Уход за лицом

Лизиноприл оригинальный. "Лизиноприл" - от чего эти таблетки? Инструкция по применению, аналоги, отзывы. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Гипертония - это одно из самых распространенных заболеваний среди взрослого населения в нашей стране. Резкое увеличение артериального давления выбивает человека из привычного образа жизни, лишает его трудоспособности и часто сопровождается такими симптомами, как тошнота, рвотный рефлекс, боль в голове, головокружение. Появляется чувство усталости, озноб. В такой момент незаменимым помощником может стать препарат «Лизиноприл». При каком давлении его нужно применять? Как раз об этом и пойдет речь дальше.

Состав таблеток и их форма выпуска

К медикаментам, используемых для понижения и стабилизации артериального давления, относится препарат «Лизиноприл». Применение (отзывы отмечают, что лекарство действует эффективно, но может вызвать ряд побочных эффектов) этого средства должно осуществляться только по предписанию лечащего доктора.

Производится данное средство в таблетках, которые в зависимости от количества в них действующего вещества могут быть:

темно-оранжевого цвета - 2,5 мг;
оранжевого оттенка - 5 мг;
розовые - 10 мг;
белые - 20 мг.

Сами таблетки плоские и круглые, со слегка скошенными краями. Имеют риску. В блистере находится десять драже. В упаковке от 2 до 6 контурных ячеек. Ещё препарат фасуется по четырнадцать таблеток в один блистер. При такой форме производства в упаковке бывает от 1 до 4 контурных ячеек.

Действующим компонентом медикамента выступает лизиноприл в виде дигидрата. Дополнительными веществами в составе пилюли являются:

кукурузный крахмал;
моногидрат лактозы;
хлорид метилена;
стеарат магния;
повидон;
красители.

Препарат производят как зарубежные, так и российские фармацевтические компании. В зависимости от фирмы-изготовителя состав второстепенных компонентов может меняться.

Фармакология

Рекомендует применять строго назначенную врачом дозу препарата «Лизиноприл» инструкция по применению. Отзывы (аналоги имеют доступную стоимость и при необходимости всегда могут заменить это лекарство) пациентов отмечают, что медикамент имеет удобную форму приема - один раз в день. Прием препарата независим от употребления пищи. Средство характеризуется кардиопротективным, гипотензивным, натрийуретическим и вазодилатирующим свойствами.

Таблетки выступают ингибиторами АПФ. Увеличивают количество эндогенных вазодилатирующих ПГ. Препарат не дает преобразоваться ангиотензину I в ангиотензин II. Ещё он снижает изменение эндотелина-1 и аргинин-вазопрессина. Понижает постнагрузку на миокард, а также периферическую сопротивляемость сосудов. Уменьшает системное артериальное давление и степень давления в легочных капиллярах. У больных с диагнозом "сердечная недостаточность" повышает толерантность миокарда к силовой нагрузке, что положительно влияет на сердечный выброс. Стимулирует работу ренина крови. Средство тормозит прогрессирование дисфункций левого желудочка у тех лиц, что перенесли инфаркт миокарда.

Начало воздействия лекарственного средства наблюдается спустя час. Антигипертензивный максимальный результат наблюдается через шесть или семь часов. Длится в течение суток.

При диагнозе "артериальная гипертензия" положительные изменения наступают уже в первые дни терапевтического курса. Стабильное воздействие препарата наблюдается спустя один или два месяца. Резкая отмена медикамента не провоцирует увеличение артериального давления.

Лекарство не только уменьшает артериальное давление, но и снижает альбуминурию. Не воздействует на содержание глюкозы в плазме у пациентов с диагнозом "сахарный диабет". Поэтому гипогликемия при употреблении таблеток не происходит.

Отмечает, что всасывается в стенки ЖКТ только на 25 % препарат «Лизиноприл», инструкция (отзывы сообщают, что во время приема таблеток иногда возникают головные боли, чрезмерная утомляемость, головокружение и тошнота). Еда не оказывает влияния на абсорбцию. Действующее вещество имеет низкую связь с белковыми соединениями плазмы. Не биотрансформируется. Выходит через почки в неизменном виде. Период полувыведения длится около двенадцати часов.

Показания и противопоказания

Препарат «Лизиноприл» применение нашел в терапии артериальной гипертензии. Его часто используют при сердечной недостаточности, которая перешла в хроническую форму развития. Употребляют таблетки при диабетической нефропатии, которая возникает при сахарном и инсулинозависимом диабете II типа. Назначают лекарственное средство в острой стадии развития инфаркта миокарда, когда нет артериальной гипотензии.

Предупреждает, что нельзя использовать в период беременности и лактации средство «Лизиноприл», инструкция по применению. Аналоги в этом случае помогут при необходимости заменить данный медикамент. Если в момент наступления беременности прием таблеток имел место, то надо срочно прервать курс лечения. Использование ингибиторов АПФ в конце и середине беременности способно оказать отрицательное влияние на развитие плода.

