводят внутривенно инфузионно, при этом обычная дозировка составляет 3 мкг/кг/мин. Во время терапии препаратом рекомендуется осуществлять непрерывное мониторирование кровяного давления. Если введение медикамента на протяжение десяти минут не вызовет адекватного ответа, и кровяное давление не будет понижаться, тогда инфузию рекомендуется прекратить.

Одновременное введение препарата может снизить риск отравления цианидом, но в этом случае может усилиться гипотензивное действие, а также не исключено отравление тиоцианатом.

Какие у лекарства Нитропруссид натрия побочные эффекты?

Применение препарата Нитропруссид натрия может способствовать развитию следующих побочных реакций, перечислю их: шум в ушах, присоединяется миоз, характерно головокружение, возможна нервозность, отмечается тревога, не исключено мышечное подергивание, кроме того, гиперрефлексия, а также незначительное двигательное беспокойство, внутричерепное давление может повышаться.

Среди иных побочных действий на использование медикамента Нитропруссид натрия можно отметить негативные изменения со стороны сердечно-сосудистой системы, они будут выражаться в виде чрезмерной гипотензии, характерен феномен «рикошета», то есть, развивается тяжелая гипертензия при быстром завершении инфузии, кроме того, возникает тахикардия, брадикардия, наблюдаются изменения на ЭКГ, не исключена метгемоглобинемия, а также снижение агрегации тромбоцитов.

Прочие негативные проявления на применение препарата могут выражаться в виде болевого ощущения в животе, развивается непроходимость кишечника, пациент ощущает дискомфорт в области желудка, кроме того, возникает гипотиреоз, кожная сыпь, не исключена головная боль, присоединяется потливость, а также покраснение лица.

Характерны и местные негативные проявления на проведение инъекции препаратом Нитропруссид натрия, которые в основном выражаются в виде болезненности в месте введения лекарственного средства, кроме того, присоединяется локальное покраснение. При появлении побочных эффектов больной должен проконсультироваться с доктором.

Передозировка от Нитропруссид натрия

Передозировка препарата Нитропруссид натрия может повлечь развитие следующих симптомов: чрезмерная гипотензия, а также присоединяется метгемоглобинемия. В этом случае пациенту проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Раствор, приготовленный из лиофилизата Нитропруссид натрия, не рекомендуется хранить более одного дня. Свежеприготовленное лекарство обладает коричневатым оттенком. В инфузионную жидкость нельзя добавлять иные средства.

Чем заменить Нитропруссид натрия, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Нанипрус, Ниприд, препарат Нипрутон, а также