Статины – препараты последнего поколения для нормализации уровня холестерина. Названия, описание. Нужно ли пить таблетки от холестерина — вред или польза от приема статинов? Какой статин лучше и безопаснее

Повышенная концентрация холестерина увеличивает риск развития заболеваний сердца и сосудов. Таблетки от холестерина помогают эффективно снизить опасный уровень вещества, предупредить появление осложнений и улучшить качество жизни пациентов, переживших инфаркт, инсульт, ИБС.

Статины от холестерина: когда назначают, побочные эффекты

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, другими словами статины – основная группа лекарств, назначаемых при высоком холестерине, аналогов которым нет. Если количество вредных ЛПНП значительно превышает норму и корректировка питания не помогает исправить ситуацию, пациенту назначается длительная терапия статинами.

Принцип их действия заключается в подавлении действия фермента, отвечающего за выработку холестерина в печени, и замедлении прогрессирования атеросклероза. Регулярный прием таблеток помогает продлить жизнь, людям, страдающим хроническим атеросклерозом, нарушением кровообращения, перенесшим или имеющим хронические сердечно-сосудистые патологии.

Когда и кому нужно принимать статины

Статины от холестерина назначаются людям с высоким риском развития инфаркта и инсульта, когда высокий уровень холестерина стабилен, не падает и составляет 300-330 мг/дл или 8-11 ммоль/л, а также в случаях, когда выполняется хотя бы одно условие:

• перенесенные инфаркт, инсульт или ишемическая атака;
• коронарное шунтирование сердца;
• атеросклеротическое поражение коронарных артерий;
• повышенный уровень с-реактивного белка и отложение кальция в артериях.

Лечение таблетками от холестерина не назначается практически здоровым людям при незначительном повышении уровня ЛПНП, поскольку негативное воздействие на организм будет сильнее пользы. Также не рекомендуется начинать лечение статинами в следующих случаях:

• незначительное и не стабильное повышение холестерина;
• отсутствие атеросклероза;
• не было перенесенных инфарктов или инсультов;
• нет отложения кальция в артериях или оно незначительное;
• c-реактивный белок составляет мене 1 мг/дл.

Следует учитывать, что лечение статинами может продолжаться в течение всей жизни. При их отмене уровень холестерина вернется к прежним показателям.

Применение статинов должно осуществляться только по рекомендации врача ввиду множества противопоказаний и побочных эффектов. При назначении таблеток учитываются следующие факторы:

• возраст и пол пациента;
• перенесенные или имеющиеся заболевания сердечно-сосудистой и системы кроветворения, в том числе и сахарный диабет.

Пожилые пациенты должны принимать статины с особой осторожностью, если применяют другие лекарства, предназначенные для лечения гипертонии, подагры или сахарного диабета. Для этой категории больных контрольные анализы крови и печеночные пробы проводятся в 2 раза чаще.

Побочные эффекты статинов

Статины, отзывы о которых в большинстве случаев носят положительный характер, обладают комплексным действием. Помимо профилактики атеросклероза их назначают после перенесенных инфарктов и инсультов.

Длительное применение статинов помогает:

• замедлить прогрессирование атеросклероза;
• снизить вероятность развития инфаркта, инсульта и ишемической болезни сердца (ИБС);
• нормализовать уровень ЛПНП и повысить ЛПВП;
• восстановить свойства сосудов и снять воспаление в них;
• улучшить качество жизни пациента после перенесенных инфарктов и инсультов.

Но, важно понимать, что данная группа медикаментозных средств действует на биохимическом уровне, угнетая работу самого главного фермента, отвечающего за синтез холестерина. Главная опасность статинов заключается в возможном разрушении клеток печени.

Проследить негативное влияние лекарств не сложно. Все пациенты, принимающие статины, находятся под постоянным наблюдением врача и периодически (раз в 1-2 месяца) сдают печеночные пробы и анализ на билирубин. При плохих показателях лечение отменяют, а статины заменяют таблетками с более щадящим действием.

Препараты, понижающие холестерин, обладают множественными противопоказаниями и побочными эффектами. Помимо негативного влияния на печень они могут вызвать нарушения в работе других систем и органов:

• Мышечно-связочный аппарат. У пациентов начинаются сильные и долго продолжающиеся боли в мышцах и суставах. Неприятные ощущения вызваны воспалением и атрофией мышечной ткани. Возможно развитие миопатии и рабдомиолиза (тяжелейшее осложнение миопатии, гибель обильного участка мышц, встречается редко: 1 случай на 40 тысяч).
• Желудочно-кишечный тракт. Таблетки, снижающие холестерин, негативно влияют на процесс пищеварения. Однако это не несет никакой опасности для здоровья и жизни пациента. Диспепсические явления сигнализируют об индивидуальной непереносимости компонентов средства. В этом случае его отменяют или уменьшают дозировку.
• Нервная система. Нарушение памяти и мышления, потеря воспоминаний за недавний период времени. Амнезия может длиться несколько минут или часов. Побочные реакции очень напоминают синдром Альцгеймера. Также может наблюдаться паралич лицевого нерва, расстройство чувствительности в мышцах и изменение вкуса.

Следует учитывать, что далеко не все негативные реакции могут возникнуть у конкретного пациента. Как показывает практика, частота появления неблагоприятных последствий терапии не превышает 3% (75 человек из 2500 испытуемых).

Сахарный диабет и статины

Статины имеют еще один существенный минус – они повышают сахар в крови на 1-2 ммоль/л. Это на 10% увеличивает опасность появления сахарного диабета II типа. А у тех пациентов, у которых уже присутствует диабет, прием статинов ухудшает контроль и увеличивает риск его быстрого прогрессирования.

Но, следует понимать, что польза от приемов статинов может быть намного больше, чем неблагоприятное воздействие, оказываемое ими на организм. Лекарства эффективно снижают риск развития инфарктов и инсультов, продлевают продолжительность жизни, что гораздо важнее, чем умеренное повышение сахара в крови.

При сахарном диабете очень важно, чтобы лечение было комплексным. Прием таблеток должен сочетаться с низко-углеродной диетой, увеличением физической активности и дозировки инсулина.