За детьми, которые оказались под внутриутробным воздействием препарата, нужен тщательный контроль, чтобы своевременно выявить понижение артериального давления, гиперкалиемию и олигурию. Медикамент способен проникать сквозь плаценту.

Отсутствуют сведения о проникновение лекарственного средства в грудное молоко. При лечении «Лизиноприлом» нужно временно прекратить грудное вскармливание.

Предупреждает о противопоказаниях, при которых не употребляют лекарство «Лизиноприл», инструкция по применению. При каком давлении его можно применять? Только при повышенном и лишь после консультации с доктором.

Лекарственное средство не назначают при гиперкалиемии, коллагенозах и когда наблюдаются анафилактоидные симптомы. Запрещается использовать таблетки при цереброваскуляторной недостаточности, а также при сбоях в работе печеночного органа и почек. Нельзя применять лекарство при двустороннем стенозе почечных артерий, подагре и пожилым людям. Не прописывают «Лизиноприл» при пересаженной почке, отеке Квинке, если болезнь находится в анамнезе и депрессиях костного мозга.

Противопоказанием к применению служит гипотензия, гипонатриемия и обструктивные изменения, сопровождающиеся сбоями при оттоке крови из сердечного органа. Не назначают препарат при стенозе артерий единственной почки и при гиперурикемии. Нельзя давать препарат детям.

Прием лекарства может сопровождаться разными негативными явлениями. Иногда проявляется раздражительность, атаксия, головная боль, нарушение работы зрительного аппарата. Пациенты во время терапии склонны к чрезмерной утомляемости, нервозности, сонливости, спутанности сознания, обмороку. Некоторых больных тревожит тремор, судороги, парестезия и бессонница.

Помимо вышеперечисленных симптомов, иногда возникает чрезмерная сухость в ротовой полости, рвота и изжога. Беспокоит метеоризм, боли в районе живота, тошнота, запор, спазмы и панкреатит.

Негативные явления могут затрагивать опорно-двигательный аппарат, респираторную и мочеполовую систему. На коже может появиться крапивница, сыпь, синдром Лайелла и Стивенса - Джонсона, алопеция, фотосенсибилизация.

Ещё во время терапии «Лизиноприлом» может наблюдаться потливость, сахарный диабет. Беспокоит снижение массы тела, увеличение мочевины в крови, креатинина и антинуклеарных антител, подагра. Пациентов может волновать аллергическая реакция, лихорадка, гиперкалиемия, дегидратация, гиперурикемия и гипонатриемия.

Если во время терапии возникли те или иные негативные реакции, то употребление этих таблеток следует прекратить и обратиться к врачу для пересмотра назначений.

Лекарство «Лизиноприл»: инструкция по применению

Отзывы пациентов отмечают, что препарат помогает при гипертонии стабилизировать артериальное давление. Действует постепенно. Имеет накопительный эффект.

Препарат принимают перорально, один раз в день. Медикамент пьют независимо от еды, в одно время.

Пациентам с артериальной гипертензией, которые не используют другие средства для снижения давления, препарат прописывают по 5 мг в день. Если данная дозировка не дает необходимого результата, то дозу повышают постепенно, по 5 мг, каждые два или три дня до достижения средней лечебной нормы, которая равна 20-40 мг в сутки. Применение дозировки более чем 40 мг в сутки не стабилизирует артериальное давление и является опасным для здоровья. Дневная поддерживающая доза равна 20 мг, а максимально разрешенная - 40 мг.

Результат от лечения таблетками наблюдается спустя месяц после начала применения данного медикамента. Если при использовании максимальной дозы нужный эффект не был достигнут, то одновременно с «Лизиноприлом» целесообразно употреблять другие гипотензивные медикаменты.

Если больной прошел предварительную терапию диуретиками, то отказаться от употребления этих средств следует за три дня до начала приема пилюль «Лизиноприл». В случае если прием диуретиков нельзя остановить, то начинать лечение нужно с 5 мг. В данной ситуации прием первой дозы должен контролировать врач, так как на протяжении нескольких часов после употребления лекарства иногда возникает резкое снижение давления.

Низкая начальная дозировка в 5 мг прописывается при реноваскулярной гипертензии, а также при патологиях, которые увеличивают деятельность ренин-ангиотензин-альдостеронового аппарата. В этом случае пациент при применении лекарства должен находиться под тщательным контролем врача. Здесь необходимо следить за уровнем артериального давления, работой почечной системы, наличием ионов калия в плазме. Поддерживающее количество препарата определяется исходя из развития болезни.

Перед тем как принимать таблетки, у больных с почечной недостаточностью нужно определить уровень клиренса креатинина. Опираясь на него, врач подбирает индивидуальную дозу лекарства для пациента. Во время терапии необходимо наблюдать за функционированием почек, количеством натрия и калия в крови.

Если клиренс креатинина равен 30-50 мл/мин, то нужно начинать прием лекарства с 5-10 мг. При уровне креатинина 10-30 мл/мин терапевтический курс начинают с дозировки 5 мг. Данная дозировка лекарства подходит и для людей, прибегающих к гемодиализу.

