Вторые блюда

Препараты статины. Какие статины от холестерина самые безопасные и эффективные Медицинские препараты статины

Далее многие компании подхватили эту эстафету и начали синтезировать новые статины, отличающиеся подобным воздействием на организм человека: правастатин и симвастатин. Симвастатин и правастатин появились после ловостатина. В отличие от натурального предшественника они являются полусинтетическим препаратами. Дальнейшие усилия ученых позволили получить группу статинов синтетическим путем без применения органического сырья. К ним относятся: Флувастатин, Аторвастатин, Розувастатин.

Статины - одни из важнейших препаратов для снижения уровня плохого холестерина в крови.

Используются для лечения болезней сердечно-сосудистой системы:

Ишемической болезний сердца (ИБС);
Инфаркта миокарда (ИМ);
Мозгового инсульта (МИ);
Стенокардии и других заболеваний сосудов сердца.

Принцип их действия объясняется тем, что они являются ингибиторами фермента печени, ответственного за выработку холестерина, то есть замедляют работу гидрокси-метилглутарил-коэнзим-А-редуктазы (ГмкоА). В результате воздействия статинов стало возможным значительно уменьшить производство организмом собственного холестерина.

Ниже приведены основные свойства статинов последнего поколения и их предшественников (происхождение, гидрофильность и максимальные суточные дозы), названия препаратов.

Как видно из таблицы, только два препарата из статиновой группы обладают гидрофильностью, это правастатин и розувастатин.

Статины последнего поколения: названия старых и новых препаратов

Статины для снижения холестерина: названия препаратов

Ниже в таблице приведен список препаратов, а также торговые наименования статинов.

Ловастатин - первое синтезированное лекарственное средство среди статинов, в настоящее время почти не применяется, так как на рынке появился более современный препарат (нового поколения): розувастатин . Некоторые ученые относят к новейшему препарату также аторвастатин .

Преимущества статинов нового поколения

Наиболее выраженными свойствами по выведению липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) обладают современные препараты статиновой группы.

Перечень:

Аторвастатин (липримар, тулип и др.);
Розувастатин (Крестор и др).

Их особенностью является то, что они с успехом могут действовать там, где к другим гиполидимическим (понижающим уровень липидов в крови) средствам у организма выработалось привыкание. Помимо устранения угрозы со стороны ЛПНП, современные статины способствуют повышению липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в крови.

Важно! Самостоятельный прием статинов без назначения врача опасен для организма. Для определения индивидуальной дозы препарата должен быть выявлен уровень холестерина в крови. Если он не превышает 6,5 ммоль/л больной в течение 6 месяцев должен попытаться уменьшить его с помощью лечебной физкультуры, диеты и здорового образа жизни в целом. При неэффективности последних врачом назначаются статины.

Применение статинов приносит эффект лишь при правильном приеме, по специальной схеме, прописанной врачом. Как правило, дозировки лекарства при каждом употреблении увеличиваются в два раза. Такая схема приема называется правилом 6%. Она приносит снижение ЛПНП на 6%. Вместе с этим, эти препараты приводят к небольшому увеличению ЛПВП (8-10%).

Исследуя воздействие статинов, многие исследователи заметили, что их прием является приводит к хорошим результатам - происходит уменьшение содержания в крови триглицеридов на 10-15%, по сравнению с первоначальным уровнем, то есть до приема препаратов.

Что такое триглицериды? Это жиры, являющиеся быстрым источником энергии для организма. Их повышенное содержание увеличивает риск развития заболеваний сердца и мозга.

Перед своими предшественниками статины последнего поколения (аторвастатин, розувастатин) отличаются тем, что они более эффективно снижают уровень холестерина при уменьшении побочных эффектов. Также новейшие препараты уменьшают риск отрыва атеросклеротической бляшки от сосудистой стенки и последующего мозгового инсульта или инфаркта.

Статины для снижения холестерина обладают также следующими достоинствами: :

Уменьшают воспалительные процессы в организме;
Разжижают кровь и препятствуют тромбообразованию;
Усиливают выработку азота, последний расширяет сосуды;
Приводят к стабилизации атеросклеротических бляшкек.

https://youtu.be/7g_Tu6RABOM

Показания для приема статинов

Кому показан прием статинов для снижения холестерина? Тем людям, у кого обнаружена гиперхолестеринемия, а применение альтернативных методов лечения с помощью специальной или других мер по борьбе с данной проблемой не дает результата.

Чаще всего статиновое лекарство назначают пациентам с наследственной патологией в выработке ЛПНП и ЛПВП, а также:

лицам старше 40 лет с риском возникновения ССЗ (сердечно-сосудистых заболеваний) или уже имеющимися нарушениями в работе сосудистой системы;
людям, кто перенес операцию по шунтированию аорты и других сосудов.
При сахарном диабете;
Ожирении, а также при имеющихся наследственных забоеваниях.

Если в крови больного имеется С-реактивный протеин (содержание в крови более 2 мг/л) при повышенном холестерине и атеросклерозе.

Справка! С-реактивный белок относится к группе протеинов, характеризующих острую фазу заболевания. При обострении воспалительных процессов в организме количество белков этой группы увеличивается. То есть, если в крови обнаружен С-реактивный белок вместе с другими факторами, показан прием статинов.

Статины хороши для профилактики инфаркта и инсульта (за исключением геморрагического инсульта). Никакие другие препараты не действуют на очаг воспаления, включая различные БАДы. Учеными отмечено, что прием розувастатина уменьшает риск инфаркта миокарда.

После перенесенного инсульта или инфаркта статины назначают в обязательном порядке. Они понижают риск повторного удара. В первое время после инфаркта эти препараты назначают в высоких дозах, затем дозировку снижают.

При атеросклерозе также назначают статины или другие снижающие холестерин препараты.

Что такое атеросклероз? Это поражение сосудов крови, на которых появляются отложения: в виде бляшек. Симптомами атеросклероза являются боли в сердечной мышце, проблемы в мужской половой сфере, боли в конечностях.

Однако прием статина может привести к повышению уровня кальция в крови, поэтому больным с осторожностью назначают этот препарат.