Классификация статинов

В группу статинов входит обширное количество препаратов. В медицине их разделяют по двум параметрам: по поколениям (период выпуска на фармацевтический рынок) и происхождению.

По поколениям:

• I поколение: Симвастатин, Правастатин, Ловастатин. Уровень липопротеидов высокой плотности повышают в очень незначительном количестве. Благотворно влияют на состояние сосудов, улучшают состав крови, обладают антиоксидантными свойствами. Оказывают самое слабое действие из всех препаратов. Таблетки назначают пациентам с первичной гиперхолестеринемией, имеющим высокий риск развития коронарного атеросклероза.
• II поколение: Флувастатин. Эффективно уменьшает выработку холестерина в клетках, участвующих в его синтезе, усиливает захват и вывод ЛПНП. Из всех лекарств, снижающих холестерин, оказывает самое щадящее действие на организм. Назначают при нарушениях липидного обмена для профилактики осложнений: коронарного атеросклероза, ИБС, инфаркта и инсульта после оперативных вмешательств.
• III поколение: Аторвастатин. Эффективные по действию таблетки, которые назначают пациентам при сложных формах гиперхолестеринемии, при смешанном типе заболевания, наследственной предрасположенности. Показаны лицам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, с повышенным риском развития ИБС.
• IV поколение: Розувастатин, Питавастатин. Лучшие современные препараты, обладающие самым эффективным действием и минимумом побочных эффектов. Уменьшают ЛПНП и повышают ЛПВП, очищают сосуды, предупреждают оседание на сосудистых стенках холестериновых бляшек. Используются для лечения и профилактики атеросклероза и его последствий. В отличие от лекарств предыдущих поколений Розувастатин не только борется с вредными липопротеинами, но и снимает воспаление сосудов, которое, как считают ученые, тоже является причиной появления атеросклероза. Питавастатин – идеальный препарат для больных сахарным диабетом. Это единственное средство из группы статинов, не оказывающее влияние на метаболизм глюкозы и, соответственно, не повышающий ее уровень.

Если имеются хронические заболевания печени, рекомендуется использовать только современные лекарства в самых минимальных дозах. обеспечивают защиту клеток печени и наносят меньший вред организму. Но их категорически запрещено совмещать с алкоголем и любыми видами антибиотиков.

По происхождению все статины подразделяются на:

• Натуральные: Ловастатин. Лекарства, основным действующим веществом которых является культура, выделенная из грибов пенициллинового ряда.
• Полусинтетические: Симвастатин, Правастатин. Представляют собой частично модифицированные дериваты мевалоновой кислоты.
• Синтетические: Флувастатин, Розувастатин, Аторвастатин, Питавастатин. Таблетки, снижающие холестерин, с качественно новыми свойствами.

Не нужно думать, что натуральные таблетки от холестерина более безопасны из-за своего состава. Это мнение ошибочно. Они точно также обладают множественными побочными эффектами, как и их синтетические аналоги. Более того, специалисты утверждают, что абсолютно безопасных, не вызывающих негативных реакций, препаратов не существует.

Поколения статинов, средняя цена в аптеках

Какие лекарства относятся к статинам и насколько они эффективны для снижения холестерина, можно узнать из таблицы.

Фибраты - производные фиброевой кислоты

Фибраты – вторые по эффективности лекарства, помогающие справиться с высоким холестерином. Чаще всего их применяют в совокупности со статинами. В некоторых случаях назначают в качестве самостоятельных средств.

Механизм действия таблеток заключается в усилении активности липопротеинплазы, расщепляющей частицы низкой и очень низкой плотности. Во время лечения ускоряется липидный обмен, повышается уровень полезного холестерина, нормализуется метаболизм углеводов в печени, снижается риск образования атеросклеротических бляшек и сердечных патологий.

Лекарства от холестерина из группы фибратов хорошо переносятся пациентами. Негативные побочные эффекты возникают в редких случаях (примерно в 7-10%).

Наиболее эффективными средствами являются:

• Клофибрат. Обладает выраженной гиполипидемической активностью, усиливает метаболические процессы в печени, уменьшает вязкость крови и тромбообразование. Не назначается в целях профилактики при наследственной или приобретенной гиперхолестеринемии.
• Гемфиброзил. Производное Клофибрата, обладающее меньшей токсичностью и побочными эффектами. Обладает выраженными гиполипидемическими свойствами. Снижает ЛПНП, ЛПОНП и триглицериды, повышает ЛПВП, ускоряет выведение из печени свободные жирные кислоты.
• Безафибрат. Снижает холестерин и глюкозу, уменьшает риск тромбообразования. Обладает выраженными антиатеросклеротическими свойствами.
• Фенофибрат. Самое современное и эффективное лекарство от холестерина из группы фибратов. Считается универсальным средством в борьбе с нарушением липидного обмена и повышенной концентрацией инсулина. Помимо гиполипидемических свойств, оказывает противовоспалительное, антиоксидантное и тонизирующее действие.

Список препаратов

Секвестранты желчных кислот

Группа гиполипидемических лекарств, подавляющих продукцию холестерина. Применяются в качестве вспомогательных средств комплексной терапии.

Желчные кислоты образуются при обменных реакциях между холестерином и жирами. Секвестранты связывают эти кислоты в тонком кишечнике и выводят их из организма естественным путем. Как следствие, их поступление в печень значительно сокращается. Орган начинает синтезировать эти кислоты, затрачивая больше ЛПНП, что снижает их общее количество в крови.

Секвестранты, связывающие желчные кислоты, условно подразделяют на три группы:

• Колестирамин (Холестирамин). При поступлении в тонкий отдел кишечника образует не всасываемые комплексы желчных кислот. Ускоряет их выведение и уменьшает всасывание холестерина кишечными стенками.
• Колестипол. Высокомолекулярный сополимер. Уменьшает всасывание экзогенного холестерина. Менее эффективен, чем Колестирамин, поэтому чаще всего назначается в комплексной терапии пациентам с первичной гиперхолестеринемией.
• Колесевелам. Таблетки от холестерина нового поколения. Обладают большей эффективностью, практически не вызывают побочных реакций. Хорошо сочетаются с другими препаратами. Можно принимать в период беременности.