Если наблюдается стойкая и продолжительная артериальная гипертензия, то необходимая суточная поддерживающая доза равна 10-15 мг. Если присутствует сердечная недостаточность, находящаяся в хронической форме, то начинают терапевтический курс с дозы 2,5 мг. На протяжении пяти дней количество употребляемого препарата доводят до 5-10 мг. Суточная норма составляет 20 мг.

Препарат применяется при инфаркте миокарда в острой стадии развития. Здесь его часто используют в комплексном лечении. В первый день назначают 5 мг, через сутки - ещё 5 мг, а по прошествии двух дней - 10 мг. В последующие дни терапии пьют по 10 мг один раз в сутки. Терапевтический курс лечения должен длиться около шести недель и больше.

Если давление снизилось до 90 мм. рт. ст. более чем на час, то прием «Лизиноприла» следует прекратить.

Лицам с сахарным диабетом II типа, страдающим нефропатией, лекарство нужно применять раз в день. Дозировку можно постепенно довести до 20 мг. Это нужно для получения диастолического артериального давления меньше 75 мм ртутного столба в сидячем положении. У лиц с диагнозом "сахарный диабет I типа" такая же дозировка применяется для достижения диастолического АД менее 90 мм ртутного столба в сидячем положении.

Что говорят о препарате пациенты?

Лекарственное средство «Лизиноприл» отзывы имеет самые разные. Одни пациенты отмечают, что препарат работает. Он эффективно снижает и нормализует давление, а также общую нагрузку на сердце. Принимаемый на ранней стадии развития гипертонии, он способен предупредить развитие заболевания в будущем. Пользователи отмечают, что эффект от применения лекарства наступает не сразу, а постепенно. Ещё препарат понижает белок в моче. Действует в течение суток. Имеет удобную форму приема, так как пить его нужно только один раз в день, не оглядываясь на прием пищи. Многих пациентов устраивает цена лекарства «Лизиноприл».

Отзывы отрицательные обращают внимание на то, что препарат выпускают разные фирмы. При его покупке можно нарваться на подделку. Таблетки производства Македонии пользователи не рекомендуют приобретать, так как они не только не снижают давление, но и способны повысить его. Не дают никакого эффекта при лечении гипертонии.

Некоторые лица отмечают, что таблетки «Лизиноприл» способны вызвать депрессию, тошноту и головокружение. Спровоцировать появление фарингита, сухого кашля. Их нельзя принимать людям с почечной недостаточностью. Имеют множество противопоказаний. Не используются для экстренного снижения артериального давления. При их применении нужно находиться под наблюдением врача и периодически сдавать анализы.

Таблетки «Лизиноприл»: аналоги и замена

Если это лекарственное средство не подошло или вызвало ряд побочных явлений, то всегда, согласуя свой выбор с доктором, его можно заменить его на другое. Альтернативой «Лизиноприлу» могут выступить следующие лекарства:

«Диротон».
«Лизонорм».
«Диропресс».
«Лизигамма».
«Лизинотон».
«Литэн».
«Ирумед».
«Даприл».
«Листрил».
«Лизорил».
«Синоприл».

Помимо вышеперечисленных аналогов, есть препараты, в названиях которых упоминается действующее вещество лизиноприл. Эти медикаменты различаются страной и фирмой-производителем. По своему составу и действию они схожи между собой. Так, «Лизиноприл Тева» производят в Венгрии, «Лизиноприл Актавис» - в Исландии, «Лизиноприл Органика» - в России, «Лизиноприл Штада» - в Сербии, «Лизиноприл КРКА» - в Хорватии и так далее.

При необходимости всегда можно найти достойную альтернативу таблеткам «Лизиноприл». Аналоги и замена должны подбираться лечащим врачом. В данном случае не стоит заниматься самолечением.

Препарат «Диротон»

Одним из самых популярных и схожих по составу с таблетками «Лизиноприл» (аналоги и замена должны назначаться исходя из течения болезни, состояния пациента и побочных явлений, если они присутствуют) выступает препарат «Диротон». Средство производят в Германии.

Медикамент выпускается в разной дозировке. В одной таблетке может содержаться от 2,5 до 20 мг действующего вещества. Отзывы об этом лекарстве преимущественно положительные. Они отмечают, что препарат стабильно снижает артериальное давление и улучшает работу сердечного органа.

Лекарственное средство не вызывает синдрома отмены. Выводится спустя двенадцать часов. Имеет низкую биодоступность, около 30 %. При неправильном применении таблетки способны вызвать целый ряд негативных явлений, поэтому их нельзя принимать без консультации врача.

Стоимость упаковки в 14 таблеток равна 90 рублей, 28 пилюль можно купить за 120 рублей. Стоимость большой упаковки, где находится 56 драже, составляет 500 рублей.

«Даприл» как аналог «Лизиноприла»

Отмечают эффективное воздействие на организм препарата «Лизиноприл» отзывы. Аналоги при необходимости всегда могут заменить данное лекарство. Отличной заменой данному препарату может выступить медикамент «Даприл».