Противовопоказания

Какие противопоказания существуют для приема статинов для снижения холестерина? Эти препараты угнетают механизм образования холестерина, что может привести к нарушению некоторых функций организма. Особенную опасность применение статинов представляет для следующих групп населения:

Дети и подростки;
Женщины в детородном возрасте;
Беременные и кормящие;
Лица с аллергическими заболеваниями;
Больные с заболеваниями мышц (дистрофией и др);
Больные, принимающие препараты, несовместимые со статинами (циклоспорины и др);
Люди, имеющие заболевания печени (гепатит, цирроз), а также имевшие в прошлом опыт неудачного применения статинов (то есть появлением побочных эффектов).

С особой осторожностью препараты статиновой группы следует назначать лицам, имеющим проблемы с функционированием мочевыделительной, эндокринной системой, проблемы с дыханием, пожилым людям в возрасте более 60 лет.

Статины не рекомендуется принимать тем людям, у которых повышен холестерин, но не имеется атеросклероза, кто никогда не болел ишемической болезнью сердца или не было инфарктов и инсульта, а также нет кальциевых отложений в артериях.

Здоровым людям, у которых повышен уровень холестерина прием статинов противопоказан.

Побочные эффекты

Статины для снижения холестерина

Несмотря на то, что статины последнего поколения, а именно: аторвацин и розувацин , были изобретены совсем недавно и при их создании были учтены побочные эффекты предшественников, риск навредить здоровью все равно существует. Связано это с тем, что отследить полный спектр побочек от приема статинов не представляется возможным, так как полномасштабных исследований не проводилось.

Все зависит здесь от конкретной дозы препарата. Но даже при уменьшении дозировок у пациентов наблюдается:

снижение концентрации внимания,
возникновение приступов удушья,
проблемы с запоминанием информации,
появление бессоницы;
ухудшение слуха;
учащенное мочеиспускание;
Потеря чувствительности вкуса;
Снижение потенции и другие патологии.

Вместе с подавлением выработки холестерина статины приводят к угнетению выработки коэнзима Q10. Последний представляет собой вещество, которое способствует выработке энергии в клетках.

Недостаток этого фермента является причиной к повышенной утомляемости, слабости мышц и даже разрушению клеток мышечных волокон. Особенно большое количество коэнзима содержится в сердечной мышце. Его разрушение может привести к еще большей сердечной недостаточности.

Побочные эффекты статинов можно устранить дополнительно принимая коэнзимы по 200 мг в сутки. Людям с ожирением (массой тела выше 100 кг) врачи рекомендуют увеличить дозировку коэнзимов на 100 мг.

Сам по себе плохой холестерин не опасен до тех пор, пока его не окисляют свободные радикалы в организме.

Прием статинов приводит к угнетению важных функций, в результате мужчина может приобрести проблемы в половой сфере, не говоря уже о том, что статины приводят к амнезии, состоянию, сходному с синдромом Альцгеймера.

Сочетание статинов с другими лекарственными препаратами

Согласно всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) сочетание статинов с другими препаратами по борьбе с атеросклерозом несет в себе положительную сторону, так как усиливает эффект обоих лекарств. Статины можно сочетать:

с традиционными бета-блокаторами;
ингибиторами ангионтензинпревращающего фермента (иАПФ);
антиагрегантами.

Бета-блокаторы помогают снизить давление, а также уменьшить ритм сердца, используются для защиты сердечной мышцы от губительного воздействия адреналина и норадреналина. К ним относятся препараты от сердечной недостаточности, тахикардии и других болезней: атенолол, бисополол и др.

Ингибиторы АПФ - лекарственные средства, помогающие от сердечной и почечной недостаточности, снижают давление. Используются для лечения артериальной гипертензии. К этой группе препаратов относятся эналаприл, периндоприл и др.

Антиагреганты - лекарственные средства, препятствующие свертыванию крови, действуют против склеивания тромбоцитов, то есть образования тромбов. К этим препаратам относятся: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дипиридамол или курантил, тиклопидин, клопидогрел и др.

Совмещение статинов и других сердечных препаратов является оправданным. Так, при комбинированном приеме правастина и аспирина увеличивается эффективность обоих лекарств против атеросклероза и соответственно уменьшается риск возникновения инфаркта миокарда на 6%. При борьбе против артериальной гипертензии лечение проводится ингибиторами АПФ, а также с адреноблокаторами совместно с липримаром (торговое название аторвастатина) в количестве 10мг/сут.

В медицинском сообществе уже известны комбинированные препараты на основе аторвастина и амплодипина, симвастатина и эзетимиба.

Также врачи применяют комбинации статинов с другими препаратами, например, с фибратами.

С чем нельзя принимать статины?

Эти препараты нельзя совмещать с приемом:

алкоголя,
цитрусовыми,
антибиотиками, например, с цефалоспоринами.

Прием алкоголя отрицательно сказывается на работе печени, почек, других систем, а дополнительная нагрузка на организм в виде статинов может привести к непредсказуемым последствиям. К тому же, алкоголь может взаимодействовать с лекарствами и усиливать побочные эффекты.

Цитрусовые, такие как, грейпфрут, лайм, приводят к ослаблению процессов по переработке статинов организмом и их выведению из крови, в результате чего концентрация препаратов в организме значительно повышается. А это усиливает побочные эффекты, может привести к разрушению мышц.

При приеме статинов больным сахарным диабетом нужно увеличивать дозу инсулина, так как эти препараты немного повышают сахар в крови пациента. Одновременно с этим необходимо перейти на низкоуглеводную диету, включить физические упражнения в свой ежедневный распорядок дня.

Таким образом, правильный прием статинов для снижения холестерина (названия препаратов см. выше) незаменим при заболеваниях сердца (инфаркте миокарда), инсульте, атеросклерозе с высоким риском сердечного приступа. Препараты для снижения холестерина в крови назначает только врач после оценки риска для больного: если польза от приема статинов превышает вред, который они нанесут, то решение принимается в пользу статинов.

Повышенный уровень холестерина в крови приводит к развитию атеросклероза. Данная патология предусматривает использование лекарственных препаратов. Начинается терапия с применения статинов. Они помогают снизить искусственным путем содержание холестерина. Что представляют собой статины от холестерина, какие лекарства самые эффективные и безопасные – рассмотрим более детально.