Помимо уменьшения концентрации вредного холестерина, препараты снижают риск развития ИБС, коронарных осложнений, инфаркта. Не всасываются в системный кровоток, поэтому вызывают минимум побочных эффектов. В большинстве случаев это диспепсические расстройства: метеоризм, нарушение аппетита, расстройство стула.

Производные никотиновой кислоты

Никотиновая кислота (Ниацин, витамин РР, В 3) – лекарственное средство, участвующее в обмене липидов, синтезе ферментов, окислительно-восстановительных реакциях.

При высоком холестерине Ниацин назначают в совокупности с другими препаратами для улучшения свойств крови, расширения сосудистого просвета и нормализации кровообращения. Никотиновая кислота также подавляет воспалительные реакции, расширяет и укрепляет сосуды, оказывает комплексное воздействие на организм.

Терапия проводится под строгим контролем врача. Возможны побочные реакции – аллергия, ощущение сильного жара, сбои в работе органов пищеварительного аппарата, повышение уровня глюкозы (опасно для больных сахарным диабетом).

Средства, препятствующие всасыванию холестерина

Лекарства данной категории не усиливают экскрецию желчных кислот и не угнетают выработку холестерина печенью. Их действие направлено на уменьшение поступления кислот из тонкого кишечника в печень. За счет этого запасы вещества снижаются, а его вывод из крови усиливается.

Наиболее эффективные лекарства данной категории:

• Эзетимиб (аналоги: Эзетрол, Липобон). Таблетки нового класса. Снижают всасывание холестерина в тонком отделе кишечника. Не снижают риск развития инфаркта и инсульта, не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента. Наиболее эффективны при комбинировании со статинами. Возможны побочные эффекты – аллергия, понос, ухудшение свойств крови.
• Гуарем (гуаровая смола). Оказывает гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Уменьшает всасывание холестерина в тонком кишечнике, одновременно усиливая процессы метаболизма в печени. При комплексной терапии снижает уровень ЛПНП и триглицеридов на 10-15%.

Препараты для снижения холестерина в крови назначаются при первичной и наследственной форме гиперхолестеринемии, при нарушениях липидного обмена на фоне сахарного диабета.

Препараты, улучшающие эластичность сосудистой стенки

Применяются с целью улучшения качества и эффективности основного лечения и профилактики осложнений атеросклероза. Вспомогательная терапия включает в себя лекарственные средства, улучшающие свойства крови, состояние стенок сосудов, мозговое кровоснабжение:

• Винпоцетин. Устраняет спазм мышечной оболочки сосудов, улучшает мозговой кровоток, нормализует обменные процессы и артериальное давление. Оказывает благотворное действие на центральную нервную систему.
• Дигидрокверцитин. Таблетки для улучшения работы сердца и состояния сосудов. Нормализуют липидный обмен, снижают уровень глюкозы, замедляют прогрессирование атеросклероза.
• Ацетилсалициловая кислота. Назначают для разжижения крови и уменьшения риска образования тромбов.
• БАДы от холестерина. Целесообразность их приема при стабильном повышении ЛПНП весьма сомнительна. В отличие от лекарственных препаратов для снижения холестерина в крови добавки к пище проверяют только на безопасность. В настоящий момент данных об их терапевтической эффективности нет. Но их можно применять при незначительном отклонении уровня ЛПНП от нормы вместе с диетотерапией и корректировкой образа жизни.

Все таблетки следует принимать только по назначению врача. Помимо приема медикаментов лицам с высокой концентрацией холестерина обязательно нужно изменить свой образ жизни и питание. Только в этом случае терапия будет максимально результативной и действенной.

Литература

1. George T. Krucik, MD, MBA. Alternatives to Statins for Lowering Cholesterol, 2016
2. Susan J. Bliss, RPh, MBA. Cholesterol-Lowering Drugs, 2016
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Cholesterol Lowering Medications, 2017
4. А. А. Смирнов. Сравнительный анализ клинической эффективности современных статинов

Последнее обновление: Август 22, 2019

Статины - препараты, которые могут назначаться исключительно врачом и только после ряда анализов крови, определяющих уровень холестерина. В таких случаях основная их цель - защита сердечно-сосудистой системы от заболеваний и приобретаемых патологий. При назначении препаратов лечащий врач обязан проконсультировать пациента по следующим пунктам:

• статины - что это такое;
• комплекс побочных эффектов от приема препаратов.

Также врач проводит беседу на тему того, что статины необходимо принимать постоянно. Только при соблюдении этого условия они действительно защищают сердце и сосуды и имеют ярко выраженный лечебный эффект.

Понятие о холестерине

Холестерин - это липид, имеющий естественную природу: 80 процентов синтезируется печенью, а 20 попадает в организм с продуктами питания. Роль холестерина в правильном функционировании организма довольно важна: он является одним из строительных материалов на клеточном уровне, активирует обменные процессы, защищает клетки от воздействия негативных факторов, участвует в выработке желчной кислоты и половых гормонов. Холестерин бывает «хороший» и «плохой». А с медицинской точки зрения эта классификация выглядит следующим образом:

• ЛПВП - липопротеины высокой плотности. Люди с высоким содержанием такого холестерина в крови не склонны к сердечным заболеваниям. Избыток ЛПВП транспортируется обратно в печень, где он проходит синтез, поэтому не собирается в холестериновые бляшки и не несет угрозы здоровью. В таком случае прием статинов не нужен, ведь организм работает бесперебойно и слаженно.
• ЛПНП - липопротеины низкой плотности. Основную опасность для организма они несут, когда соединяются в холестериновые бляшки. В чем опасность этого
  явления? Атеросклеротические отложения, которые оседают внутри сосудов (на стенках), закупоривают их, тем самым нарушая кровоток. Это приводит к кислородному голоданию, инсультам, инфарктам.

Статины - что это такое?

