Октадин фармакологическая группа. Октадин - описание препаратов и таблеток - Octadinum применение таблеток. Показания к применению

Октадин представляет собой синтетическое лекарственное средство, которое используют для лечения наиболее распространенного заболевания сердечно-сосудистой системы – артериальной гипертензии.

Обычно препарат назначают пациентам с тяжелыми формами гипертонической болезни, поэтому отзывов о нем встречается мало.

Перед использованием лекарства следует ознакомиться с противопоказаниями, побочными эффектами и порядком применения. Данная информация представлена в инструкции к препарату.

Фармакологическое действие

Является симпатолитиком, оказывает гипотензивное действие. Способен накапливаться в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшать количество поступающего к рецепторам медиатора, ослаблять или прекращать передачу нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим, небольшим бета2-адреностимулирующим, а также местноанестезирующим действием.

Снижает диастолическое и систолическое АД, превосходит резерпин по силе гипотензивного действия, снижает сократимость миокарда, ЧСС и проводимость, оказывает кардиодепрессивное действие. В начале терапии может развиваться вазоконстрикторная реакция (массивное поступление норэпинефрина в нервные окончания), которая со временем сменяется стойкой вазодилатацией.

При длительном применении из-за постепенного роста МОК может снижаться выраженность гипотензивного действия. Способность симпатолитиков вызывать задержку в организме воды и натрия отчасти снижает их гипотензивную активность. Во время терапии возможно снижение клубочковой фильтрации, почечного, коронарного и мозгового кровотока.

Терапевтичекий эффект развивается спустя 8 часов после однократного приема, через 1-3 недели после многократного приема и продолжается в течение 1-3 недель после отмены ЛС.

Показания к применению

Используется в качестве антигипертензивного (снижающего артериальное давление) средства. Оказывает выраженное гипотензивное действие.

При правильном подборе доз вызывает понижение АД у пациентов с гипертензией в разных стадиях, в т.ч. при тяжелых формах со стойким и высоким подъемом давления. Также применяется при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения

Лечение гипертонии проводится путем перорального приема таблеток. Дозы подбирают индивидуально, отталкиваясь от переносимости препарата, общего состояния больного, стадии заболевания и т.д.

Терапию начинают с малой дозы, составляющей 10-12,5 мг в сутки. Со временем доза постепенно повышается (обычно на 10-12,5 мг еженедельно).

Как правило, хватает меньших доз: до 60 мг в день в тяжелых случаях и от 10 до 30 мг – в более легких. Принимают суточную дозу утром в один прием. Когда удается достигнуть терапевтического эффекта, переходят к подбору поддерживающей дозы. Терапия проводится длительно.

Лечение Октадином рекомендуется начинать в больнице (стационаре). В поликлинических условиях лекарство применяют осторожно, при постоянном наблюдении врачей. Возможны индивидуальные колебания в чувствительности пациентов к Октадину. Людям старческого и пожилого возраста ЛС назначается в меньших дозах (от 6,25 мг в день с постепенным увеличением дозы до 25-50 мг).

Пациентам с первичной открытоугольной глаукомой Октадин закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 каплям пятипроцентного раствора один-два раза/сут.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде таблеток или порошка. Активный компонент – октадин.

Взаимодействие с другими препаратами

С ингибиторами МАО (в т.ч. селегилином, прокарбазином, фуразолидоном) октадин несовместим: при параллельном применении гуанетидина может наблюдаться гипертония – от умеренной до тяжелой – из-за высвобождения катехоламинов.

Этанол, метотримепразин, альфа-адреноблокаторы (лабеталол, фентоламин, теразозин, доксазозин, толазолин, феноксибензамин, празозин), наркотические анальгетики, барбитураты, алкалоиды раувольфии, препараты с альфа-адреноблокирующей активностью (включая дигидроэрготоксин, галоперидол, фенотиазины, дигидроэрготамин, тиоксантены, эрготамин, локсапин) и бета-адреноблокаторы увеличивают риск брадикардии и ортостатических гипотензивных эффектов.