Статины – что это такое

Статины – это группа лекарственных препаратов, которые предназначены для снижения холестерина в крови. Но непосредственно на него лекарства не действуют. Они влияют на работу печени, угнетая выделение фермента, который участвует в выработке холестерина.

В человеческом организме находятся его составляющие – липопротеины. Они имеют высокую и низкую плотность. Если обменные процессы не нарушены, то липопротеины не представляют опасности для здоровья. Но избыточная выработка холестерина способствует образованию бляшек, что приводит к развитию серьезных заболеваний.

Статины направлены на снижение количества переносчиков холестерина к тканям. При этом число рецепторов к липопротеинам низкой плотности на гепатоцитах возрастает. А именно они переносят холестерин в обратном направлении – из кровяного русла в печень. Благодаря данным препаратам, нормализуется выработка холестерина. Их использование способствует приведению его содержания в норму.

Важно! При каком холестерине принимать статины? Они необходимы человеку при показателе выше 5 ммоль/л. После перенесенного инфаркта миокарда, при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях целевые значения содержания холестерина уменьшаются.

Краткий обзор препаратов

Рассмотрим статины, эффективность и безопасность которых подтверждена клиническими исследованиями.

Аторвастатин

Это самые эффективные таблетки, которые помогают нормализовать уровень холестерина и предотвратить проблемы с сердечно-сосудистой системой. Согласно статистическим данным, использование Аторвастатина способствует снижению риска возникновения инсульта на 50%.Цена данного препарата в среднем составляет 220 грн., или 450 руб.

Вазилип

Данное средство назначают при различных формах гиперхолестеринемии, особенно, в сочетании с атеросклерозом сосудов и сахарным диабетом. Вазилип применяется для профилактики инфаркта и инсульта. Средняя стоимость этих таблеток – 150 грн., или 320 руб. Это недорогие, но эффективные таблетки, которые помогают нормализовать показатель холестерина в крови.

Аторис

Это полный аналог Аторвастатина. Он препятствует образованию холестерина из липидов. Также Аторис помогает в значительной степени увеличить показатель «хорошего» холестерина. Купить таблетки можно приблизительно за 230 грн., или 500 руб.

Роксера

Данное лекарство снижает уровень холестерина. Это эффективный препарат с небольшим количеством побочных действий. Роксера также назначается для профилактики сердечно-сосудистых патологий у людей преклонного возраста. Примерная цена данного средства – 90 грн., или 250 руб.

Розарт

Препарат применяют для нормализации уровня холестерина. Он противопоказан при нарушении работы печени, активном гепатите, тяжелой почечной недостаточности. Из-за побочных эффектов принимать Розарт следует, строго соблюдая инструкцию. Купить в аптеке этот статин можно по примерной цене 170 грн., или 400 руб.

Мертенил

Один из недорогих и эффективных препаратов. Содержит розувастатин, оказывает длительное действие. Для максимальной эффективности следует принимать Мертенил в комплексной терапии. Примерная цена лекарства – 150 грн., или 300 руб.

Розукард

Помогает избавиться от холестерина. Также применяется для профилактики болезней сердца и кровеносных сосудов, атеросклероза. Имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов, поэтому использовать его можно только по назначению врача, строго соблюдая дозировку. Купить Розукард можно приблизительно за 180 грн., или 420 руб.

Симвастатин

Препарат предназначен для человека с гиперхолестеринемией. Применяется в качестве составляющей комплексной терапии. Симвастатин полезен в виде профилактического средства при сопутствующем сахарном диабете, атеросклерозе. Средняя цена данного средства – 90 грн., или 200 руб.

Розувастатин

Это один из наиболее действенных препаратов для снижения уровня холестерина. Розувастатин оказывает длительное действие. Приобрести таблетки можно в среднем за 220 грн., или 500 руб.

Важно помнить! Самый безопасный статин поможет выбрать лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности организма пациента и сопутствующие болезни!

Особенности классификации статинов

Классифицировать статины можно по нескольким направлениям:

По поколениям: первое, второе, третье и последнее поколение.
По происхождению: синтетические, полусинтетические и натуральные.
По концентрации активных веществ: высокодозные, среднедозные и низкодозные.

Последняя классификация наиболее удобна, так как статины назначают в различных дозах.

Природные статины от холестерина

Для снижения уровня холестерина в крови назначают специальную диету. Она необходима, так как в некоторых продуктах питания содержатся природные статины.

Снижение холестерина без медикаментов возможно при употреблении:

Продуктов, содержащих аскорбиновую кислоту. К ним относятся цитрусовые, черная смородина, облепиха, шиповник, сладкий перец.
Продуктов с никотиновой кислотой. Это все виды орехов, нежирное мясо, красная рыба.
Омега-3 жирных кислот – красная рыба, любое растительное масло.
Поликоназола. Он содержится в сахарном тростнике, можно приобрести и в аптеке.
Пектина. Его максимальная концентрация отмечается в яблоках, моркови, капусте, фасоли, злаках, отрубях.
Ресвератрола – виноград.
Куркумы.

Также помогает снизить содержание холестерина чеснок.

Нужно ли пить статины при соблюдении антихолестериновой диеты? Соответствующее питание – это часть терапии. Поэтому обычно для нормализации состояния пациент меняет рацион и принимает лекарственные препараты этой группы.

Польза и вред статинов

Лекарства этой группы имеют ряд преимуществ. К ним относят:

Снижение риска летального исхода при развитии сердечно-сосудистых заболеваний.
Вероятность инфаркта уменьшается на 30%.
При регулярном использовании статинов холестерин уменьшается на 40-55%.
Статины последнего поколения не содержат в своем составе токсических веществ. Побочные эффекты наблюдаются в редких случаях.
Статины имеют множество аналогов. Каждый человек может выбрать подходящий для себя медикамент по цене.

Вред статинов обусловлен тем, что они могут вызвать такие реакции организма:

беспричинные перемены настроения, агрессию, апатию, панику;
общую слабость организма;
поражение нервов невоспалительного характера;
нарушение функционирования пищеварительной системы;
болезненные ощущения в суставах и мышцах;
снижение концентрации тромбоцитов.