В ХХ веке атеросклероз был признан одной из ведущих причин смертности, ведь именно он является причиной инфаркта миокарда и инсультов. Долгое время ошибочным было мнение врачей, что атеросклероз - это необратимый и естественный процесс старения организма. Открытие статинов стало революцией в мире медицины: они обладали мощным холестеринснижающим свойством. Результатами исследования, которые проводились в течение 5 лет, стали следующие показатели:

• Снижение уровня ЛПНП (плохого холестерина) на 35%.
• Повышение уровня ЛПВП (хорошего холестерина) на 8%.
• Сокращение инсультов на 30% и инфарктов миокарда на 42%.

Статины - лекарства, которые ускоряют и регулируют синтез холестерина в организме, снижают его концентрацию путем угнетения ГМК-КоА-редуктазы.

Кому назначают статины

Согласно проведенным исследованиям, после приема препаратов была отмечена положительная динамика у пациентов, страдающих хронической ишемической болезнью сердца. Подтверждений, что положительное воздействие статинов при других патология и заболеваниях существует, нет. Но эти средства являются не только лечебными, но и профилактическими. Поскольку статины - препараты, снижающие уровень холестерина, их назначают людям, относящимся к таким категориям:

• Лицам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая не поддается лечению с помощью гиполипидимических лекарственных средств.
• Пациентам, страдающим независимо от уровня холестерина.
• Пациентам, перенесшим инфаркт, а также страдающим стенокардией.
• Пациентам с коронарным синдромом.
• Диабетикам для регулировки уровня холестерина в крови.
• Пациентам, страдающим гипертонической болезнью, относящимся к группе риска по сердечно-сосудистым заболеваниям.
• Пациентам, страдающим атеросклеротическими поражениями сосудов. К таким заболеваниям относятся атеросклероз церебральных сосудов, нижних конечностей, почечных артерий, а также наличие атеросклеротических бляшек в сонной артерии.
• Лицам, не страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, но с высокими показателями холестерина в крови.

Статины - лекарства, которые являются одними из лучших профилактических средств в борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Согласно статистике, в странах, где возрастает уровень продаж этих препаратов, уровень смертности от заболеваний, связанных с высоким уровнем холестерина в крови, значительно сокращается.

«За» и «против»

Итак, статины. Что это такое и насколько они необходимы - мы рассмотрели выше. Но мнение врачей по поводу этих препаратов неоднозначно. Существуют обоснованные «за» и «против» относительно этих лекарственных средств. Несмотря на то что рекламные слоганы обещают избавить население от атеросклероза и всех отсюда вытекающих болезней, статины не всегда и не в любой мере полезны. Особенно спорным остается вопрос об их приеме пожилыми людьми: во-первых, статины - препараты, цена на которые приемлема не для всех; во-вторых, побочные явления могут нанести больше вреда, нежели пользы при приеме препаратов в качестве профилактического средства. Основываясь на результатах клинических исследований, проводимых разными учреждениями, эксперты говорят следующее:

Но, тем не менее, новейшие статины используются во врачебной практике все чаще и приносят свою пользу. Опытный врач обязан проконсультировать пациента, прежде чем назначать лечение с помощью этих препаратов, по таким вопросам:

• Статины - что это такое?
• Чего ожидать от приема препаратов: положительные стороны лечения и профилактики.
• Побочные явления и эффекты от приема препарата.
• Как и в каких дозах принимать лекарственное средство.

Статины и холестерин: обратная сторона медали

Медикаментозное снижение уровня холестерина в крови влечет за собой изменение других показателей в организме:

• Статины снижают выработку не только холестерина, но и его предшественника - мевалоната. Он является источником многих важных веществ, которые выполняют биологические функции в организме. Недостаток таких веществ может приводить к другим заболеваниям.
• Низкий уровень холестерина может быть более вредным, нежели высокий: это приводит к повышению риска развития рака, анемии, заболеваний нервной системы и печени.
• Согласно исследованиям, проводимым в США, повышение уровня холестерина провоцируется низким содержанием магния в организме. Его дефицит приводит к стенокардии, гипертонии, развитию диабета и аритмии.
• "Плохой" холестерин принимает активное участие в восстановлении тканей на клеточном уровне. Прием статинов может подавлять эту функцию, приводя к миалгии (слабости, отекам, боли в мышцах) и даже к мышечной дистрофии.

Побочные явления

Вред статинов при их длительном приеме выражается такими побочными явлениями:

• Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, крапивница, анафилаксия, экссудативная эритема, синдром Лайелла.
• Пищеварительная система: расстройство желудка, тошнота, рвота, гепатит, панкреатит, желтуха.
• Органы кроветворения: тромбоцитопения.
• Нервная система: головокружение, парестезия, амнезия, периферическая нейропатия, общее недомогание, слабость.
• Опорно-двигательный аппарат: судороги, боли в спине, артрит, миазит.
• Обменные процессы: гипогликемия риск возникновения сахарного диабета.

Длительный прием статинов может приводить к бессоннице, головным болям, импотенции, увеличению массы тела или анорексии.

Некоторые принципы выбора статинов

Если после всех «за» и «против» было принято решение назначить статины, то стоит учесть некоторые особенности: совместимость с другими препаратами и наличие хронических заболеваний.

Если цель приема статинов - это снижение холестерина низкой плотности, то их можно употреблять в комплексе с никотиновой кислотой. Идеальными средствами являются розувастатин или аторвастатин.

Общепринятая классификация статинов

Относительно своей активности по снижению холестерина статины делят на 6 групп:

Статины (название препаратов мы перечислим ниже) подбираются и назначаются врачом, исходя из уровня холестерина в крови.

Розувастатин

Средняя суточная дозировка розувастатина составляет 5-10 мг. Для тяжелобольных пациентов при лечении суточная доза может достигать 40 мг. Она же является максимально допустимой. Препарат синтетический.

Правастатин

Суточная норма правастатина - это 20-40 мг. Максимально допустимая доза (80 мг) не используется ввиду неполной изученности действия. Препарат полусинтетический.