Препарат производится в таблетках. Стана изготовитель - Кипр. Может использоваться как самостоятельное средство, так и в комплексном лечении артериальной гипертензии. Лекарство должно назначаться врачом, так как существует множество противопоказаний к его применению. Таблетки нельзя применять детям, беременным и кормящим женщинам.

Начинают лечение с дозировки в 10 мг. Препарат пьют один раз в день. Суточная норма составляет 80 мг. При постоянном применении данное средство способно вызвать ряд побочных явлений. Тридцать таблеток по 5 мг стоят в районе 160-200 рублей.

Пользователи «Даприл» считают лучшей альтернативой таблеткам «Лизиноприл». Аналоги и замена не всегда дают нужный результат, но многие по своему действию не уступают данному препарату. Так, препарат «Даприл» имеет только положительные отзывы. Врачи отмечают, что лекарство сильное, но редко вызывает негативные явления в отличие от «Лизиноприла». Ещё оно хорошо переносится пациентами, и они остаются довольны результатами лечения. Препарат действует на организм на протяжении 24 часов.

Замена «Синоприлом»

Одним из самых популярных аналогов «Лизиноприла» выступает «Синоприл». Он стабилизирует артериальное давление. Часто применяется в лечении хронической сердечной недостаточности. Употребляют препарат внутрь раз в сутки, запивая водой. Продолжительность приема таблеток определяется врачом и может доходить до нескольких лет. После того как давление стабилизируется, дозировку препарата снижают.

Лекарство производят в Турции. Двадцать таблеток 10 мг стоят в районе 120-150 рублей.

Лекарственное средство иногда назначают доктора для замены таблеток «Лизиноприл» (аналоги часто прописываются врачами для того, чтобы организм не привыкал к определенному медикаменту). Пациенты довольны данным медикаментом и считают его одним из лучших ингибиторов АПФ, имеющих пролонгированное действие.

Лекарственное средство «Ирумед»

«Ирумед» - это ещё одно средство, способное заменить таблетки «Лизиноприл» (аналоги по составу имеют схожее действие и часто выступают альтернативным вариантом). Препарат производится в Хорватии. Имеет длительное и накопительное действие. Характеризуется низкой биодоступностью.

Лекарственное средство производится в дозировке от 2,5 до 20 мг. Тридцать таблеток (10 мг) стоят в районе 200 рублей.

Препарат «Ирумед» применяются при гипертонической патологии и артериальной гипертензии. Им лечат сердечную недостаточность, находящуюся в хронической форме развития. Препарат помогает при нефропатии пациентам с диагнозом "сахарный диабет".

Медикамент принимают раз в сутки, начиная с малой дозы в 2,5-5 мл. Длительность лечебного курса назначает врач. Максимальная дневная норма равна 40 мг.

Пациенты довольны эффективностью данного препарата. Отмечают, что его часто назначают врачи как в самостоятельной терапии, так и в комплексном лечении. Таблетки помогают стабилизировать давление и улучшают работу сердца.

В принципе, любой из вышеперечисленных медикаментов может при необходимости заменить лекарство «Лизиноприл». Инструкция (аналоги не стоит подбирать самостоятельно, так как только врач, опираясь на полную картину заболевания, может назначить эффективное лечение) к препарату подробно расскажет обо всех тонкостях его приема и перед началом приема данного средства должна быть тщательно изучена.

При проблемах с артериальным давлением врачи назначают соответствующие препараты, помогающие нормализовать его. Чаще всего для этой цели прописывают Диротон и Лизиноприл. Такие лекарственные средства имеют много общего, но существуют и некоторые отличия. Без назначения врача принимать их нельзя.

Этот препарат является эффективным ингибитором АПФ, который снижает кровяное давление и расширяет сосуды. Его действующее вещество - лизиноприл, которое уменьшает объем альдостерона и ангиотензина в плазме. В результате происходит уменьшение периферического противодействия сосудов и повышение объема крови, проходящего через сердце в минуту. Это не приводит к сбою сердечного ритма.

Форма выпуска - таблетки. Наибольшая концентрация лизиноприла в крови происходит спустя 6-7 часов.

Показания к применению Диротона:

артериальная гипертензия;
острый инфаркт миокарда;
диабетическая нефропатия;
хроническая сердечная недостаточность.

Запрещено принимать медикамент в таких случаях, как:

непереносимость компонентов;
сужение просветов почечных артерий;
наследственная предрасположенность к отеку Квинке;
изменение биохимических показателей крови;
стеноз устья аорты;
первичный альдостеронизм;
возраст до 16 лет.

Диротон запрещен во время вынашивания ребенка, т. к. его компоненты проникают через плаценту. Использование ингибиторов АПФ в последнем триместре негативным образом воздействует на развивающийся плод, приводя к внутриутробной смерти. Лекарственное средство не принимают в период лактации.