Статины также могут привести к нарушению метаболических процессов, поэтому их необходимо применять, строго соблюдая инструкцию.

Противопоказания

Прежде всего, данная группа лекарственных препаратов противопоказана женщинам в период беременности. Также запрещено их использовать в таких случаях:

аллергические проявления, индивидуальная непереносимость компонентов препаратов;
серьезные заболевания почек;
нарушение функционирования эндокринной системы;
патологии опорно-двигательного аппарата;
хронические заболевания печени.

Если использовать статины длительно в большой дозировке, они могут вызвать такие побочные эффекты:

болезненные ощущения в области желудочно-кишечного тракта;
запор;
тошноту и рвоту;
снижение уровня тромбоцитов;
отечность верхних и нижних конечностей;
лишний вес, ожирение;
судороги в мышцах;
боль в спине;
заболевания суставов.

Также следует учитывать и совместимость препаратов при комплексном лечении. Использование несовместимых со статинами лекарств может привести к серьезным последствиям.

Подводя итоги, следует отметить, что статины – вполне безопасные и эффективные препараты при условии их правильного использования. При оценке индивидуальных особенностей организма, сопутствующих болезнях пациента лечащий врач подберет наиболее действенное средство.

Патологии сердца и сосудов на сегодняшний день являются лидирующими как причина ранней смертности среди населения. Не всегда к проблемам с сердцем приводит именно повышенный холестерин, но в его негативном влиянии на работу важнейших внутренних органов никаких сомнений нет. Статины последнего поколения, так же, как и предшествующие им препараты, применяются в основном для того, чтобы снизить уровень холестерина. Для многих пациентов они стали настоящим спасением и возможностью продолжать вести относительно нормальный образ жизни, и вообще – жить.

Статины последнего поколения, согласно результатам многочисленных исследований, намного более безопасны для человеческого организма, при этом не менее эффективны.

Поколения статинов от холестерина

Все препараты группы статинов можно разделить на четыре поколения:

Ловастатин – относится к препаратам первого поколения. Изготавливается на основе натурального сырья, достаточно неплохо справляется со своими задачами, но, конечно же, уступает лекарственным средствам этого типа последнего поколения. Дает ряд побочных эффектов, подходит не всем, потому часто приходится подбирать аналоги – это препараты Кардиостатин, Холетар.
Симвастатин, Правастатин – лекарства, относящиеся ко второму поколению. Концентрация активного вещества в этих препаратах увеличена, за счет этого они имеют пролонгированное действие. Симвастатин имеет целый ряд аналогов: Зокор, Овенкор, Зимвор, Симло, Симвастол, Симгал, Синкард, Симвагексал, Вазелип. А вот Правастатин аналогов имеет только два – это Правопрес и Липостат.
Аторвастатин, Церивастатин, Флувастатин относятся к третьему поколению. В сравнении с первым, эти препараты имеют намного меньше побочных эффектов и переносятся лучше. Они способны понижать не только вредный холестерин, но и триглицериды, а также увеличивать количество липопротеинов повышенной плотности. Аторвастатин аналоги: Атомакс, Липримар, Тулип, Аторис, Липитор, Торвакард. Препарат Липобай – это аналог Церивастатина, а Флувастатин имеет аналог Лескол Форте.
Питавастатин и Розувастатин – самые действенные лекарственные средства четвертого поколения, дают хороший эффект даже при низкой дозировке. Именно эти лекарства, особенности механизма их действия и возможные побочные эффекты будут рассмотрены ниже.

Преимущества статинов четвертого поколения

Итак, все лекарственные средства этой категории делятся на четыре категории. Но несмотря на то, что самыми эффективными считаются препараты последнего поколения, востребованы все группы лекарств. Каждый организм имеет свои особенности, у каждого пациента наблюдается различная динамика болезни. Кто-то воспринимает препараты второго поколения лучше, чем последнего, потому нельзя однозначно сказать, какие из них лучше.

Цель создания препаратов нового поколения – повысить их эффективность, но при этом снизить вероятность возникновения нежелательных побочных явлений. Основное преимущество препаратов последнего поколения – это их способность быстро снижать уровень холестерина и укреплять сосудистые стенки.

Исследования и практика подтверждают: регулярный прием Розувастатина и Питавастатина помогает снизить холестерин на 55%. Эти средства способны существенно снизить риск рецидива после инфаркта или инсульта и тем самым снижают уровень смертности по причине патологий сердечно-сосудистой системы. Когда другие препараты оказываются бессильны, эти спасают пациента от летального исхода.

Розувастатин заслуженно считается лидером среди всех медикаментозных средств этой категории. В зависимости от степени тяжести заболевания врач назначает этот препарат в различных дозировках. Если сравнивать его побочные эффекты с другими статинами, то их не так уж много. Обычно он хорошо переносится даже при длительном курсе лечения, когда требуется постоянно контролировать уровень холестерола.

В аптеках можно найти целый ряд медикаментозных средств под разными названиями от разных торговых марок, активным компонентом которых является именно Розувастатин. Это Розукард, Роксера, Розулип, Крестор, Мертенил. Различается и стоимость лекарства в зависимости от производителя. Потому каждый пациент может подобрать оптимальный для себя препарат.

Питавастатин был создан совсем недавно, потому пока что в медицинской практике используется не очень широко. Чтобы получить нужный эффект, его можно принимать в очень низких дозах. Естественно, это снижает и проявления побочных эффектов. В аптеках питавастатин предлагается под названием Ливазо.

Питавастатин

Как уже говорилось выше, любой статин имеет аналоги. Заменить Питавастин можно следующими лекарствами: Ливало, Ливазо. Вы можете приобрести его как в форме порошка, так и в форме таблеток. Действующее вещество – питавастатин кальция. Этот статин последнего поколения до минимума снижает все возможные побочные эффекты.

Лекарство принимают внутрь, желательно не разжевывая, а целиком, при этом запив водой. Врачи советуют принимать этот препарат каждый день в одно и тоже время, предпочтительнее в вечернее. Для того чтобы от приема лекарства был ожидаемый эффект, нужно придерживаться гипохолестериновой диеты не только во время лечения, но и за месяц до его начала.