Т рициклические антидепрессанты, галоперидол, мапротилин, хлорпромазин, тримепразин, амфетамины, анорексигенные препараты (кроме фенфлурамина), локсапин, метилфенидат, тиоксантены снижают гипотензивный эффект.

Антихолинергические препараты (атропин и т.д.) снижают ингибирующее воздействие на выработку желудочного сока.

Доксепин, принимаемый в дозе до 150 мг/день, на гипотензивный эффект не влияет.

НПВП (индометацин и пр.) снижают эффект из-за задержки жидкости и натрия в организме, подавления в почках синтеза Pg.

Усиливает действие пероральных гипогликемических средств и инсулина (может потребоваться изменение режима дозирования).

Усиливает прессорный эффект добутамина, фенилэфрина, эпинефрина, норэпинефрина, кокаина, допамина и метоксамин, что может привести к развитию аритмий и артериальной гипертензии.

Эстрогены способны вызывать задержку в организме жидкости, снижать гипотензивный эффект препарата.

Миноксидил, фенфлурамин и прочие гипотензивные средства усиливают (взаимно) эффект.

Симпатомиметические ЛС (добутамин , эфедрин , метоксамин, норэпинефрин, фенилпропаноламин, кокаин, допамин , эпинефрин, метараминол, фенилэфрин) снижают эффект.

Побочные действия

Лечение Октадином может вызывать следующие нежелательные реакции: общую слабость, головокружение , адинамию (уменьшение объема движений), рвоту, набухание слизистой носа, тошноту, боли в околоушной железе, задержку жидкости тканями, понос (из-за усиления перистальтики кишечника).

Возможно усиление суточных колебаний артериального давления.

Часто гипотензивное действие препарата сопровождается появлением ортостатической гипотензии (снижение АД при переходе в вертикальное положение из горизонтального), в ряде случаев встречается коллапс ортостатический (резкое падение АД при переходе в вертикальное положение из горизонтального).

Как правило, случается это в первые недели терапии. Чтобы предотвратить коллапс, пациент должен на протяжении 30 минут-2 часов после приема лекарства пребывать в горизонтальном положении. Менять положение тела из горизонтального положения в вертикальное следует очень медленно. Некоторые случаи требуют снижения дозы.

Передозировка

Характеризуется чрезмерным снижением АД. Лечится промыванием желудка, назначением угля активированного, приданием человеку горизонтального положения с приподнятыми ногами, назначением сосудосуживающих и противоаритмических препаратов, противошоковыми мероприятиями.

При диарее назначаются антихолинергические лекарства, проводится симптоматическое лечение, контролируется баланс электролитов и объем жидкости.

Противопоказания

Острые нарушения кровообращения мозга, резко выраженный атеросклероз, гипотензия (сниженное артериальное давление), инфаркт миокарда, выраженная недостаточность почечная.

При опухоли надпочечников (феохромоцитоме) Октадин назначать противопоказано, т.к. в начале действия лекарство способно вызвать повышение давления. Не следует назначать препарат одновременно с эфедрином, аминазином, трициклическими антидепрессантами.

У людей, получавших ингибиторы МАО, до приема Октадина нужно сделать перерыв длительностью 2 недели. Пациентам, подлежащим оперативному вмешательству, нужно перестать принимать лекарство за несколько суток до операции.

Пациентам с глаукомой с узким и закрытым камерным углом препарат не назначают, так как это чревато наступлением повышения офтальмотонуса (давление, оказываемое на наружную оболочку глазного яблока его содержимым). При острой глаукоме Октадин не применяют.

При беременности

Не назначают.

Сроки, условия хранения

Для хранения Октадина требуется сухое место, недоступное для детей и защищенное от света. В таких условиях препарат может храниться до пяти лет.

Цена

В аптеках РФ Октадин на сегодняшний день не представлен.

На территории Украины препарат также не продается.

Аналоги

По совету врача препарат может быть заменен следующими ЛС: Гуанетидина сульфат, Деклидин, Ипоктал, Изобарин, Азетидин, Гуанексил, Визутенсил, Офтальмотонил, Пресседин, Исмелин, Абапрессин, Гуанизол, Ипорал, Антипрес, Эутензол, Ипогуанин, Санотензин, Октатензин.