Использование медикамента приводит к различным побочным реакциям со стороны многих систем организма:

дыхательной: спазм бронхов, одышка, кашель без выхода мокроты;
сердечно-сосудистой: инфаркт миокарда, боль в грудине, урежение, учащение пульса;
мочеполовой: уремия, снижение полового влечения, нарушение функции почек;
кровеносной: понижение уровня гемоглобина, анемия, нейтропения;
центральной нервной: судороги, сильная утомляемость, чувство сонливости, перемена настроения, невозможность сконцентрироваться на чем-либо;
пищеварительной: воспаление поджелудочной железы, гепатит, вкусовое нарушение, понос, острый приступ боли в области живота, сухость во рту, рвота;
кожных покровов: зуд, облысение, сыпь, чрезмерное выделение пота.

Производитель препарата - ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Характеристика Лизиноприла

Лизиноприл - это ингибитор АПФ. Его основной компонент - лизиноприл (в форме дигидрата). Медикамент эффективно понижает кровяное давление, расширяет артерии, корректирует работу миокарда, выводит соли натрия. При долгом использовании средства стенки миокарда и сосудов утолщаются, нормализуется процесс кровообращения. Выпускают медикамент в виде таблеток.

Лизиноприл имеет такие показания к применению, как:

острый инфаркт миокарда;
диабетическая нефропатия;
сердечная недостаточность хронической формы;
повышенное артериальное давление.

Противопоказан медикамент в таких случаях, как:

митральный стеноз;
гипертрофическая кардиомиопатия;
гемодинамический аортальный стеноз;
идиопатический ангионевротический отек;
непереносимость и дефицит лактозы;
непереносимость веществ, входящих в состав средства;
возраст до 18 лет;
беременность и лактация.

Лечение нередко сопровождается развитием гиперкалиемии. К факторам риска его возникновения относят: сахарный диабет, возраст старше 70 лет, нарушение работы почек.

Лизиноприл эффективно снижает высокое давление, но он может вызывать большое количество побочных эффектов. Это может быть:

кашель с неотделяемой мокротой, утомляемость, тошнота, головокружение, понос, головная боль;
сильное сердцебиение, болевой синдром в грудине, тахикардия, инфаркт миокарда;
снижение внимания, мышечные судороги ног и рук;
диспноэ, бронхоспазмы;
воспаление поджелудочной железы и печени, желтуха, изменение вкусовых ощущений, болевые спазмы в животе, сухость слизистой рта, анорексия;
кожный зуд, чрезмерная выработка пота, облысение;
уремия, острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, нарушение работы почек;
артрит, миалгия, васкулит.

Со стороны системы кроветворения возникает малокровие, тромбоцитопения. Развивается аллергия в виде ангионевротического отека конечностей и анафилактического отека гортани. Нередко появляется сыпь на коже, крапивница, наблюдается лихорадочное состояние, лейкоцитоз.

При одновременном применении Лизиноприла и ауротиомалата натрия могут возникнуть следующие симптомы: артериальная гипертензия, тошнота, покраснение кожи лица. Прием препарата подразумевает исключение физических нагрузок, т. к. может развиться дегидратация. Лизиноприл в сочетании с диуретиками выводит калий из организма.

Производитель препарата - ЗАО «Скопинский Фарм.завод», Россия.

Сравнение Диротона и Лизиноприла

Оба лекарственных препарата имеют много общего, но есть и отличия между ними.

Что общего

Диротон и Лизиноприл являются антигипертензивными препаратами и содержат в составе одинаковый активный компонент - лизиноприл. Назначают их при гипертонии, т. к. оказывают они одно и то же действие. Выпускаются в виде таблеток. Максимальный эффект при их приеме наблюдается через 2-4 недели.

Препараты нельзя принимать во время беременности и при кормлении грудью. После их приема может развиться много побочных эффектов.

Чем отличается

Основное отличие Диротона от Лизиноприла заключается в том, что первый препарат нельзя принимать пациентам, имеющих наследственную предрасположенность к отеку Квинке, а второй - больным, которые не переносят лактозу. Имеется разница и в дозировках. Диротон следует принимать в количестве 10 мг 1 раз в сутки, а Лизиноприл - всего 5 мг. Разные у них и производители.

Что дешевле

Цены на препараты следующие:

Диротон - 360 руб.
Лизиноприл - 101 руб.

Что лучше - Диротон или Лизиноприл

Выбирая, какое лекарственное средство лучше - Диротон или Лизиноприл, врач принимает во внимание многие моменты:

заболевание пациента;
противопоказания;
стоимость препарата.

Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

таблетки 5 мг, упаковки ячейковые контурные - 2

Состав / активное вещество

лизиноприла дигидрат — 5,4 мг или 10,9 мг или 21,8 мг, что соответствует 5 мг или 10 мг или 20 мг лизиноприла.

Вспомогательные вещества

лактозы моногидрат (сахар молочный) — 10,0/20,0/40,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21,9/43,8/87,6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 11,0/22,0/44,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,1/0,3/0,5 мг, тальк — 1,0/2,0/4,0 мг, магния стеарат — 0,5/1,0/2,0 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки белого или почти белого цвета. Таблетки с дозировкой 5 мг - плоскоцилиндрические с фаской. Таблетки с дозировкой 10 мг и 20 мг - плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

С осторожностью назначают препарат при: выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или при стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, азотемии, гиперкалиемии, стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемической болезни сердца, коронарной недостаточности, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетении костно-мозгового кроветворения; при диете с ограничением натрия: гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); в пожилом возрасте.