Врачи рекомендуют начинать принимать статин с одного миллиграмма в сутки. Не ранее чем через месяц дозировку можно увеличить до двух миллиграмм в сутки, но только при необходимости. Но прежде потребуется консультация врача.

Как дейстует

Питавастатин является мощным, перорально доступным ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента (HMG-CoA) -редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А (HMG-CoA) -редуктазы, являющейся основным ферментом, снижающим скорость реакции, в синтезе холестерина. Статины Рitavastatin снижают общий уровень холестерина в сыворотке и концентрации липопротеинов низкой плотности (LDL), тем самым, снижая риск атеросклероза и его осложнений – инфаркта миокарда и инсульта. Питавастатин был одобрен для использования в Соединенных Штатах в 2009 году, но опыт его применения ограничен. Препарат последнего поколения показан для лечения гиперхолестеринемии у лиц с высоким риском заболевания коронарных, цереброваскулярных и периферических артерий. Питавастатин выпускается в таблетках по 1, 2 и 4 мг под торговым названием Livalo. Это лекарство последнего поколения является одним из более сильных препаратов, при этом его побочные действия, такие как мышечные судороги, боли в суставах, головную боль и слабость, сведены к минимуму.

Гепатотоксичность

Поскольку Рitavastatin является относительно новым агентом, имеется меньше информации о его потенциальной гепатотоксичности. В крупных клинических испытаниях терапия Рitavastatinоm ассоциировалась с умеренными, бессимптомными и обычно переходными повышениями аминотрансфераз сыворотки приблизительно у 1% пациентов, но уровни выше 3-кратного верхнего предела нормы (ULN) были нечастыми и не сообщалось о случаях клинически очевидного гепатита от предварительных клинических испытаний.

Однако, изначально были разговоры о желтухе, гепатите и печеночной недостаточности, включая смертельные случаи, после приема якобы этого статина. Но не было весомых доказательств о повреждениях печени из-за pitavastatinа, так что клиническая картина печеночной травмы, связанной с ее использованием статина, не была определена. С другой стороны, все остальные статины были вовлечены в случаи клинически очевидного острого повреждения печени, которое обычно возникает после 1–6 месяцев терапии с холестатическим или гепатоцеллюлярным рисунком повышений уровня сывороточного фермента.

Сыпь, лихорадка и эозинофилия встречаются редко, но некоторые случаи были отмечены аутоиммунными особенностями, включая аутоантитела, хронический гепатит при биопсии печени и ответ на терапию кортикостероидами. В итоге: недоказанная, но сильно подозреваемая причина выраженного повреждения печени – длительный прием препарата.

Причина повреждения печени от pitavastatinа неизвестна. Это лекарство последнего поколения минимально (~ 10%) метаболизируется в печени (через CYP 2C9). Мягкие, самоограниченные повышения АЛТ могут быть вызваны токсическим промежуточным продуктом метаболизма лекарственных средств и реверсированием этих возвышений вследствие адаптации. Идиосинкразическое, очевидное поражение печени, связанное со многими статинами, часто сопровождается аутоиммунными особенностями и может поэтому быть вызвано иммунными механизмами.

Сегодня для лечения состояний, которые сопровождаются накоплением и отложением холестерина (ХС) используют 5 основных классов лекарственных средств. Среди них особого внимания заслуживают статины от холестерина, польза и вред которых дискутируется, начиная с 50-х годов ХХ века. Страсти вокруг них не утихают до настоящего дня, а история создания препаратов напоминает захватывающий приключенческий роман.

О том, что препараты блокирующие синтез холестерина принесут больше вреда организму, чем пользы, заговорили еще в середине прошлого века. Ведь холестерин является пластическим компонентом – входит в состав оболочки клеток, участвует в синтезе половых гормонов и гормонов надпочечников, холиевых кислот. Скептики сомневались, что можно создать такие препараты, которые бы строго контролировались, способные устранять только избыточный ХС, не вмешиваясь в обмен липидов.

Общие сведения

Статины для снижения холестерина по своему воздействию являются блокаторами ГМГ-КоА-редуктазы – «биоактиватора» начальных этапов реакции синтеза ХС из веществ-предшественников. Группа ученых из Японии, под руководством Акира Эндо, проводя опыты по усовершенствованию пенициллина, еще в 1971 году заметили, что некоторые виды микроскопических грибов вырабатывают не только антибиотики, но и вещества, которые препятствуют созданию клеточных мембран у бактерий и нарушают метаболизм липидов, необходимых для их роста и жизнедеятельности. Так из плесени, продуцирующей антибиотики, был получен компонент биоактивных веществ, названный Компактином. Потребовалось более 15 лет, прежде чем на мировом фармацевтическом рынке появился первый коммерческий статин – Ловастатин (Мевакор), который являлся специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Почти одновременно с Акира Эндо статины были получены и в исследовательской лаборатории, британской фармацевтической компании Beecham, прославившейся работами над улучшением пенициллина.

Но в 1980 году японская фармацевтическая компания Sankyo Со остановила все исследования, без объяснения причин. В среду ученых просочились слухи, что в результате проводимых испытаний терапии статинами у подопытных животных был обнаружен рак кишечника. Возможный канцерогенный эффект статинов заставил консервативную японскую компанию свернуть разработки.

Решение компании о прекращении внедрения в лечебную практику статинов могло стоить жизни пациентам с семейной гиперхолестеринемией, самым распространенным наследственным заболеванием в мире. Без лечения заболевания у больных отмечается раннее и стремительное развитие атеросклероза, инфарктов, инсультов, стеноза (сужения) аорты и внезапной смерти.

По мнению профессора Джона Дж.П. Кастелейна (Нидерланды), долгие годы занимающегося проблемой лечения семейной гиперхолестеринемии, без статинов исход заболевания так же плох, как и у больных СПИДом.

Только благодаря поддержке практических клиницистов, которые воочию видели эффективность действия статинов, и исследованиям компании Merck удалось отстоять статины.