Синоним: Изобарин, Исмелин. Гипотензивный препарат, блокирующий выход из нервных окончаний катехоламинов и способствующий их разрушению, то есть оказывающий спазмолитический эффект, ослабляющий влияние симпатических нервов на артериолы. Хорошо всасывается из кишечника ребенка, выделяется почками в неизмененном виде.

После введения внутрь максимальный гипотензивный эффект отмечается через 4 ч, а длительность действия равна 2 — 3 суткам. Однако устойчивый терапевтический эффект достигается лишь спустя 5 — 8 дней после начала лечения. Применяют при различных формах и стадиях гипертонической болезни (в том числе со стойким повышением артериального давления и злокачественным течением).

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук. Назначают внутрь 1 раз в день или 2 — 4 раза в сутки (при более частом введении уменьшается опасность развития ортостатического коллапса). Суточная доза для детей подбирается индивидуально в пределах от 0,2 мг до 3 мг на 1 кг массы тела. При выборе дозы препарата учитывают возраст и общее состояние больного, стадию и тяжесть гипертонической болезни. Лечение начинают с малых доз, которые постепенно увеличивают, а после наступления стойкого терапевтического эффекта их также постепенно уменьшают и доводят до поддерживающих, продолжая лечение еще длительное время.

Побочные явления: общая слабость, адинамия, головокружения, диспепсические явления, набухание слизистой оболочки носа, понос, задержка жидкости в организме, ортостатический коллапс. Последний чаще возникает в первые недели лечения и при передозировке препарата. Для предупреждения ортостатического коллапса после приема препарата больному необходимо не менее 2 ч оставаться в горизонтальном положении, а также нерезко переходить из положения лежа в положение стоя. Важное значение имеет и правильно подобранная индивидуальная доза.

Противопоказания: недостаточность функции почек, гипотония, феохромоцитома, острые нарушения мозгового кровообращения. Нельзя сочетать октадин с аминазином, эфедрином, трициклическими антидепрессантами (имизином, азафеном и др.), ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламидом).

Rp.: Tab. Octadini 0,025
N. 50
D.S. По 1/4 таблетки 2 раза в день ребенку 6 лет.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев

Резерпин

Троподифен (Тропафен)

Групповая принадлеждность

· α 1,2- адреноблокатор прямого типа действия.

Механизм действия

· Блокирует α 1,2- адренорецепторы.

· Расширение сосудов.

· Расслабление прекапиллярных сфинктеров.

· Увеличение кровотока в почках, легких, скелетной мускулатуре, коже, слизистых.

· Улучшение оттока мочи.

Фармакологические эффекты

· Гипотензивный.

· Улучшение микроциркуляции.

· Гипогликемический.

Рецепт

Rp.: Tropapheni 0,02

D.t.d. № 10 in amp.

S. Содержимое ампулы растворить в 100 мл 0,9% раствора NaCl. По 100 мл внутривенно капельно 1 раз в день под контролем артериального давления.

Показания

· Диагностика гипертонического криза при феохромоцитоме.

· Трофические язвы конечностей.

· Пролежни.

· Плохо заживающие раны.

Противопоказания

· Гастриты.

· Язва желудка.

· Гипотония.

Побочные эффекты

· Тахикардия.

· Гипотония.

· Диспепсия.

· Гипогликемия.