Беременность и период лактации

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками , то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

(включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности - начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение лизиноприлом надо прекратить.

Диабетическая нефропатия

У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Прочие побочные эффекты (частота <1%):

Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).

выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.

повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1 %):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител.

Со стороны центральной нервной системы: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.

Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.

Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:

Калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Осторожно может быть применен вместе:

С диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект - риск выраженного снижения АД;

С другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);

С нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла;

С литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);

С антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте.

Алкоголь усиливает действие препарата.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Таблетки по 5, 10 или 20 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Самое распространенное заболевание среди взрослого населения - это гипертония. Причины повышенного давления очень разнообразны. В такие моменты человек ощущает головные боли, чувство усталости, может быть тошнота или рвота. Бороться с таким состоянием жизненно важно. Ведь последствия повышенного давления - это инсульт, инфаркт. Поэтому вместе с устранением причин необходимо использовать лекарства, понижающие давление. Один из таких препаратов «Лизиноприл». От чего эти таблетки? Как применяют их, как они работают, а также какие существуют аналоги данного препарата, рассмотрим далее.

В каком виде выпускается «Лизиноприл»?

В какой форме выпускается «Лизиноприл»? Форма выпуска - таблетки. Они плоской формы,круглые, с риской на одной из сторон. В зависимости от того, сколько содержится активного вещества лизиноприла дигидрата, таблетки имеют разный окрас:

Вспомогательные компоненты следующие:

лактоза моногидрат;
крахмал кукурузный;
метилена хлорид;
повидон;
магний стеарат;
краситель.

Как действует «Лизиноприл» на организм?

Лекарственный препарат «Лизиноприл» оказывает следующее воздействие:

Понижает артериальное давление.
Способен сужать сосуды.
Предотвращает процессы ремоделирования сердца.
Предотвращает развитие ишемии.
Увеличивает выведение ионов натрия из организма.

Активное вещество дигидрат лизиноприла затормаживает процесс перехода ангиотензина 1 в ангиотензин 2, это способствует снижению образования гормона альдостерона. Так же стимулируется процесс биосинтеза простагландинов.

Действовать препарат после приема начинает через 1 час. Через 6-7 часов лекарственное средство раскрывается максимально. При регулярном приеме препарата «Лизиноприл» лечебный эффект будет виден уже через несколько дней. Стойкий положительный эффект будет достигнут, если принимать его не менее двух месяцев.

К препарату «Лизиноприл» (таблетки) инструкция по применению указывает, что не более 60% лекарственного вещества абсорбируется в пищеварительном тракте. Биологическая доступность активного вещества составляет 25%. Полувыведение составляет в среднем 12 часов.

Кому назначают «Лизиноприл»?

Таблетки "Лизиноприл" показания к применению имеют следующие:

Повышенное артериальное давление.
Проблемы в работе сердца.
Ранняя стадия развития инфаркта миокарда.
Диабетическая нефропатия.

Таблетки от давления «Лизиноприл» более эффективны при проведении комбинированной терапии и профилактических мероприятий. В комплексе с антигипертензивными средствами позволяют добиться хороших и устойчивых результатов

Мы выяснили состав лекарства "Лизиноприл», от чего эти таблетки и кому их назначают. Конечно же, у препарата такого действия имеются противопоказания к применению.

Кому нельзя применять «Лизиноприл»?

Кому нельзя принимать «Лизиноприл» (таблетки)? Инструкция по применению указывает следующие диагностированные заболевания:

Особая чувствительность, непереносимость составляющих препарата.
Ангионевротический или идиопатический отек.
Непереносимость ингибиторов АПФ.

Также нельзя использовать препарат «Лизиноприл» пациентам, возраст которых менее 18 лет.

Особенно осторожно таблетки от давления повышенного «Лизиноприл» следует принимать:

пожилым людям;
пациентам с сахарным диабетом;
при ИБС;
при наличии системных заболеваний;
если имеются заболевания почек;
при недостаточном мозговом кровообращении;
при наличии сердечной недостаточности в хронической форме.

Как принимать таблетки «Лизиноприл»?

Принимать «Лизиноприл» необходимо 1 раз в сутки. Рекомендуется это делать в начале дня. Запивать необходимо достаточным количеством жидкости.