Аторвастатин

Аторвастатин - синтетический препарат третьего поколения. Среди статинов своего поколения является наиболее эффективным, например, превосходит по эффективности флувастатин вдвое. Начальная терапия рекомендуется с 10-20 мг в сутки. При отсутствии нужного эффекта дозировка повышается до 40 мг в сутки. Используется аторвастатин и в дозировке 80 мг в сутки для лечения больных с острым коронарным синдромом. Препарат синтетический.

Симвастатин

Симвастатин - полусинтетический препарат, превышающий эффективность ловастатина вдвое. Начальная суточная доза составляет 10-20 мг, при отсутствии нужного эффекта может повышаться до 40 мг. Максимально допустимая суточная норма - это 80 мг в сутки.

Флувастатин

Синтетический препарат флувастатин назначается в дозе 20-40 мг в сутки, но оптимальная доза - 80 мг в сутки. Его назначают пациентам, которые получают цитостатики после трансплантации органов.

Ловастатин

Ловастатин - единственный натуральный статин. Добывается из грибка Aspergillus terreus. Начальная доза - 20 мг в сутки. Употребляется один раз, на ночь, после ужина. В некоторых случаях суточную норму повышают до 40 мг в сутки. Практически не применяется в медицинской практике ввиду появления более современных аналоговых препаратов.

Содержание

Отложения, расположенные на стенках сосудов – причина возникновения атеросклеротической болезни. Заболеванием современного поколения, зачастую смертельным, стал инфаркт сердечной мышцы или мозга. Предопределяющим фактором выступает уровень холестерина, содержащегося в крови. Постоянный контроль, снижение повышенного содержания «вредного» холестерола уменьшает риск развития ишемии в несколько раз. Прием антихолестериновых препаратов – статинов последнего поколения – помогает поддерживать здоровое состояние организма. В чем их особенности?

Что такое статины и кому они показаны

Статины – лекарства последнего поколения, блокирующие образование клетками печени излишней порции холестерина. Большую часть этого вещества организм человека вырабатывает самостоятельно, только 15–20% его приходит с пищей. Холестерин – спиртовое органическое соединение, иначе – жирный (липофильный) спирт. Он образует и поддерживает клеточную мембрану.

Деятельность надпочечников и головного мозга, здоровье мышечной ткани и способность «ремонтировать», восстанавливать поврежденные клетки – отличительные черты действия холестерина. Врачи и специалисты подразделяют его на:

• «Плохой» – липопротеиды низкой плотности (ЛПНП). Это нерастраченные излишки, накапливаемые организмом. Источник образования атеросклеротических бляшек и тромбов.
• «Хороший» – высокой плотности. Восстанавливает и зарубцовывает поврежденные ткани изнутри. Контролирует эффективную работу надпочечников, щитовидной железы. Поставщик микроэлементов.

Чтобы уберечься от повышенного уровня содержания ЛПНП, специалисты рекомендуют в возрасте от 20 до 30 лет раз в 3 года сдавать специальный анализ крови на общий холестерин. Для отдельных групп риска контроль содержания вредных липопротеидов назначается после консультаций с врачом. Обязательными будут: диетическое питание, умеренные физические нагрузки, отказ от курения и употребления алкоголя.

В случае негативного результата, когда показатели холестерина длительное время превышают допустимые значения выше 5,3 ммоль/л, кардиологи назначают специальные препараты группы статинов. Эти лекарства последнего поколения при минимальной дозировке способны существенно снизить риск повторных инфарктов, инсультов. И это – выход для людей с высоким холестерином в крови.

На рынке медпрепаратов статины представлены в двух группах – естественные и искусственно синтезированные. Первая группа – мевастатин. Его получают путем вытяжки из красного риса. Это наименее эффективный представитель группы аналогичных препаратов, вследствие низкого содержания HMG-CoA reductase ингибиторов в природном сырье. Искусственно синтезированные статины разделяются на подгруппы по «поколениям»:

1. симвастатин, ловастатин, правастатин;
2. флувастатин;
3. аторвастатин (Торвакард, Липримар), церивастатин;
4. питавастатин, розувастатин - препараты нового поколения.

Последнее, IV поколение статинов, оказывает самое эффективное воздействие на уровень холестерола при минимальных концентрациях. Наибольшую популярность гиполипидемические средства завоевали в зарубежной медицинской практике. Во избежание ишемической болезни сердца (ИБС), атеросклерозов, медики настоятельно рекомендуют лицам среднего возраста принимать статины нового поколения. Но мнения отечественных ученых по поводу целесообразности использования таких препаратов разделились.

Большинство считает, что принимать статины, как ранее выпущенные, так и последнего поколения, необходимо в отдельных случаях и под наблюдением врача. Проблемой длительного приема гиполипидемических лекарств стали побочные действия, проявляющиеся спустя определенное время. Для кого статины нового поколения – жизненно необходимые средства? Обязательным условием для применения является высокий уровень ЛПНП, не регулируемый специальным питанием, спортом, правильным образом жизни. Это касается:

• Лиц, перенесших инфаркт миокарда или инсульт.
• Больных сахарным диабетом, при высоком риске атеросклероза, развития ишемии.
• Группы риска по наследственному фактору, когда есть случаи смерти кровных родственников от болезней сердца, особенно в возрасте 30–50 лет.
• Клинических степеней ожирения.
• Больных, невосприимчивых к препаратам группы статинов других поколений.

Механизм действия статинов

Главным предназначением статинов является блокирование выработки холестерина клетками печени. Организмом человека вырабатываются липиды. Избыток отдельных веществ (например, холестерина) приводит к негативным последствиям для организма. Последнее поколение статинов подавляет производство мевалоната – продукта, предшествующего липофильному спирту. Печень, ощущая нехватку холестерина, усиленно продуцирует производство белков, необходимых для рецепторов ЛПНП. Последние улавливают в крови «плохие» жиры и расщепляют их в клетках печени.

Исследования ученых подтвердили, что показатели липопротеидов низкой и очень низкой плотности под воздействием статинов снижаются от 30 до 50 %. Особенностью действия этих лекарств последнего поколения является «пожизненное пользование»: достигнув «нужных» показателей, нельзя отказываться от приема препаратов. Статины ингибируют HMG-CoA редуктазу только при постоянном применении. Отказ от лечения вернет уровень холестерина на прежний, высокий уровень.