Групповая принадлежность

• Симпатолитик

Механизм действия

• Проникает через ГЭБ, в больших дозах вызывает угнетение ЦНС

Фармакологические эффект ы

• антигипертензивное действие,
• нейролептическое

Рецепт

Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 N. 50

D.S. По одной таблетке 3 раза в день после еды, запивая молоком

Показания

• Артериальная гипертензия I и II стадии,
• психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышенного АД,
• гиперкинетический синдром

Противопоказани я

• бронхиальная астма
• беременность
• лактация
• феохромоцитома

Побочные эффекты

• Бронхоспазм
• Диарея
• Брадикардия
• Заложенность носа
• Депрессия

Групповая принадлежность

• Симпатолитик

Механизм действия

• Встраивается в адренергическую везикулу, вымывает норадреналин, который разрушается МАО
• Не препятствует обратному захвату, но тормозит депонирование норадреналина в везикуле
• Блокирует синтез норадреналина из дофамина
• Блокирует затравочный ацетилхолин и Ca 2+
• Стабилизирует премембрану квыходу норадреналина
• Не проникает через ГЭБ

Фармакологические эффекты

• антигипертензивное действие,
• увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочковая фильтрация
• кардиодепрессивное действие,
• снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС (т.о., снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и МОК).

Рецепт

Rp.: Tab. Octadini 0,025 N.30

D.S. По 1 таблетке 1 раз в день, полежать в течение 1,5 часов после приёма

Показания

• Гипертоническая болезнь III стадии

Противопоказани я

• бронхиальная астма
• язвенная болезнь желудка и ДПК
• беременность
• лактация
• феохромоцитома
• гипертонический криз
• недавно перенесенный инфаркт миокарда,
• нестабильная стенокардия,
• острое нарушение мозгового кровообращения

Побочные эффекты

• Бронхоспазм
• Диарея
• Брадикардия
• Заложенность носа

β-(N-азациклооктил)-этилгуаниднна сульфит

Синонимы : Eutensol , Guanethidine sulfate , Ismelin , Isobarin , Sanotensin .

Форма выпуска . Таблетки по 0,025 г.

Фармакокинетика . В пищеварительном аппарате всасывается 50-80%препарата. Системная биодоступность из-за интенсивного микросомального «метаболизма первого кругооборота» в печени значительно ниже - 3-50% принятой дозы. Плохо проникает через гематоэнцифалический барьер. Экскретируется в основном почками, 50 % — в неизменном виде, 50 % —в виде метаболитов. Незначительное количество препаратов и его метаболитов выделяется с желчью. Существует линейная зависимость между дозой октадина и экскрецией препарата почками. После «имени препарата в начальной фазе элиминации период полувыведения составляет 1,5 дня, во второй фазе — 4—8 дней, а в некоторых случаях — до 14 дней. В среднем полупериод элиминации — 5 дней. Достигает постоянной концентрации в плазме крови через 15 дней (3 периода полувыведения). Максимальный эффект возникает через 1 нед и продолжается после отмены препарата не менее 7—10 дней.

Фармакодинамика . Симпатолитическое действие октадина заключается в истощении запасов катехоламинов в тканях вследствие торможения их поглощения последними, а также блокады транспортных механизмов обратного захвата медиатора. Не исключено увеличение высвобождения норадреналина под влиянием октадина. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления и сердечного выброса. Понижает почечный кровоток, увеличивает объем циркулирующей плазмы, снижая гипотензивный эффект.

Применение . При тяжелых формах гипертонической болезни и симптоматической почечной гипертензии, даже при злокачественном ее течении. Намного эффективнее, чем резерпин. Иногда назначают при глаукоме.

Степень снижения артериального давления в значительной степени зависит от индивидуальной чувствительности к препарату. Вначале назначают в малых дозах (0,0125 г, т. е. 1/2 таблетки) 1 раз в день; в зависимости от полученного эффекта дозу постепенно повышают (через каждые 5—7 дней на 1/2 таблетки в день). Поскольку действие препарата проявляется намного отчетливее в вертикальном положении, артериальное давление нужно измерять в положении больных не только лежа, но и стоя. Дозу повышают только при отсутствии снижения давления в положении стоя. Эффективная доза — 0,025—0,05 г в сутки. Ввиду длительного действия препарата суточную дозу можно принимать за 1—2 раза, желательно в первой половине дня. У большинства больных гипотензивный эффект начинает проявляться на 4—7-й день лечения, прежде всего утром и особенно в положении больного стоя. Понижение давления вечером отмечается через 2—3 нед. Лечение октадином следует начинать только в стационаре. После достижения устойчивого терапевтического эффекта (через 4—5 кед) дозу постепенно уменьшают до индивидуально подобранной поддерживающей в течение нескольких месяцев и лет, часто в сочетании с прерывистыми курсами салуретиков (гипотиазид, фуросемид, бринальдикс) и антагониста альдостерона верошпирона. Такое сочетание усиливает гипотензивный эффект и препятствует задержке жидкости в организме. Преимуществом октадина перед резерпином является отсутствие в случае длительного лечения сонливости и депрессии. Привыкание к препарату не развивается.