Если вы принимаете таблетки «Лизиноприл» (показания к применению описаны выше), то рекомендуемая схема следующая:

Для лечения диабетической нефропатии начальная дозировка должна быть минимальной из тех, которую имеет «Лизиноприл» (таблетки). 10 мг в сутки - оптимальный вариант. Далее возможно повышение дозы до 20 мг.
При первоначальная доза составляет 10 мг. Для поддерживающей терапии 20 мг, а максимальная составляет 40 мг. Следует учитывать, что стойкий эффект будет наблюдаться через 1-2 месяца. Если пациент принимает диуретики, их прием придется отменить за 2-3 дня до начала курса с «Лизиноприлом».
При хронической сердечной недостаточности используют «Лизиноприл» таблетки. Применение начинают с дозы 2,5 мг и постепенно повышают в течение 3-5 дней до поддерживающей дозы 5-10 мг в сутки. При этом дозировку диуретика необходимо снизить.
лечится с начальной дозой 2,5-5 мг в сутки. При этом необходимо держать под контролем артериальное давление, функцию почек. Учитывая эти показатели, необходимо выбирать поддерживающую дозу лекарства.

Возможные побочные явления

В любом случае стоит осторожно принимать таблетки «Лизиноприл». Инструкция указывает на появление возможных побочных эффектов:

головные боли, головокружение;
тошнота, диарея;
быстрая утомляемость;
сухой кашель.

Очень редко наблюдаются такие побочные действия препарата:

Сонливость, спутанность сознания.
Боли в груди, отдышка, бронхоспазм.
Брадикардия.
Внезапное снижение артериального давления.
Повышенная потливость.
Боли в мышцах, тремор, судороги.
Чрезмерное выпадение волос.
Повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению.
Аллергические реакции.
Изменение показателей крови.

Перед применением препарата проконсультируйтесь с доктором. Он вам подберет правильную дозировку. Это поможет снизить риски проявления побочных эффектов.

Использование «Лизиноприла» для детей и беременных

Таблетки от давления «Лизиноприл» не применяют для лечения детей и подростков, которые не достигли 18 летнего возраста. Потому что влияние их на детский организм не изучено в полной мере.

Беременным женщинам и в период лактации «Лизиноприл» не назначают. Так как лекарственный препарат может оказывать влияние на развитие плода, возможна его гибель. В период лактации предполагается, что препарат может проникать в грудное молоко.

«Лизиноприл» и алкоголь

Следует отметить, если вы принимаете «Лизиноприл», следует полностью исключить употребление напитков, в которых содержится этиловый спирт. «Лизиноприл» усиливает токсическое действие алкоголя.

Особые указания по применению «Лизиноприла»

Существуют некоторые особенности при приеме препарата «Лизиноприл».

При проведении терапии необходимо регулярно осуществлять контроль за функционированием почек. Необходимо восполнить потерю жидкости и солей перед приемом препарата.

Излишняя потеря влаги после приема диуретиков, бессолевой диеты или рвоты может стать причиной развития артериальной гипотензии. Особое внимание следует проявлять к пациентам, у которых нарушена функциональность почек, а также имеется тяжелая застойная сердечная недостаточность.

Нельзя принимать «Лизиноприл» при кардиогенном шоке и остром инфаркте миокарда.

Если при лечении «Лизиноприлом» возникает ангионевротический отек, лечение следует прекратить и установить наблюдение за пациентом.

Необходимо быть осторожным при лечении пожилых пациентов, так как очень часто у них наблюдается непереносимость «Лизиноприла».

При приеме препарата не стоит в жаркую погоду интенсивно заниматься физическими нагрузками, это может способствовать резкому падению артериального давления.

Если возникают побочные проявления в виде головокружения, заторможенности или ухудшения концентрации внимания, то следует отказаться от управления транспортом и от работы, требующей повышенного внимания.

По-своему усваиваются таблетки «Лизиноприл-ратиофарм». Инструкция отмечает, что активное вещество не биотрансформируется в печени, поэтому может назначаться пациентам с нарушением функций печени.

Как взаимодействует «Лизиноприл» с другими лекарственными средствами?

Рассмотрим, как «Лизиноприл» одновременно работает с некоторыми препаратами:

Совместное применение с пероральными гипогликемическими и инсулином может способствовать развитию гипогликемии.
При одновременном использовании препарата с лития карбонатом увеличивается интоксикация организма литием.
Терапевтический эффект «Лизиноприла» снижается при совместном приеме с адреномиметиками и нестероидными противовоспалительными средствами.
Салициловая кислота усиливает свое нейротоксическое действие.
Противозачаточные препараты становятся менее эффективны.
Мочегонные калийсберегающие средства совместно с «Лизиноприлом» могут вызвать развитие гиперкалиемии.
Одновременное применение и НПВС увеличивает риск нарушения работы почек.
«Лизиноприл» в сочетании с сердечными гликозидами может усиливать побочные эффекты этих препаратов.

В сочетании с «Лизиноприлом» могут привести к развитию гиперемии лица, снижению АД, рвоте и тошноте.

Симптомы передозировки «Лизиноприла»

Если вы принимаете препарат «Лизиноприл», от чего эти таблетки необходимо знать и соблюдать рекомендуемую дозировку.

При передозировке наблюдаются такие симптомы:

сухость во рту;
артериальное давление сильно падает;
нарушение мочеиспускания;
тахикардия, брадикардия;
тревожность.

В таких случаях применяется симптоматическая терапия. Возможно назначение внутривенно физиологического раствора, применение гемодиализа. При появлении ангионевротического отека, применяются антигистаминные средства. При сохраняющейся брадикардии проводят электростимуляцию.