Самые известные статины нового поколения

Согласно классификации, к статинам нового поколения относятся розувастатин и питавастатин. Как видно на фото выше, они пришли на смену аторвастатину, одному из популярных препаратов по механизму влияния на организм и ценовой политике. Потребность создания статинов IV поколения обусловлена более эффективным действием. Так, вместо 20 мг Аториса или Торвакарда, пациент может принять оптимальную дозу нового препарата – 10 мг Крестора.

Роксера, Мертенил, Крестор – разные названия одного и того же лекарственного средства. Ученые в ходе клинических анализов выяснили, что в больших объемах (40 мг) розувастатин не только улучшает липидный баланс, но и снижает размер атеросклеротических бляшек, уже присутствующих на стенках сосудов больного. Проблемой становится в таком случае высокая доза и последствия применения последнего поколения статинов.

Питавастатин – новейший препарат, который снижает возможные побочные эффекты до минимума. Он представлен на международном рынке в лекарственной форме – Ливазо. Американские медики предлагают применять данный препарат для профилактики атеросклероза лицам, имеющим уровень риска возникновения ИБС, инфарктов выше 10%; британские ученые рекомендуют последнее поколение статинов пациентам с риском от 20 %.

Противопоказания к применению

Статины, как предыдущего поколения, так и последнего, имеют множество противопоказаний. Блокирование выработки ГМГ-КоА-редуктазы нарушает тонко устроенные механизмы деятельности организма. Холестерин необходим для восстановления мембраны клеток, а недостаток или угнетение функции его производства может привести к непредсказуемым последствиям, вплоть до возникновения онкологии.

Применение последнего поколения статинов противопоказано:

• больным с заболеваниями печени;
• лицам с индивидуальной непереносимостью компонентов статинов нового поколения;
• беременным и кормящим матерям;
• детям и подросткам до 18 лет;
• больным мышечной дисфункцией или входящим в группу риска по наследственному признаку;
• женщинам детородного возраста;
• принимающим препараты циклоспорина.

Если есть возможность, отказаться от приема последнего поколения статинов стоит:

• людям, имеющим почечную недостаточность;
• при наличии проблем со щитовидной железой;
• если ранее были случаи мышечной недостаточности при приеме статинов III поколения;
• лицам, страдающим заболеваниями легких;
• пожилым людям старше 60–65 лет.

Побочные действия

Последнее поколение статинов разработано фармацевтами с учетом рисков и осложнений, выявленных у пациентов, принимавших гиполипидемические препараты предшествующих серий. Побочные действия этих ингибиторов отследить в полной мере сложно. Практика использования, клинические исследования не столь длительны, как у большинства известных медикаментов.

Головные боли, снижение мышечной активности, негативное воздействие на ЖКТ – «классические» постэффекты использования статинов. Для последнего поколения этих лекарств характерна минимизация вышеперечисленных признаков в результате снижения дозы активного вещества. Однако химический состав, механизм влияния последнего поколения статинов на печень таковы, что грозят развитием:

• отеков и воспалений;
• астматической составляющей;
• ухудшения памяти;
• нарушения когнитивной функции;
• постоянной усталости и слабости;
• разбалансированностью сна.

Узнайте подробнее о­ , как сдавать анализ.

Норма общего холестерина в крови взрослого человека должна составлять не более 5.0 ммоль/л, у лиц с ишемической болезнью сердца не более 4.5 ммоль/л, а у пациентов с перенесенным инфарктом миокарда – не более 4.0 ммоль/л.

Что такое статины и как они действуют?

В случаях, когда у пациента повышен риск развития инфаркта миокарда вследствие и нарушения обмена холестерина, ему показано длительное применение гиполипидемических препаратов.

Статины – это гиполипидемические (липидснижающие) препараты, механизм действия которых заключается в угнетении фермента, способствующего образованию холестерина. Работают по принципу «нет фермента – нет холестерина». Кроме этого, вследствие опосредованных механизмов способствуют улучшению поврежденного внутреннего слоя сосудов на стадии, когда атеросклероз еще невозможно диагностировать, но отложение холестерина на стенках уже начинается – на ранней стадии атеросклероза. Также благотворно влияют на реологические свойства крови, снижая вязкость, что является немаловажным фактором, препятствующим образованию тромбов и прикреплению их к бляшкам.

Самыми эффективными в настоящее время признаны статины последнего поколения, содержащие в качестве действующего вещества аторвастатин, церивастатин, розувастатин и питавастатин. Препараты последнего поколения не только снижают уровень «плохого» холестерина, но и повышают содержание в крови «хорошего». Это лучшие статины на сегодняшний день, и эффект от их применения развивается уже на протяжении первого месяца постоянного приема. Статины назначаются один раз в сутки на ночь, возможна комбинация их в одной таблетке с другими кардиологическими препаратами.

Самостоятельное применение статинов без консультации врача недопустимо, так как перед приемом препарата необходимо определить уровень холестерина в крови. Тем более, если уровень холестерина менее 6.5 ммоль/л, в течение полугода следует пытаться его снизить с помощью , здорового образа жизни, и только при неэффективности этих мероприятий врач решает вопрос о назначении статинов.

Из инструкции по применению статинов можно выделить основные моменты:

Показания для назначения статинов

Основным показанием является гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина) при неэффективности немедикаментозных методов и семейная (наследственная) гиперхолестеринемия при неэффективности диеты.

активное прогрессирование атеросклероза и высокий риск закупорки сосудов – основное показание к применению статинов

Назначение статинов обязательно лицам с , сопутствующей следующим заболеваниям , так как их применение в комплексе с другими назначенными врачом препаратами достоверно снижает риск развития внезапной сердечной смерти:

• Лица старше 40 лет с высоким ,
• , стенокардия,
• Перенесенный инфаркт миокарда,
• Операция или при ишемии миокарда,
• Инсульт,
• Ожирение,
• Случаи внезапной сердечной смерти у близких родственников в возрасте до 50 лет.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся нарушения функции печени (гепатит, цирроз) в активной стадии, аллергические реакции при предыдущем приеме препаратов. Статины нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции. Статины не влияют на другие виды обмена (белковый, углеводный, обмен пуринов), поэтому их можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой и другими сопутствующими заболеваниями.