Научно доказано, что статины:

не проявляют побочных, а тем более канцерогенных свойств при соблюдении терапевтической дозы препарата;
понижают ХС до целевых значений гораздо быстрее, чем диетотерапия и медикаментозная терапия другими видами гиполипидемиков;
на 42% снизило смертность от сердечной недостаточности;
даже агрессивная терапия с применением статинов не нарушает липидный баланс организма;
способствует остановке прогрессирования атеросклероза;
снижают всасывание экзогенного ХС;
воздействуют на воспаление и иммунную активацию, отвечающие за прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

Длительные исследования доказали необходимость раннего применения статинов, использования высоких доз препаратов и длительного лечения.

Показания к назначению

Статины назначают при наследственном или приобретенном высоком уровне ХС.

Гиполипидемики назначают для:

профилактики хронической сердечной недостаточности и инсульта в группах риска;
реабилитации после перенесенного инфаркта миокарда;
реабилитации в постоперационном периоде (шунтирования, стентирования, ангиопластики);
лечения и профилактики ИБС;
снижения скорости развития атеросклероза;
лечения неалкогольной жировой болезни печени;
нарушения обмена веществ (ожирение, сахарный диабет);
терапии гиперхолестеринемии – высокая наследственная или гетерозиготная.

В современной терапии хронической сердечной недостаточности и семейной гипехолестеринемии статины включены в комплексную схему лечения.

Как принимать?

Дозировка и длительность приема статинов разных поколений различаются. В среднем, рекомендованная суточная доза препаратов составляет 20-40 мг. Увеличение количества (~ 80 мг) показано при снижении высоких показателей ХС. В таблице указаны суточные дозы для современных статинов:

Международное название статина	Суточная доза (мг)
Аторвастатин	10-80
Питавастатин	2-4
Правастатин	10-40
Розувастатин	5-40
Ловастатин	10-80
Симвастатин	10-80
Флувастатин	20-40

Так как статины обладают различной степенью липофильности, то и их способность проникать через клеточные мембраны, различны. Этот фактор обуславливает побочные эффекты, что и влияет на дозу препарата.

Так как синтез ХС зависит от времени суток, то принимать препараты рекомендуется после ужина, перед сном.

Если ожидаемый эффект при употреблении терапевтической дозы не достигается, то:

дозировку увеличивают;
лечение дополняют специальной диетой и другими препаратами;
заменяют один статин на другой, более сильный.

Различают терапевтическую и поддерживающую дозировку. После того, как уровень ХС пришел в норму, пациента переводят на поддерживающую дозу статина.

Он по-разному взаимодействует с медикаментами. Поэтому его назначают индивидуально, в зависимости от множества факторов, в том числе и от тех препаратов, которые пациент должен принимать одновременно со статинами. Нельзя принимать обсуждаемое средство с препаратами для лечения ВИЧ-инфекции (ингибиторы протеаз, Циклоспорин, Гемфиброзил) они увеличивают дозу статина в 5-6 раз.

Они могут увеличивать действие антикоагулянта Варфарина. Снижает их эффективность одновременное применение Эритромицина. Он усиливает перистальтику кишечника и ускоряет выведение статинов из организма.

Механизм действия

Фармакодинамика (механизм действия) статинов – блокирование гликопротеина, который катализирует выработку ХС в клетках, способных синтезировать его (в репродуктивных органах, ЖКТ, печени, надпочечниках). Так же они увеличивают количество чувствительных к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) рецепторов в гепатоцитах, тем самым снижая активность этих липопротеинов в крови. Статины понижают ХС, блокируя синтез предшественников ЛПНП – липопротеинов очень низкой плотности. Несколько в меньшей степени статины ингибируют синтез триглицеридов. Так как в крови их количество снижается, то, соответственно повышается уровень антиатерогенных веществ — липопротеинов высокой плотности. Этот механизм и обуславливает активность статинов, как гиполипидемического и атеросклеротического препарата.

Большим преимуществом применения статинов является то, что они не влияют на синтез стероидных гормонов в надпочечниках и половых железах.

Кроме того, статины снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте ХС, который поступает в организм человека с пищей. Кроме выраженного гиполипидемического действия статины оказывают воздействие на эндотелий (внутреннюю поверхность) кровеносных сосудов. Статины улучшают миграцию и балансируют процесс «созидания/разрушения» клеток гладкомышечной ткани и эпителия, улучшая тем самым механические и пластические характеристики стенки сосудов.

Препараты не только улучшают структуру эндотелия, но и влияют на синтез цитокинов – веществ способствующих возникновению воспалительных процессов. Противовоспалительные механизмы действия статинов снижают риск прикрепления и роста холестериновых бляшек. Также обсуждаемое средство инактивируют клетки-макрофаги, которые синтезируют вещества, разрыхляющие холестериновые бляшки и увеличивающие риск их отрыва и тромбоза сосудов.

Статины опосредованно влияют на объем и скорость кровотока, устраняя фактор развития ишемии тканей. Сложным и многоступенчатым является механизм их антикоагулянтного действия. Такое многообразие положительных воздействий статинов на организм сделали препараты лидерами в борьбе с гиперхолестеринемией.

Классификация статинов от холестерина

Существует несколько принципов группировки статинов, в зависимости от:

1. Происхождения препаратов их подразделяют на:

естественные, полученные из низших грибков Aspergillus terreus;
полусинтетические, полученные в результате химической модификации природных соединений;
синтетические, полученные в результате химических реакций, аналоги природных статинов.

2. На препараты, имеющие в своей структуре химическое строение:

декалиновое кольцо;
фторфенильную группу;
метильную группу.

Подразделяют препараты и по поколениям, но некоторые ученые считают разделение статинов на поколения некорректным, так как по своим свойствам и эффективности они очень похожи, а группируют их в зависимости от хронологии выпуска.

Список препаратов — статинов

Все препараты имеют не только международное наименование, но и торговые названия:

Международные непатентованные наименования	Название в торговой сети
Аторвастатин	Атомакс; Аторис; Канон; Липтонорм; Липримар; Торвакард; Тулип
Розувастатин	Акорта; Крестор; Мертенил; Розукард; Розулип; Роксера; Тевастор; АстраЗенак
Симвастатин	Вазилип; Овенкор; Симгал; Симвакард; Симло; Симвагексал; Симвастол; Симвор; Синкард; Зокор
Правастатин	Липостат
Питавастатин	Ливазо
Ловастатин	Кардиостатин; Холетар
Флувастатин	Лескол Форте

Статины постепенно сдают свои позиции. Уже проводятся клинические исследования новых гиполипидемиков, в основе фармакодинамики которых лежат совсем иные механизмы.