В случае использования препарата «Лизиноприл» необходимо держать под контролем показатели работы жизненно важных органов, а так же концентрацию сывороточных электролитов и кератина.

Аналоги препарата «Лизиноприл»

Если вы не можете найти в аптеке таблетки «Лизиноприл», аналоги препарата помогут вам его заменить. Эти лекарственные средства имеют практически схожий состав с одинаковым активным веществом.

Это такие препараты как:

«Диропресс»;
«Лизакард»;
«Лизиноприл Гексл»;
«Лизонорм»;
«Литэн».

Перед тем, как приобрести аналог препарата, посоветуйтесь с врачом. А так же уточните, какую дозировку аналога вам необходимо использовать.

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Лизиноприл (lisinopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: 30 мг, крахмал кукурузный 30 мг, тальк 2 мг, магния стеарат 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 200 мг.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: маннитол 60 мг, крахмал кукурузный 60 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 400 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: маннитол 15 мг, крахмал кукурузный 15 мг, тальк 1 мг, магния стеарат 1 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 100 мг.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдалось.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция - 30%. Биодоступность - 29%. Почти не связывается с белками крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения C max - 6 ч. В дозе 10 мг/сут C max - 32-38 нг/мл. Метаболизму практически не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T 1/2 - 12.6 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лизиноприла в плазме крови, отмечается увеличение времени достижения C max и увеличение T 1/2 .

У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс — на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

— раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч у пациентов со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

— диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа при нормальном артериальном давлении, и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания

— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;

— наследственный отек Квинке или идиопатический отек;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью

Аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69).

Дозировка

Внутрь, 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия: начальная доза - 10 мг/сут, поддерживающая доза - 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недели, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного лекарственного средства.

У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.

При - 5-10 мг/сут, при - 2.5-5 мг/сут,

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза - 2.5 мг/сут (возможно применение таблеток другого производителя с дозй 2.5 мг), с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней до 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч - 5 мг, затем - 5 мг через 1 сутки, 10 мг - через двое суток и затем - по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическоеАД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия:

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто -не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко - брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко — спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко -снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота; нечасто - диспепсия, изменения вкуса, боль в животе; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интестинальный отек, анорексия.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь; редко ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз; очень редко — повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидсрмальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; нечасто — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко анурия, олигурия, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; редко - гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, редко гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия/артрит, миалгия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, кашель, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств.

Симптоматическая терапия: При развитии гипотензии следует положить пациента на спину и приподнять ноги. Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное введение стандартного солевого раствора и восполнение объема жидкости. Если в результате данных мероприятий не был достигнут желаемый результат, необходимо внутривенное введение катехоламина. Необходимо также принимать во внимание лечение ангиотензинном II.

Брадикардия может быть уменьшена путем приема . Следует рассмотреть возможность установки кардиостимулятора при развитии устойчивой к лечению брадикардии.

Лизиноприл может быть удален из общего кровотока посредством гемодиализа. Во время диализа следует избегать применения полиакрилнитриловых мембран с высокой плотнетью потока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лизиноприл усиливает действие этанола. При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме).

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) и в дозах более 3 г/сут, эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект препарата.

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия или заменителями пищевой поваренной соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем содержания калия в плазме и функции почек.

Комбинированное применение лизиноприла с , блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими антигипертензивными лекарственными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.

При одновременном применении лизиноприла и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременный прием лизиноприла и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Особые указания

Требуется особая осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможно снижение артериального давления, инфаркт миокарда, инсульт). У пациентов с ХСН снижение АД может привести к ухудшению функции почек.

Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой.

Лечение Лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина или с пластырем трансдермальным, содержащим нитроглицерин.

При применении лекарственных средств, снижающих АД, у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии Лизиноприлом. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови.

У пациентов, принимающих Лизиноприл при проведении десенсибилизации к гименоптере, крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение Лизиноприлом перед началом курса десенсибилизации.

Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в т.ч. AN 69). Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного лекарственного средства.

При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, глюкокортикоидные средства (ГКС), антигистаминных препаратов).

Во время афереза липопротеинов низкой плотности с использованием сульфата декстрана сопутствующая терапия Лизиноприлом может приводить к опасным для жизни анафилактическим реакциям (например, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, рвота, кожные аллергические реакции). При применении Лизиноприла возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка и носоглотки. Отек может развиваться на любом этапе терапии, которую в таких случаях следует немедленно прекратить и следить за состоянием пациента.

Возможно развитие сухого кашля при приеме Лизиноприла.

Безопасность и эффективность применения Лизиноприла у детей не установлена.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

Беременность и лактация

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение артериального давления, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии.

Применение в детском возрасте

Противопоказан:

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия.

Реноваскупярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза - 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) доза определяется в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сут, при клиренсе креатинина - 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, концентрации калия и натрия в крови).

Диабетическая нефропатия: начальная доза - 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении "сидя" для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении "сидя" у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.