Лицам пожилого и старческого возраста назначать октадин нужно с большой осторожностью в связи с опасностью ортостатической гипотензии. Вначале назначают по 0,005—0,00625 г (1/4 таблетки) 1 раз в день; подбирая индивидуальную терапевтическую дозу, каждые 3—4 дня добавляют по 1/4 таблетки. Эффективная средняя суточная доза —0,018—0,025 г. Понижать артериальное давление нужно постепенно.

При первичной широкоугольной глаукоме октадин закапывают в конъюнктивальный мешок (1—2 капли 5 % раствора 1—2 раза в день). В результате отмечается небольшое сужение зрачка, снижается внутриглазное давление (облегчается отток жидкости, уменьшается ее продукция). В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпина и др.) не влияет на аккомодацию, в меньшей степени нарушает остроту зрения. Вольным с закрытым и узким камерным углом октадин не назначают из-за возможности повышения офталъмотонуса. При острой глаукоме препарат не показан.

Побочное действие . Ортостатическая гипотензия, изредка до степени коллапса, особенно в первые недели лечения. Для ее предотвращения больные в течение 1,5—2 ч после приема препарата должны находиться в положении лежа и медленно (особенно по утрам) переходить из положения лежа в положение сидя. При резкой гипотензии, возникшей под влиянием октадина, можно ввести адреналин и норадреналин, Возможны брадикардия, общая мышечная слабость, адинамия, и монокружение, тошнота, рвота, понос, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, задержка жидкости, нарушение полоний функции (эякуляции) у мужчин. В этих случаях необходимо сни-mm. дозу препарата или сделать 1—2-дневный перерыв. При диарее можно назначить холинолитические препараты.

Противопоказания к назначению . Выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, гипотензия, доброкачественно текущая гипертензия у пожилых, недостаточность функций почек, феохромоцитома. Применять с осторожностью при наличии в анамнезе данных о язве желудка и других хронических заболеваний, течение которых может ухудшиться вследствие относительного повышения парасимпатического тонуса. Больным, получавшим ингибиторы МАО, октадин можно назначить лишь после 2-недельного перерыва. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата не менее чем за 2 нед до операции. При необходимости срочной операции следует обеспечить достаточную предоперационную атропинизацию больного (0,6—0,75 мл 0,1 % раствора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . При сочетании октадина с ингибиторами МАО (ниаламид) гипотензивный эффект усиливается, а при сочетании с амфетамином, фенотиазиновыми производными, эфедрином, алкоголем (за счет нарушения мембранных процессов в адренергических нейронах) — уменьшается. В случае сочетания октадина с трициклическими антидепрессантами и аминазином гипотензивный эффект уменьшается или извращается. При отмене октадина возможны гипертонический криз либо ортостатическая гипотензия. Октадин усиливает аритмогенный эффект норадреналина, изадрина, адреналина.

β-(N-fpfwbrkjjrtbk)-"tbkuefyblyyf cekmabt Cbyjybvs: Eutensol, Guanethidine sulfate, Ismelin, Isobarin, Sanotensin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,025 u. Afhvfrjrbyttbrf. D gbotdfhbttkmyjv fggfhftt dcfcsdfttcz 50-80%ghtgfhftf. Cbcttvyfz ,bjljctegyjctm bp-pf byttycbdyjuj vbrhjcjvfkmyjuj «vttf,jkbpvf gthdjuj rheujj,jhjtf» d gtxtyb pyfxbttkmyj yb;t - 3-50% ghbyztjq ljps. Gkj}