Но пока, статины являются незаменимыми. С целью повышения их эффективности и снижения побочных действий ученые из Амстердама предложили дополнить схему терапии семейной гиперхолестериномии новым препаратом Пралуент (Алирокумаб). Однако статины пока лидируют по уровню продаж и частоте назначений.

Статины от холестерина — польза

Основной пользой при применении статинов является их способность понижать ХС.

Кроме того, препараты оказывают воздействие на:

эндотелий сосудов, сохраняя его целостность и гладкость, что препятствует возможности холестерина «цепляться» за неровности поверхности и образовывать бляшки;
синтез воспалительных цитокинов. Устраняя воспаление, статины снижают риск разрушения эндотелия сосудов, образования тромбов, нарушения функций мышцы сердца, снижают уровень растворимого протеина, который связывают с рецидивом хронических сердечных патологий и прогрессированием атеросклероза;
состав крови. Нормализуя процесс свертываемости крови, статины снижают риск образования тромбов;
синтез оксида азота. Это соединение оказывает расслабляющее воздействие на мышечный слой стенки кровеносного сосуда, увеличивая кровоток;
состояние холестериновых бляшек. Статины оказывают стабилизирующее воздействие на состояние атеросклеротических бляшек, препятствуя их разрушению и отрыву с образованием тромба. Организм адаптируется к наличию плотных бляшек, образуя дополнительные пути кровотока. При длительной терапии статинами размер бляшек постепенно уменьшается.

Существует еще целый ряд положительных свойств статинов, но они редко перечисляются в статьях, так как механизм еще недостаточно изучен, а факты не подтверждены научными исследованиями. Так, например, в ряде статей отмечалась эффективность статинотерапии в комплексном лечении сахарного диабета. Препараты не только снижали активность глюкозы, но и минимизировали риск развития ИБС и других патологий кровеносной сети. Препараты, увеличивая кровоток, восстанавливали трофику тканей, исключали их кислородное голодание и некроз. Так отмечается, что при лечении статинами больных сахарным диабетом снижается риск развития диабетической ретинопатии.

Кроме того, ученые в отдельных публикациях отмечают положительное воздействие статинов. Это:

снижение вероятности спазма коронарных артерий;
стимулирование образования новых коронарных кровеносных сосудов (ангиогенез);
антиоксидантное;
торможение прогрессирования болезни Альцгеймера и синильной деменции;
антиаритмическое и антигипертрофическое;
иммуносупрессивное.

Кроме того, статины оказывают угнетающее воздействие на некоторые опухоли, нарушая воспроизведение ДНК и размножение клеток. Препараты стимулируют синтез фактора роста остеобластов, благоприятно воздействуют на состояние и функции щитовидной железы.

Но, так как статины являются препаратами длительного применения, при их создании принималось во внимание не только эффективность лечения, но и их безопасность.

Побочные действия и вред

Кроме пользы, статины приносят и вред, который, чаще всего вызван несоблюдением продолжительности применения и превышением дозировки препаратов. Статины первого поколения, несмотря на то, что были естественного происхождения, обладали внушительным списком побочных воздействий и противопоказаний.

Статины III и IV поколений имеют меньше побочных явлений и, исключая отдельные случаи некроза клеток мышц (рабдомиолиз) и миопатии, по словам некоторых ученых, их применение не более опасно, чем лечение аспирином.

Однако при длительном лечении высокими дозами статинов отмечаются следующие побочные эффекты.

1. Со стороны ЖКТ:

диспепсические проявления;
нарушения дефекации;
потеря аппетита;
воспаление поджелудочной железы;
метеоризм;
жировое и фиброзное перерождение печени;
анорексия;
повышение уровня ферментов печени в крови;

2. со стороны нервной системы:

перепады настроения;
нарушение функции сна;
ухудшение памяти;
головокружение и головная боль;
судороги;
увеличение риска развития болезней Паркинсона и Альцгеймера;

3. со стороны опорно-двигательной системы:

боль в мышцах;
миопатия;
рабдомиолиз;

4. со стороны мочеполовой системы:

половые дисфункции;
тубулопатия;
протеинурия;
почечная недостаточность.

Однако эти побочные эффекты встречаются не так часто (1-2% случаев), чтобы отказаться от лечения статинами, а для многих пациентов эти препараты являются единственной возможностью продления жизни. К тому же, побочные действия статинов можно значительно снизить или полностью устранить, если принимать вместе с ними по 200-300 мг /сут Конзим Q10.

Список противопоказаний к применению

В инструкции к каждому препарату указан список противопоказаний, полных или частичных.

беременности;
в возрасте до 16-18 лет. В виде исключения, при наследственной гиперлипидемии статины разрешают применять с 8-9 лет;
стойком повышение уровня почечных ферментов в крови;
острой почечной недостаточности;
аллергических реакциях на препараты.

Статины не являются панацей и, при нормальном уровне холестерина, их применение вызывает побочные действия различной степени тяжести.

Так как польза и вред обсуждаемых препаратов до сих пор дискутируется в научных кругах, существует множество рекомендаций, как снизить холестерин без статинов. В качестве альтернативы предлагают природные статины от холестерина и препараты, обладающие подобным действием.

Природные статины от холестерина

Некоторые растения и продукты питания оказывают действие подобное статинам. Так, например, в качестве биодобавок продается красный дрожжевой рис, который содержит природные статины, но также имеет побочные эффекты.

Хорошей альтернативной статинам называют:

низкоуглеводную диету;
употребление в пищу сортов морской рыбы, богатой Омега 3 жирными кислотами;
богатые клетчаткой овощи и фрукты;
зелень, богатую ниацином;
ягоды и фрукты, содержащие природный антиоксидант – витамин С;
чеснок и куркуму, содержащие природные аналоги статинов.

Во всех этих продуктах доля природных статинов довольно высока. При строгом соблюдении диетотерапии в комплексе с медикаментозной терапией, можно рассчитывать на тот же эффект при отсутствии побочных явлений.