Побочные эффекты

Менее, чем у 1% пациентов, принимающих длительно и непрерывно статины, развиваются недомогание, нарушения сна, мышечная слабость, снижение слуха, потеря вкусовых ощущений, учащенное сердцебиение, резкое снижение и повышение артериального давления, снижение уровня тромбоцитов в крови, носовые кровотечения, изжога, боли в животе, тошнота, неустойчивый стул, учащенное мочеиспускание, снижение потенции, боли в мышцах и суставах, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), повышенное потоотделение, аллергические реакции.

Более, чем у 1% пациентов отмечаются головокружение, тошнота, боли в области сердца, сухой кашель, заложенность носа, периферические отеки, повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам, кожные реакции – зуд, покраснения, экзема.

Можно ли сочетать статины с другими препаратами?

Согласно рекомендациям ВОЗ и Американской Ассоциации Сердца, статины являются обязательным препаратом в лечении ишемической болезни сердца с высоким риском развития осложнений и инфаркта миокарда. Назначения только одних препаратов для снижения холестерина недостаточно, поэтому в стандарты лечения включены основные необходимые лекарств а – это бета – блокаторы (бисопролол, атенолол, метопролол и др), (аспирин, аспирин Кардио, аспикор, тромбо Асс и др), ингибиторы АПФ (эналаприл, периндоприл, квадриприл и др) и статины. Проведено множество исследований, доказывающих, что применение данных препаратов в комплексе является безопасным. Более того, при комбинации, к примеру, правастатина и аспирина в одной таблетке достоверно снижается риск развития инфаркта миокарда (7.6%) по сравнению с приемом препаратов по отдельности (почти 9% и 11% при приеме правастатина и аспирина соответственно).

Таким образом, если раньше статины назначались на ночь, то есть в отдельное время от приема других лекарств, в настоящее время мировое медицинское сообщество приходит к выводу, что прием комбинированных препаратов в одной таблетке является более предпочтительным. Из таких комбинаций сейчас проходят испытания лекарственные средства, называемые полипилл, но массовое применение их пока ограничено. Уже успешно применяются препараты с комбинацией аторвастатина и амлодипина – кадуэт, дуплекор.

При высоком уровне холестерина (более 7.4 ммоль/л) возможно совместное применение статинов с лекарствами для его снижения из другой группы – . Такое назначение должен делать только врач, тщательно оценивая риски возникновения побочных эффектов.

Нельзя сочетать прием статинов с соком грейпфрута, так как в нем содержатся вещества, замедляющие метаболизм статинов в организме и повышающие их концентрацию в крови, что чревато развитием неблагоприятных токсических реакций.

Также не следует принимать такие лекарства с алкоголем, антибиотиками, в частности кларитромицином и эритромицином, так как это может оказать токсическое действие на печень. Антибиотики других групп в сочетании с лекарствами для снижения холестерина безопасны. Для оценки функции печени необходимо раз в три месяца сдавать биохимический анализ крови и определять уровень печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ).

Вред и польза – за и против

Любой пациент при приеме лекарств, назначенных врачом, задумывается о правильности назначений. Прием статинов не является исключением, особенно в связи с тем, что часто можно услышать о вреде данных препаратов. Это представление может быть развеяно, так как в последние годы разрабатываются новейшие лекарства, приносящие больше пользы, чем вреда.

Преимущества приема статинов

1. Снижение смертности от сердечных причин на 40% в течение первых пяти лет;
2. Снижение риска возникновения инсульта и инфаркта на 30%;
3. Эффективность – снижение уровня холестерина при постоянном применении на 45 – 55% от исходно высокого уровня. Для оценки эффективности пациенту следует каждый месяц сдавать анализ крови на содержание холестерина;
4. Безопасность – прием статинов последнего поколения в терапевтических дозах не оказывает значимого токсического влияния на организм пациента, а риск развития побочных эффектов крайне низкий. Рядом исследований, осуществляющих многолетнее наблюдение за пациентами, длительно принимающими статины, было продемонстрировано, что их прием может спровоцировать развитие сахарного диабета 2 типа, онкологических заболеваний печени, катаракты и нарушение умственных способностей. Однако, это было опровергнуто и доказано, что такие заболевания развиваются вследствие других факторов. Более того, наблюдения, проводимые в Дании за пациентами с уже имеющимся сахарным диабетом 2 типа с 1996 года, показали, что риск развития осложнений диабета, таких, как диабетическая полинейропатия, ретинопатия снижается на 34% и 40% соответственно;
5. Большое количество аналогов с одним действующим веществом в разных ценовых категориях, что помогает осуществить выбор препарата с учетом финансовых возможностей пациента.

Недотатки приема статинов

• Высокая стоимость некоторых оригинальных препаратов (крестор, розукард, лескол форте). К счастью, этот недостаток легко устраняется при замене препарата с таким же действующим веществом на более дешевый аналог.

Безусловно, подобные преимущества и несравненная польза должны учитываться пациентом, имеющим показания к приему, если он сомневается в том, безопасно ли принимать статины и тщательно взвешивает все «за и против».

Краткий обзор препаратов

Список препаратов, наиболее часто назначаемых пациентам представлен в таблице:

Несмотря на столь широкий разброс в стоимости статинов, более дешевые аналоги мало в чем уступают дорогостоящим препаратам. Поэтому, если пациент не может приобрести оригинальный препарат, вполне возможно заменить его по назначению врача на аналогичный и более приемлемый в ценовом отношении.

Видео: статины в программе “Здоровье”

Можно ли снизить уровень холестерина без таблеток?