Кроме полезных продуктов, природные статины содержатся в таких лекарственных растениях как:

подорожник;
пажитник;
диоскорея кавказская;
золотой ус или коллизия душистая;
омела белая;
плоды софоры японской;
синюха голубая;
корень одуванчика и др.

Диетотерапия и фитопрепараты не смогут быстро нормализовать уровень холестерина в крови, поэтому они применяются в качестве элементов комплексной терапии вместе с другими препаратами, обладающими способностью ингибировать фермент синтеза холестерина.

Как снизить холестерин без статинов?

Кроме перечисленных выше способов натурального понижения холестерина, можно использовать следующие гиполипидемические препараты:

фибраты – Липантил 200М, Трайкор, Липанор;
секвестранты – Колестирамин, Колестипол, Колесевелам;
ниацины — Никотиновая кислота, Никотинамид.

Решение о выборе препаратов для снижения уровня холестерина принимает только врач. Эффективность статинов доказана длительными (более 5 лет) рандомизированными исследованиями, которые проводились в ряде стран. Поэтому, если врач прописал прием статинов, не стоит заменять их аналогичными препаратами самостоятельно.

Последнего поколения, названия препаратов рекомендуется обсудить с врачом. Действие медикаментов направлено на предотвращение развития сердечно-сосудистых патологий. С помощью данных лекарственных средств можно снизить холестерин. Ученые доказали, что современные статины препятствуют инфаркту и инсульту. Их назначают для борьбы с атеросклерозом.

Медицинские показания

Мнение большинства ученых сводится к тому, что основная причина серьезных нарушений функций сосудов - это атеросклероз. На фоне высокого уровня вредного холестерина образуются бляшки на стенках КС. При этом теряется эластичность, сужается просвет вен и артерий, повышается риск появления сердечных патологий. Большой процент вредного холестерина синтезируется печенью. Поэтому лучше принимать статины. Независимо от их химического состава, препараты влияют на сам процесс синтеза холестерина в организме.

Все виды статинов подавляют выработку фермента, который ускоряет процесс образования холестерина в печени. На фоне такой терапии затормаживается процесс образования тромбов.

способствуют устранению воспаления КС и активации синтеза оксида азота, который влияет на расслабление сосудов. С помощью лекарств 4 поколения угнетается процесс разрастания бляшек.

Но перед их назначением лечащим врачом оцениваются следующие критерии:

возраст;
значение основных показателей крови;
наследственность.

Самые безопасные статины назначают после сосудистой операции и перед ней. Другие показания к приему лекарств этой фармакологической группы:

ишемия;
стенокардия.

Классификация медикаментов

Самые эффективные лекарства нового поколения - Розувастатин и Питавастатин. Главная цель при разработке таких лекарств - это сокращение проявлений побочных реакций. Ученые доказали, что вышеуказанный перечень медикаментов вдвое снижает уровень холестерина. Действие Питавастатина направлено на предупреждение повторного инфаркта и инсульта.

При завышенном холестерине чаще назначается Розувастатин. Этот безопасный медикамент включается в стандартную схему терапии. Его дозировка легко корректируется для каждого пациента индивидуально. Для Розувастатина характерен незначительный список побочных реакций. При высоком холестерине его принимают длительным курсом.

Медикаменты с действующим веществом розувастатин производятся многими фармацевтическими фирмами и под разными торговыми названиями:

Мертенил.
Крестор.
Роксера.

Чтобы выбрать конкретный статин, рекомендуется пройти комплексное лабораторное исследование. Медикамент Питавастатин реже выписывается, так как его разработали недавно. Лекарство прописывается в низких дозировках, поэтому снижается вероятность проявления отрицательных реакций. Ливазо - это торговое фармацевтическое название Питавастатина.

Сравнительный анализ

Потребность в разработке новых статинов для снижения холестерина обусловлена необходимостью более эффективного воздействия. С учетом классификации, Питавастатин и Розувастатин заменили Аторвастатин, Аторис, Торвакард. Исследования доказали, что большой объем Розувастатина способствует улучшению липидного баланса и снижению размеров бляшек, которые уже присутствуют на стенках сосудов. Но минус такого лечения заключается в приеме высокой дозировки медикамента и последствий, которые развиваются после лечения.

Если заменить Розувастатин Питавастатином, то можно снизить побочные реакции до минимальной точки. Американские ученые разрешают принимать такой препарат для профилактики атеросклероза пациентам с высоким риском ИБС, инфаркта.

Статины последнего поколения считаются более безопасными, чем их предшественники. При этом ученые и фармакологические производители не исключают вероятность проявления отрицательных воздействий. Такое влияние связано с длительным приемом лекарств.

Чаще терапия проводится несколько месяцев либо лет.

Четвертые статины переносятся хорошо. Побочные реакции проявляются, если врач назначил неправильную дозировку, либо она была завышенной. Таблетки принимаются за 3 часа до сна. Противопоказано запивать препарат соком грейпфрута, так как в нем содержатся вещества, препятствующие расщеплению статинов. В таком случае активные компоненты статинов накапливаются в крови, отрицательно воздействуя на печень и почки.

Анамнез побочных реакций

Если новые медикаменты принимать постоянно, то могут проявиться следующие побочные эффекты:

мигрень;
сонливость со слабостью;
аллергическая сыпь;
раздражительность;
колики в области кишечника.

К редким побочным эффектам относят мышечные боли. На фоне миопатии ослабляется мышечная ткань. Это провоцирует рабдомиолиз - разрушение волокна мышц. Из-за вывода отмерших тканей развивается острая почечная недостаточность. Поэтому если появились первые боли в мышцах, требуется консультация врача.

С осторожностью принимают новые статины при астме, аллергии, до начала менопаузы. Они противопоказаны к приему беременным и кормящим женщинам. Другие противопоказания - это эндокринные патологии, тяжелые болезни печени, индивидуальная непереносимость.

Новые статины принимаются только по рекомендации врача и с учетом причины высокого холестерина в крови. При проявлении любых отрицательных симптомов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. В таких случаях корректируется дозировка либо заменяется препарат.