В лечении атеросклероза как проявления избытка в организме «плохого» холестерина первым из назначений врача должны быть рекомендации по коррекции образа жизни, потому что если уровень холестерина не слишком высок (5.0 – 6.5 ммоль/л), а риск сердечных осложнений довольно низкий, возможно попытаться нормализовать его с помощью таких мероприятий:

В некоторых продуктах питания содержатся так называемые природные статины. Среди таких продуктов наиболее изучены чеснок и куркума. В препаратах рыбьего жира содержатся омега 3 жирные кислоты, которые способствуют нормализации обмена холестерина в организме. Можно принимать рыбий жир, приобретенный в аптеке, а можно пару раз в неделю готовить блюда из рыбы (форель, семга, лосось и др). Приветствуется употребление в пищу в достаточных количествах растительной клетчатки, которая содержится в яблоках, моркови, крупах (овсянка, ячмень) и бобовых.

В случае отсутствия эффекта от немедикаментозных методов врач назначает один из гиполипидемических препаратов.

В заключение хотелось бы отметить, что, несмотря на страхи пациентов и представление о вреде статинов, их назначение полностью оправдано при далеко зашедшем атеросклерозе с поражением коронарных артерий, так как эти препараты действительно продлевают жизнь. Если же у вас повышенный уровень холестерина в крови без начальных признаков поражения сосудов, то вам следует правильно питаться, активно двигаться, вести здоровый образ жизни, и тогда в будущем не придется задумываться о том, нужно ли принимать статины.

Видео: всегда ли стоит принимать статины?

Последнего поколения, названия препаратов рекомендуется обсудить с врачом. Действие медикаментов направлено на предотвращение развития сердечно-сосудистых патологий. С помощью данных лекарственных средств можно снизить холестерин. Ученые доказали, что современные статины препятствуют инфаркту и инсульту. Их назначают для борьбы с атеросклерозом.

Медицинские показания

Мнение большинства ученых сводится к тому, что основная причина серьезных нарушений функций сосудов - это атеросклероз. На фоне высокого уровня вредного холестерина образуются бляшки на стенках КС. При этом теряется эластичность, сужается просвет вен и артерий, повышается риск появления сердечных патологий. Большой процент вредного холестерина синтезируется печенью. Поэтому лучше принимать статины. Независимо от их химического состава, препараты влияют на сам процесс синтеза холестерина в организме.

Все виды статинов подавляют выработку фермента, который ускоряет процесс образования холестерина в печени. На фоне такой терапии затормаживается процесс образования тромбов.

способствуют устранению воспаления КС и активации синтеза оксида азота, который влияет на расслабление сосудов. С помощью лекарств 4 поколения угнетается процесс разрастания бляшек.

Но перед их назначением лечащим врачом оцениваются следующие критерии:

• возраст;
• значение основных показателей крови;
• наследственность.

Самые безопасные статины назначают после сосудистой операции и перед ней. Другие показания к приему лекарств этой фармакологической группы:

• ишемия;
• стенокардия.

Классификация медикаментов

Самые эффективные лекарства нового поколения - Розувастатин и Питавастатин. Главная цель при разработке таких лекарств - это сокращение проявлений побочных реакций. Ученые доказали, что вышеуказанный перечень медикаментов вдвое снижает уровень холестерина. Действие Питавастатина направлено на предупреждение повторного инфаркта и инсульта.

При завышенном холестерине чаще назначается Розувастатин. Этот безопасный медикамент включается в стандартную схему терапии. Его дозировка легко корректируется для каждого пациента индивидуально. Для Розувастатина характерен незначительный список побочных реакций. При высоком холестерине его принимают длительным курсом.

Медикаменты с действующим веществом розувастатин производятся многими фармацевтическими фирмами и под разными торговыми названиями:

1. Мертенил.
2. Крестор.
3. Роксера.

Чтобы выбрать конкретный статин, рекомендуется пройти комплексное лабораторное исследование. Медикамент Питавастатин реже выписывается, так как его разработали недавно. Лекарство прописывается в низких дозировках, поэтому снижается вероятность проявления отрицательных реакций. Ливазо - это торговое фармацевтическое название Питавастатина.

Сравнительный анализ

Потребность в разработке новых статинов для снижения холестерина обусловлена необходимостью более эффективного воздействия. С учетом классификации, Питавастатин и Розувастатин заменили Аторвастатин, Аторис, Торвакард. Исследования доказали, что большой объем Розувастатина способствует улучшению липидного баланса и снижению размеров бляшек, которые уже присутствуют на стенках сосудов. Но минус такого лечения заключается в приеме высокой дозировки медикамента и последствий, которые развиваются после лечения.

Если заменить Розувастатин Питавастатином, то можно снизить побочные реакции до минимальной точки. Американские ученые разрешают принимать такой препарат для профилактики атеросклероза пациентам с высоким риском ИБС, инфаркта.

Статины последнего поколения считаются более безопасными, чем их предшественники. При этом ученые и фармакологические производители не исключают вероятность проявления отрицательных воздействий. Такое влияние связано с длительным приемом лекарств.

Чаще терапия проводится несколько месяцев либо лет.

Четвертые статины переносятся хорошо. Побочные реакции проявляются, если врач назначил неправильную дозировку, либо она была завышенной. Таблетки принимаются за 3 часа до сна. Противопоказано запивать препарат соком грейпфрута, так как в нем содержатся вещества, препятствующие расщеплению статинов. В таком случае активные компоненты статинов накапливаются в крови, отрицательно воздействуя на печень и почки.

Анамнез побочных реакций

Если новые медикаменты принимать постоянно, то могут проявиться следующие побочные эффекты:

• мигрень;
• сонливость со слабостью;
• аллергическая сыпь;
• раздражительность;
• колики в области кишечника.

К редким побочным эффектам относят мышечные боли. На фоне миопатии ослабляется мышечная ткань. Это провоцирует рабдомиолиз - разрушение волокна мышц. Из-за вывода отмерших тканей развивается острая почечная недостаточность. Поэтому если появились первые боли в мышцах, требуется консультация врача.

С осторожностью принимают новые статины при астме, аллергии, до начала менопаузы. Они противопоказаны к приему беременным и кормящим женщинам. Другие противопоказания - это эндокринные патологии, тяжелые болезни печени, индивидуальная непереносимость.

Новые статины принимаются только по рекомендации врача и с учетом причины высокого холестерина в крови. При проявлении любых отрицательных симптомов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. В таких случаях корректируется дозировка либо заменяется препарат.